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    Nouveau procédé de synthèse de dérivés de l'acide (2S, 3aS, 7aS)-1- (S)-alanyl-octahydro-1H-indole-2-carboxylique et application à la synthése du perindopril
    2.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse de dérivés de l'acide (2S, 3aS, 7aS)-1- (S)-alanyl-octahydro-1H-indole-2-carboxylique et application à la synthése du perindopril 有权
    用于合成处理（2S，3AS，7AS）-1-（S） - 丙氨酰 - 八氢-1H-2-羧酸衍生物和培哚普利中的合成使用

    公开(公告)号：EP1256590A1

    公开(公告)日：2002-11-13

    申请号：EP02291853.6

    申请日：2002-07-23

    申请人： Les Laboratoires Servier S.A.

    发明人： Mezei, Tibor ,  Porcs-Makkay, Marta ,  Simig, Gyula

    IPC分类号： C07K5/02

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/06026 ,  Y02P20/55

    摘要： Procédé de synthèse industrielle des composés de formule (I) :
    dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ou benzyle, et R 2 représente un groupement protecteur de la fonction amino.
    Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 对于工业合成（2S，3AS，7AS）的过程-1-（S）丙氨酰丙氨酸衍生物（VI）和酯衍生物（V）和催化氢化反应的八氢 - 吡咯烷-2-羧酸衍生物（Ⅰ）。 对于工业合成（2S，3AS，7AS）-1-（S） - 丙氨酰 - 八氢-2-羧酸的式（I）的酸衍生物的方法包括用（VI）在式中的丙氨酸的式（V）的酯的反应 在任选地在每摩尔小于0.6摩尔的1-羟基苯并三唑（V）的存在下，在二环己基的1-1.2摩尔和1-1.2摩尔每（V）的摩尔三乙胺的在20-50度的存在有机溶剂 反应，得到式（VII）的化合物的所有中，然后在1-40巴，并在催化剂存在下30〜70℃下氢化，优选铑 - 炭或二氧化铂，以形成（I）。 R1 = H，1-6C烷基，或苄基; 和R2 =氨基保护基。 因此独立claimsoft包括用于培哚普利的合成由（I）开始的处理。

    Composés cycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Composés cycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
    环庚烯化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1225170A3

    公开(公告)日：2002-08-28

    申请号：EP02290101.1

    申请日：2002-01-16

    申请人： Les Laboratoires Servier S.A.

    发明人： Casara, Patrick ,  Le Diguarher, Thierry ,  Dorey, Gilbert ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain ,  Tucker, Gordon ,  Guilbaud, Nicolas

    IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D401/06 ,  C07D213/38 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06

    摘要： Composé de formule (I) : dans laquelle : X représente une liaison ou un groupement alkylène, CO, S(O)n, -S(O)n-A1-, -CO-A1-, -A-S(O)n-A'1-, ou -A1-CO-A'1-, Y représente un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, non substitués ou substitués, R1, R2, R3 et R4 représentent indépendamment un hydrogène ou un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, non substitués ou substitués, ou bien R1, R2, R3 et R4, pris deux à deux, forment ensemble une liaison, ou forment un cycle benzénique fusionné ou un hétérocycle fusionné aromatique ou partiellement aromatique, T représente un groupement -CH(R5)-, -N(R5)- ou -N(R5)CO-, V représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle ou hétéroaryle non substitués ou substitués, A2 représente un groupement [C(R6)(R'6)]p, R7 et R8 sont tels que définis dans la description, Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示键或亚烷基，CO，S（O）N - ， - S（O）N-A1-，-CO-A1-，-AS（O）N A'1-，或-A1-CO-A'1-，Y是芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基，未取代或取代，R1，R2，R3和R4独立地代表氢或芳基，杂芳基 烷基，环烷基或杂环烷基，未取代或取代，或R1，R2，R3和R4，在对拍摄，一起形成一个键或形成苯环稠合的环或芳族或部分芳族稠合杂环，T表示 - CH（R5） - ，-N（R5） - 或-N（R5）-CO - ，V表示氢原子或未取代或取代的芳基或杂芳基，A 2表示的基团[C（R 6）（R '6）] p，R 7和R 8如说明书，药物中所定义。