EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG
    5.
    发明授权
    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效
    在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。

    公开(公告)号:EP0615440B1

    公开(公告)日:1995-09-13

    申请号:EP92924549.6

    申请日:1992-12-04

    IPC分类号: A61K9/10 A61K9/51 A61K31/19

    摘要: Immediate-effect medicaments containing a pharmacologically active 2-arylpropionic acid derivate as a pharmaceutically applicable nanosol have a considerably improved action start and bioavailability of the active substance. The 2-arylpropionic acid derivates, for example ibuprofen, flurbiprofen and ketoprofen, that are scarcely soluble in an aqueous medium, are present in a gelatine-stabilised nanosol in a form that allows these active substances to be quickly and completely resorbed already in the stomach. The disclosed colloidal disperse system composed of a 2-arylpropionic acid derivate is prepared by selecting a gelatine or gelatine derivate according to their isoelectric point (IEP), so that their IEP is adapted to the charge of the 2-arylpropionic acid derivate particles, leading to a neutral charge when the gelatine or its derivate is combined with the undissolved 2-arylpropionic acid derivate at a determined pH value. The gelatine or its derivate are converted into an aqueous sol form, their pH value is set according to the IEP of the gelatine at a value that stabilises the nanoparticles of 2-arylpropionic acid derivate at an approximately or totally neutral charge. Before or after said last step, the 2-arylpropionic acid derivate is dissolved in the aqueous gelatine sol or a solution of 2-arylpriopionic acid derivate is blended with the aqueous gelatine sol.

    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG
    7.
    发明公开
    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效
    在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。

    公开(公告)号:EP0615440A1

    公开(公告)日:1994-09-21

    申请号:EP92924549.0

    申请日:1992-12-04

    IPC分类号: A61K9 A61K31

    摘要: Des médicaments pour maladies aiguees contenant un dérivé d'acide 2-arylpropionique à action pharmacologique qui se présente sous forme d'un nanosol applicable en pharmacie, confèrent à la substance active une entrée en action et une biodisponibilité considérablement améliorées. Les dérivés d'acide 2-arylpropionique peu solubles dans un milieu aqueux, par exemple l'ibuprofène, le flurbiprofène et le cétoprofène sont présents dans le nanosol stabilisé par une gélatine sous une forme qui permet à ces substances actives d'être rapidement et complètement résorbées dans l'estomac déjà. Afin de préparer le système à dispersion colloïdale d'un dérivé d'acide 2-arylpropionique, on sélectionne une gélatine ou dérivé de gélatine selon leur point isoélectrique (PIE), de sorte que la charge des particules de dérivés d'acide 2-arylpropionique entraîne une charge neutre lorsque les particules d'acide 2-arylpropioniques non dissoutes sont associées à la gélatine ou à son dérivé à une valeur déterminée de pH. La gélatine ou son dérivé sont converties en un sol aqueux et la valeur de pH est réglée sur une valeur telle, en fonction du PIE de la gélatine, que les nanoparticules de dérivé d'acide 2-arylpropionique se stabilisent à une charge approximativement ou complètement neutre. Le dérivé d'acide 2-arylpropionique est dissous dans le sol aqueux de gélatine avant ou après cette dernière étape, ou bien on mélange intimement une solution de dérivé d'acide 2-arylpropionique avec le sol aqueux de gélatine.