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    Neue 17alpha-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
    81.
    发明公开
    Neue 17alpha-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
    新型17α氰基甲基-4,9-二烯衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0780397A3

    公开(公告)日：1997-07-23

    申请号：EP96120293.4

    申请日：1996-12-18

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Teichmüller, Gerhard ,  Müller, Gerd ,  Schwarz, Sigfrid, Prof.-Dr. ,  Undeutsch, Bernd, Dr. ,  Henkel, Harry ,  Gebühr, Ronald ,  Kaufmann, Günter, Dr. ,  Hübler, Doris, Dr. ,  Oettel, Michael, Prof.-Dr.

    IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J41/0094

    摘要： Die Erfindung betrifft neue 17α-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate der allgemeinen Formel I
    worin
    R 1 eine Alkylgruppe mit 1 bis 2 Kohlenstoffatomen, R 2 ein Alkyl-, ein Acylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder ein Trialkysilylrest,
    R 3 ein Sauerstoffatom oder eine R-O-N-Gruppierung, wobei R ein Wasserstoffatom, ein Acylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein Sulfamoylrest, ein Alkyl- oder Trialkylsilylrest darstellen, bedeuten. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind u.a. in Kombinationen mit mindestens einem geeigneten Estrogen zur hormonalen Kontrazeption und in der klimakterischen Hormon-Replacement-Therapie(HRT) sowie zur Behandlung der Endometriose oder gestagenabhängiger Tumore geeignet. Ferner wird ein Verfahren zur Herstellung der neuen Steroide beschrieben, sowie zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I，其中R 1是碳原子数为1〜2的烷基的新17α-Cyanomethylestra -4,9-二烯衍生物，R 2是烷基，碳原子数为1〜10或Trialkysilylrest酰基，R 3是一个氧原子或一个 RON基团，其中R表示氢原子，具有1至10个碳原子的酰基，具有1至10个碳原子的烷基，氨磺酰基，烷基或三烷基甲硅烷基。 本发明的化合物是i.a. 与至少一种合适的用于激素避孕的雌激素和绝经期激素替代疗法（HRT）以及用于治疗子宫内膜异位症或孕激素依赖性肿瘤的组合。 此外，描述了制备新的类固醇的方法，以及制备药物组合物的方法。

    Behandlung der erektilen Dysfunktion
    83.
    发明公开
    Behandlung der erektilen Dysfunktion 失效

    公开(公告)号：EP0755689A1

    公开(公告)日：1997-01-29

    申请号：EP96110151.6

    申请日：1996-06-24

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Dittgen, Michael, Prof. Dr. ,  Hübler, Doris, Dr. ,  Oettel, Michael, Prof. Dr.

    IPC分类号： A61M5/30 ,  A61M37/00

    CPC分类号： A61M37/00 ,  A61M5/2053 ,  A61M5/3015 ,  A61M2210/167

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einer auf die Haut über den Schwellkörpern aufzusetzenden an sich bekannten Vorrichtung zur Einbringung pharmazeutischer Zubereitungen in den Schwellkörper zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, der Impotenz und/oder verwandter Krankheitsbilder.
    Die Vorrichtung besteht aus einem tubulären, einseitig offenen und in einem Mundstück zum Aufsetzen der Vorrichtung auf die Haut endenden Körper, wobei innerhalb des Körpers in der Reihenfolge vom geschlossenen Ende der Vorrichtung zum Mundstück hin eine Gaszylinder , ein Zylinderventil , ein Druckraum mit Membranen , eine Kapsel mit der pharmazeutischen Zubereitung und ein weiterer Druckraum zur Regulierung des Gasstromes und zur Geräuschminderung angebracht sind.
    Durch manuellen Druck auf den Gaszylinder öffnet sich das Zylinderventil, die Membranen im Druckraum zerbersten, die pharmazeutische Zubereitung innerhalb der Kapsel wird beschleunigt und mit hoher Geschwindigkeit über den Druckraum zur Regulierung des Gasstromes und zur Geräuschminderung und das Mundstück durch die Haut der Schwellkörper geschossen.
    Mit der Erfindung wird die Möglichkeit einer Behandlung der erektilen Dysfunktion, der Impotenz und/oder verwandter Krankheitsbilder aufgezeigt und entsprechend die Nachteile herkömmlicher Vorrichtungen vermieden.

    摘要翻译： 将器具放置在勃勃性组织上的皮肤上，以将药物制剂施用于勃起组织。 该器具由在一侧开放并且终止于放置在皮肤上的孔中的管状体构成。 身体内部有一个气瓶（1），阀门（2），带隔膜的加压室（3）。 它具有含有药物制剂（5）的胶囊（4）和用于调节气体流动和降低噪音的另一个加压室（6）。

    Pharmazeutische Zubereitung auf Gestagen-Basis
    84.
    发明公开
    Pharmazeutische Zubereitung auf Gestagen-Basis 失效
    包含药物组合物的药膏

    公开(公告)号：EP0587047A3

    公开(公告)日：1997-01-15

    申请号：EP93114056.0

    申请日：1993-09-02

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Oettel, Michael, Prof. ,  Osterwald, Hermann, Dr. ,  Dittgen, Michael, Prof.

    IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K31/57

    CPC分类号： A61K9/7061 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K47/32

    摘要： Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Zubereitung auf Gestagen-Basis zum Einsatz in der sog. Hormone-Replacement-Therapie, d. h. zur Behandlung klimakterischer Beschwerden, des Postmenopausen-Syndroms und der Osteoporose. Die Aufgabe der Erfindung besteht darin, durch Schaffung einer neuartigen Zubereitung eine verlustfreie und rasche Aufnahme des jeweiligen Gestagens zu ermöglichen. Die erfindungsgemäße Lösung besteht in der Einbettung des Gestagens in ein Carboxyvinylpolymeres oder dessen Neutralisationsprodukt und der Herstellung eines engen Kontakts zum Resorptionsorgan. Unter die Erfindung fallen Gele, bezogene Arzneiformen, Salben, transdermale therapeutische Systeme und Formulierungen wie Tabletten, Dragees oder Kapseln, deren Umwandlung im Organismus ein Gel ergibt. Von der Erfindung werden solche Gestagene wie Dienogest, Chlormadinonacetat, Norgestimat, Lynestrenol, Levonorgestrel, Cyproteronacetat, Desogestrel, Gestoden sowie Norethisteronacetat erfaßt. Die Carboxyvinylpolymere sind Copolymerisate aus einem oder mehreren Acryl- und bzw. oder Methacrylestern mit Acryl-, Methacryl-, Itacon-, Croton-, Malein- oder Fumarsäure, bei denen der Säureanteil zwischen 2 und 50 %, vorzugsweise zwischen 5 und 25 % liegt.

    摘要翻译： 本发明涉及用于激素替代疗法的孕激素基药物组合物，即用于治疗绝经期症状，绝经后综合征和骨质疏松症。 本发明的目的是通过创建一种新型的组合物，使得特定孕激素的无损和快速摄取成为可能。 根据本发明的成果包括将孕激素嵌入羧乙烯基聚合物或其中和产物中并与吸收器官紧密接触。 本发明涉及凝胶，涂覆的药物形式，软膏，透皮治疗系统和制剂，例如片剂，包衣片剂或胶囊，其在体内的转化产生凝胶。 本发明包括孕激素如依诺孕酮，乙酸氯地孕酮，诺孕酯，盐酸雌二醇，左炔诺孕酮，醋酸环丙孕酮，去氧孕烯，孕二烯酮和醋酸炔诺酮。 羧基乙烯基聚合物是一种或多种丙烯酸和/或甲基丙烯酸酯与丙烯酸，甲基丙烯酸，衣康酸，巴豆酸，马来酸或富马酸的共聚物，其中酸含量为2至50％，优选5至25％。

    AUSGANGSVERBINDUNGEN ZUR HERSTELLUNG VON CALCITRIOL SOWIE DESSEN ABKÖMMLINGEN, VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER AUSGANGSVERBINDUNGEN SOWIE ZWISCHENPRODUKTE FÜR DIESES VERFAHREN
    85.
    发明授权
    AUSGANGSVERBINDUNGEN ZUR HERSTELLUNG VON CALCITRIOL SOWIE DESSEN ABKÖMMLINGEN, VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER AUSGANGSVERBINDUNGEN SOWIE ZWISCHENPRODUKTE FÜR DIESES VERFAHREN 失效
    起始生产这种起始化合物和中间体产品将此法制备骨化三醇及其衍生物，化合物的方法

    公开(公告)号：EP0572489B1

    公开(公告)日：1996-09-04

    申请号：EP92905423.7

    申请日：1992-02-19

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： SCHÖNECKER, Bruno ,  DROESCHER, Peter ,  ADAM, Günter ,  MARQUARDT, Volker ,  WALTHER, Dirk ,  FISCHER, Reinald ,  PROUSA, Richard

    IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00

    CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Starting compounds for preparing calcitriol (1α, 25-dihydroxycholecalciferol) and its derivatives showing, as compared with calcitriol, some modifications, particularly in the C-17 lateral chain, a method for preparing these starting compounds and intermediate products for this method are described. The new compounds have the general formula (I), wherein R1 stands for a hydrogen atom, an alkyl, silyl, acyl, aryl, alkoxycarbonyl or alkoxyalkyl group whose meaning is more closely defined in the description and either a) A stands for a methylene group and R the residue -(CH¿2?)n-CH2-CR?2R3¿OH (n = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7), wherein R?2 and R3¿ stand independently for a hydrogen atom, a C¿1-4? alkyl group or R?2 and R3¿ stand for a cyclopropyl to cyclohexyl ring or b) A stands for a direct bond and R a carbaldehyde residue. The new compounds are prepared from the known compound (20S)-20-hydroxymethyl-1,1-4-pregnadien-3-one by isomerization to the 1,5-dien-3-one and then, in case a) conversion of the 20-hydroxymethyl group to a 20-sulfonyloxymethyl group, reduction of the 3-keto group to the hydroxy group, construction of the side chain, oxidation to the 7-keto compound, epoxidation in the 1,2 position, conversion of the 7-ketone to the corresponding tosylhydrazide and reduction of the 7-tosylhydrazide with lithium aluminium hydride. In case b), the 20-hydroxymethyl group is protected by a protective group which is readily split off, the 5,7-diene is prepared as in a), the protective group is split off and the 20-hydroxymethyl compound is oxidized to the corresponding aldehyde.

