公开(公告)号：EP2053123B1

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：EP07791749.0

申请日：2007-08-01

申请人： NAI Inc.

发明人： WATARAI, Shinobu ,  NISHIKAWA, Shigeru

IPC分类号： A61K35/14 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C12N5/0783

CPC分类号： C12N5/0638 ,  A61K35/12 ,  A61K2039/515 ,  C12N2501/23 ,  C12N2501/59

公开(公告)号：EP2857010A4

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：EP13796766

申请日：2013-05-28

申请人： NAI INC

发明人： KITA KIYOSHI ,  INAOKA KEN DANIEL ,  SAIMOTO HIROYUKI ,  YAMAMOTO MASAICHI

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K9/08 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/10 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/11 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/258 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

摘要： The present invention provides a novel dihydroorotic acid dehydrogenase inhibitor which is applicable to various diseases. When used as an active ingredient, a compound represented by formula (I): (wherein X represents a halogen atom, R 1 represents a hydrogen atom, R 2 represents an alkyl group containing 1 to 7 carbon atoms, R 3 represents -CHO, and R 4 represents -CH 2 -CH=C(CH 3 )-R 0 (wherein R 0 represents an alkyl group containing 1 to 12 carbon atoms which may have a substituent on the terminal carbon and/or on a non-terminal carbon, etc.)), an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a high inhibitory effect on dihydroorotic acid dehydrogenase and can be used as an immunosuppressive agent, a therapeutic agent for rheumatism, an anticancer agent, a therapeutic agent for graft rejection, an antiviral agent, an anti- H . pylori agent, a therapeutic agent for diabetes or the like.

公开(公告)号：EP3058939A1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP14854118.8

申请日：2014-10-17

申请人： NAI Inc.

发明人： KITA, Kiyoshi ,  INAOKA, Ken Daniel ,  YAMAMOTO, Masaichi

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P33/10

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K36/062 ,  Y02A50/411

摘要： Provided is a new antiparasitic agent for medical use, veterinary use, agrochemical use, and use in fish, said antiparasitic agent having an effect on both helminths and protozoa. The antiparasitic agent uses at least one siccanin produced by Helminthosproium siccans which is a filamentous fungus, a synthetic siccanin, or a modified derivative thereof.

摘要翻译： 提供了一种新型的用于医疗用途，兽医用途，农用化学品用途和用于鱼类的抗寄生虫药物，所述抗寄生虫剂对蠕虫和原生动物具有影响。 抗寄生虫剂使用由丝状真菌Helminthosproium siccans生产的至少一种siccanin，其是丝状真菌，合成西卡卡因或其改性衍生物。

公开(公告)号：EP2636663A4

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：EP11838037

申请日：2011-11-01

申请人： NAI INC

发明人： SAIMOTO HIROYUKI ,  KITA KIYOSHI ,  YABU YOSHISADA ,  YAMAMOTO MASAICHI

IPC分类号： C07C47/56 ,  A61K31/11 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61P33/00 ,  C07C49/86 ,  C07C59/74 ,  C07C69/73 ,  C07D303/32 ,  C07D307/33 ,  C07D317/26

CPC分类号： C07C255/53 ,  A61K31/047 ,  A61K45/06 ,  C07C47/27 ,  C07C47/56 ,  C07C47/575 ,  C07C49/248 ,  C07C49/258 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C59/74 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2857010A1

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：EP13796766.7

申请日：2013-05-28

申请人： NAI Inc.

发明人： KITA, Kiyoshi ,  INAOKA, Ken Daniel ,  SAIMOTO, Hiroyuki ,  YAMAMOTO, Masaichi

IPC分类号： A61K31/11 ,  A61K9/08 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/10 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/11 ,  A61K31/121 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/258 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07D303/14 ,  C07D303/32 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12

摘要： The present invention provides a novel dihydroorotic acid dehydrogenase inhibitor which is applicable to various diseases. When used as an active ingredient, a compound represented by formula (I):

(wherein
X represents a halogen atom,
R 1 represents a hydrogen atom,
R 2 represents an alkyl group containing 1 to 7 carbon atoms,
R 3 represents -CHO, and
R 4 represents -CH 2 -CH=C(CH 3 )-R 0 (wherein R 0 represents an alkyl group containing 1 to 12 carbon atoms which may have a substituent on the terminal carbon and/or on a non-terminal carbon, etc.)),

an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a high inhibitory effect on dihydroorotic acid dehydrogenase and can be used as an immunosuppressive agent, a therapeutic agent for rheumatism, an anticancer agent, a therapeutic agent for graft rejection, an antiviral agent, an anti- H . pylori agent, a therapeutic agent for diabetes or the like.

摘要翻译： 本发明提供适用于各种疾病的新型二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。 当用作活性成分时，式（I）代表的化合物：（其中X代表卤素原子，R 1代表氢原子，R 2代表含有1至7个碳原子的烷基，R 3代表-CHO，并且R 4代表 -CH 2 -CH = C（CH 3）-R 0（其中R 0表示在末端碳和/或非末端碳上可以具有取代基的含有1至12个碳原子的烷基等）），光学 其异构体或其药学上可接受的盐对二氢乳清酸脱氢酶具有高抑制效果，可用作免疫抑制剂，风湿病治疗剂，抗癌剂，移植物排斥治疗剂，抗病毒剂， H。 幽门菌剂，糖尿病治疗剂等。