公开(公告)号：EP3374345A1

公开(公告)日：2018-09-19

申请号：EP16795304.1

申请日：2016-11-10

申请人： Química Sintética, S.A.

发明人： BARRECA, Giuseppe ,  RASPARINI, Marcello ,  CARCONE, Luca ,  MORANA, Fabio

IPC分类号： C07C227/32 ,  C07C229/14 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C253/20 ,  C07C255/21 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

摘要： The invention relates to an industrially viable and advantageous process for the preparation of (2S,3R)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid, having the following formula: generally known as Droxidopa, or of intermediates useful in the synthesis thereof.

公开(公告)号：EP3168208A1

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：EP15382562.5

申请日：2015-11-11

申请人： Quimica Sintetica, S.A.

发明人： BARRECA, Giuseppe ,  RASPARINI, Marcello ,  CARCONE, Luca ,  MORANA, Fabio

IPC分类号： C07C227/32 ,  C07C229/14 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22

摘要： The invention relates to an industrially viable and advantageous process for the preparation of (2S,3R)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid, having the following formula:

generally known as Droxidopa, or of intermediates useful in the synthesis thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备具有下式的（2S，3R）-2-氨基-3-（3,4-二羟基苯基）-3-羟基丙酸的工业上可行且有利的方法：通常称为屈昔多巴，或 可用于合成的中间体。

公开(公告)号：EP1789379B1

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：EP05777430.9

申请日：2005-07-29

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： CHEN, Cheng Yi ,  DEVINE, Paul, N. ,  FOSTER, Bruce, S. ,  HUGHES, Greg ,  O'SHEA, Paul

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/36 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/36 ,  C07C249/02 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C251/24

公开(公告)号：EP2300405B1

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：EP09745984.6

申请日：2009-04-23

申请人： Laboratoires Cyclopharma ,  Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) ,  Université Paul Sabatier Toulouse III

发明人： MARETTE, Caroline ,  GRAS, Emmanuel

IPC分类号： C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C47/277 ,  C07C229/36 ,  C07C227/32

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07B53/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C47/575 ,  C07C69/78 ,  C07C227/32 ,  C07D471/08

公开(公告)号：EP1495806B1

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：EP03710298.5

申请日：2003-03-11

申请人： Japan Science and Technology Agency

发明人： KOBAYASHI, Shu

IPC分类号： B01J31/38 ,  B01J29/06 ,  C07C227/12 ,  C07C229/34 ,  C07C327/22 ,  C07D307/52 ,  C07B61/00 ,  B01J29/70 ,  B01J31/16 ,  B01J31/40 ,  C07B53/00 ,  C07C227/32 ,  C07D307/54 ,  B01J31/22

CPC分类号： C07D307/54 ,  B01J29/061 ,  B01J29/7053 ,  B01J31/1616 ,  B01J31/223 ,  B01J31/4015 ,  B01J2229/186 ,  B01J2229/34 ,  B01J2231/346 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/48 ,  B01J2540/22 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C327/22 ,  Y02P20/584 ,  Y02P20/588 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34

公开(公告)号：EP2336114B1

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：EP11001114.5

申请日：2008-11-21

申请人： Forschungszentrum Jülich GmbH

发明人： Wagner, Franziska ,  Ermert, Johannes ,  Coenen, Heinrich Hubert

IPC分类号： C07D233/32 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D233/32 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/36

公开(公告)号：EP2527320A1

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：EP11167798.5

申请日：2011-05-27

申请人： LEK Pharmaceuticals d.d.

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C239/20 ,  C07C303/40 ,  C07F7/0892 ,  C07F7/10 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19

摘要： The invention relates to the preparation of chiral compounds, in particular to the preparation of chiral compounds which may be used as intermediates for the preparation of anti-diabetic agents, preferably sitagliptin.

公开(公告)号：EP2213653B1

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：EP08852208.1

申请日：2008-11-19

申请人： BCN Peptides, S.A.

发明人： RAFECAS JANE, Llorenç ,  RIERA ESCALE, Antoni ,  RAMON ALBALATE, Rosario ,  ALONSO XALMA, Monica

IPC分类号： C07C227/32 ,  C07C229/36 ,  C07B53/00 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C247/12 ,  C07C271/34 ,  C07D203/06 ,  C07K1/04 ,  C07D203/02

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07C227/32 ,  C07C229/36 ,  C07C247/12 ,  C07C271/34 ,  C07C2603/18 ,  C07D203/02 ,  C07D203/06 ,  C07K1/04 ,  C07K5/0812 ,  C07C69/732

公开(公告)号：EP2484667A1

公开(公告)日：2012-08-08

申请号：EP12166576.4

申请日：2006-03-24

申请人： NAGASE & COMPANY, LTD.

发明人： Maruoka, Keiji ,  Nishimoto, Yukifumi ,  Yamamoto, Kenichiro

IPC分类号： C07D223/18 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07C227/04 ,  C07C227/32 ,  C07C229/36 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07B53/00 ,  B01J31/0239 ,  B01J2531/985 ,  C07C227/32 ,  C07C249/02 ,  C07D223/18 ,  C07D487/10 ,  C07C229/36 ,  C07C251/24

摘要： The present invention provides a chiral phase-transfer catalyst of the following formula (I):

The compound (I) can be produced by reacting a 2,2'-dimethylene bromide-1,1'-biphenyl derivative, which can be produced through comparatively small number of steps, with an easily available secondary amine.

摘要翻译： 本发明提供下式（I）的手性相转移催化剂：化合物（I）可以通过使2,2'-二亚甲基-1,1'-联苯溴衍生物，其可通过应当产生 相对小的数目的步骤，与容易获得的仲胺。

公开(公告)号：EP2465845A1

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：EP10808249.6

申请日：2010-08-05

申请人： Sumitomo Chemical Company, Limited

发明人： AIKAWA, Toshiaki ,  YASUOKA, Junichi ,  IKEMOTO, Tetsuya

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07C227/32

摘要： 1-Amino-2-vinylcyclopropanecarboxylic acid ester, which is useful as a synthetic intermediate of pharmaceuticals, can be prodced by a process of producing 1-amino-2-vinylcyclopropanecarboxylic acid ester represented by formula (4):

comprising a step of hydrolysis of an optically active 1-N-(arylmethylene)amino-2-vinylcyclopropanecarboxylic acid ester represented by formula (3):

which is obtained by reacting an N-(arylmethylene)glycine ester represented by formula (1):

with a compound represented by formula (2):

in the presence of a base and an optically active quaternary ammonium salt.

摘要翻译： 可用作药物合成中间体的1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯可以通过生产由式（4）表示的1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的方法来生产：该方法包括水解 式（3）所示的光学活性1-N-（芳基亚甲基）氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯：其是由式（1）表示的N-（芳基亚甲基）甘氨酸酯与式 （2）：在碱和光学活性季铵盐存在下进行。