    Pharmazeutische Präparate zur Kontrazeption/Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente
    88.
    发明公开
    Pharmazeutische Präparate zur Kontrazeption/Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente 失效
    PharmazutischePräparatezur Kontrazeption / Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente

    公开(公告)号：EP0696454A2

    公开(公告)日：1996-02-14

    申请号：EP95250153.4

    申请日：1995-06-28

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Oettel, Michael, Prof. Dr. ,  Osterwald, Herman, Dr. ,  Moore, Claudia, Dr. ,  Gräser, Thomas, Dr.

    IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  Y10S514/841 ,  Y10S514/843 ,  A61K2300/00

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Kombinationspräparat zur Kontrazeption/Hormonsubstitution, bestehend aus drei Stufen mit insgesamt 28 Tagesdosiseinheiten. Das Präparat zeichnet sich dadurch aus, daß
    die erste Stufe aus 3 oder 4 Tagesdosiseinheiten besteht, wobei jede Tagesdosiseinheit eine Zusammensetzung enthält, die als Wirkstoff mindestens eine biogene Estrogenkomponente aufweist,
    die zweite Stufe aus 20 bis 22 Tagesdosiseinheiten besteht, wobei jede Tagesdosiseinheit eine Zusammensetzung enthält, die als Wirkstoffe mindestens eine biogene Estrogen- und mindestens eine Gestagenkomponente aus der Gruppe der C₂₁-Gestagene einschließlich des Progesterons sowie des Dienogests, Desogestrels, 3-Keto-Desogestrels, Gestodens, Levonorgestrels, Norgestimats,Norethisterons, Norethisteronacetats und des Dydrogesterons aufweist, und
    die dritte Stufe aus 3 oder 4 Tagesdosiseinheiten besteht, wobei jede Tagesdosiseinheit eine Zusammensetzung enthält, die als Wirkstoff mindestens eine biogene Estrogenkomponente enthält.

    摘要翻译： 联合制作 含有3个阶段的总共28个日剂量单位（DDU）的避孕和激素替代包括：（1）第3阶段或第4阶段的DDU， 至少一种生物雌激素（I）; （2）第二阶段为20-22 DDU，每一项 至少一个（I）和至少一个孕激素成分（II）; （3）如（1）所述的3或4个DDU的第三阶段。 （II）是21C孕激素，包括孕酮或依诺孕酮（IIa），去氧孕烯，3-酮 - 去氧孕烯，吉司他，左炔诺孕酮，诺孕酯，炔诺酮（或其乙酸酯）或地屈孕酮。

    Kombinationspräparat zur Kontrazeption
    90.
    发明公开
    Kombinationspräparat zur Kontrazeption 无效
    Kombinationspräparatzur Ketrazeption。

    公开(公告)号：EP0628312A1

    公开(公告)日：1994-12-14

    申请号：EP94250030.7

    申请日：1994-02-14

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Oettel, Michael, Prof. ,  Dittgen, Michael, Prof. ,  Osterwald, Hermann, Dr.

    IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/565

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K2300/00

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Kombinationspräparat zur Kontrazeption, bestehend aus einer ersten Stufe, die Kombination von drei Komponenten, nämlich einem biogenen Estrogen, einem synthetischen Estrogen und einem Gestagen, enthält,
    sowie gegebenenfalls einer oder mehreren weiteren Stufen, die aus einem pharmazeutisch unbedenklichen Placebo oder einem biogenen oder synthetischen Gestagen, oder einem biogenen oder synthetischen Estrogen, oder aus einer Kombination aus drei Komponenten, nämlich einem biogenen Estrogen, einem synthetischen Estrogen und einem Gestagen oder einer Kombination aus synthetischen Estrogenen und einem Gestagen bestehen.

    摘要翻译： 组合制剂 避孕包含作为必需元素的混合物。 （M）生物源雌激素（I）; 合成雌激素（II）和孕激素（III）。 选择 包括,. 作为（a）安慰剂; （b）生物或合成（III）; （c）（I）或（II））; （d）混合物。 （I），（II）和（III），或（e）混合物。 （II）和（III）。 （I）为（Ia），雌二醇，雌二醇或雌三醇; （II）是（IIa）或（IIb），（III）是（IIIa），去氧孕烯，孕酮，醋酸炔诺酮，乙酸氯地孕酮，醋酸环丙孕酮或乙酸环丙孕酮，或任何快速释放此类cpds的前体。 管理后。