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    Renin inhibitors
    2.
    发明公开
    Renin inhibitors 失效
    Renininhibitoren。

    公开(公告)号：EP0456185A2

    公开(公告)日：1991-11-13

    申请号：EP91107400.3

    申请日：1991-05-07

    申请人： ABBOTT LABORATORIES

    发明人： Rosenberg, Saul H. ,  Denissen, Jon F.

    IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D241/08 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D231/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/425 ,  A61K38/55

    CPC分类号： C07D295/26 ,  A61K38/00 ,  C07D277/28 ,  C07K5/06078

    摘要： A renin inhibiting compound of the formula:

    wherein R₁ is 4-piperazinyl, 1-methyl-4-piperazinyl, 1-methyl-1-oxo-4-piperazinyl, 2-oxo-4-piperazinyl, 4-morpholinyl, 4-thiomorpholinyl or 1-methyl-4-homopiperazinyl;
    R₂ is benzyl, 2-phenylethyl, 1-naphthylmethyl or 2-naphthylmethyl;
    R₃ is 4-thiazolyl, 2-amino-4-thiazolyl, 2-thiazolyl, 5-thiazolyl, 1-pyrazolyl, 3-pyrazolyl, 1-imidazolyl, n-propyl, isopropyl, CH₃S- or CH₃SCH₂-;
    R₄ is isobutyl or cyclopropyl;
    R₅ is hydrogen or loweralkyl; and
    X is CH₂ or NH; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof; with the proviso that when X is NH and R₃ is 2-amino-4-thiazolyl, then R₄ is cyclopropyl.

    摘要翻译： 其中R1是4-哌嗪基，1-甲基-4-哌嗪基，1-甲基-1-氧代-4-哌嗪基，2-氧代-4-哌嗪基，4-吗啉基，4-吗啉基， 4-硫代吗啉基或1-甲基-4-高哌嗪基; R2是苄基，2-苯基乙基，1-萘基甲基或2-萘基甲基; R 3是4-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，2-噻唑基，5-噻唑基，1-吡唑基，3-吡唑基，1-咪唑基，正丙基，异丙基，CH 3 S-或CH 3 SCH 2 - R4是异丁基或环丙基; R5是氢或低级烷基; X为CH 2或NH; 或其药学上可接受的盐，酯或前药; 条件是当X是NH且R 3是2-氨基-4-噻唑基时，则R 4是环丙基。

    Peptidyl difluorodiol renin inhibitors
    8.
    发明公开
    Peptidyl difluorodiol renin inhibitors 失效
    肽基二氟二醇肾素抑制剂

    公开(公告)号：EP0416393A1

    公开(公告)日：1991-03-13

    申请号：EP90116225.5

    申请日：1990-08-24

    申请人： ABBOTT LABORATORIES

    发明人： Sham, Hing L. ,  Rosenberg, Saul H.

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  A61K31/415 ,  A61K31/54 ,  A61K37/64

    CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K38/00 ,  C07C215/20 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C259/20 ,  C07C265/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C309/24 ,  C07C309/82 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06191

    摘要： A renin inhibiting compound of the formula:
    wherein A is a functional group;
    W is

    (1) -C(O)-,
    (2) -CH(OH)- or
    (3) -N(R₂)- wherein R₂ is hydrogen or loweralkyl;
    U is

    (1) -C(O)-,
    (2) -CH₂- or
    (3) -N(R₂)- wherein R₂ is hydrogen or lower alkyl, with the proviso that when W is -CH(OH)- then U is -CH₂- and with the proviso that U is -C(O)- or -CH₂- when W is -N(R₂)-;
    V is

    (1) -CH-,
    (2) -C(OH)- or
    (3) -C(halogen)- with the proviso that v is -CH-­when U is -N(R₂)-;
    Q is -CH(R₁)- or -C(=CHR 1a )- wherein R₁ is

    (1) loweralkyl,
    (2) cycloalkylalkyl,
    (3) arylalkyl,
    (4) (heterocyclic)alkyl,
    (5) 1-benzyloxyethyl,
    (6) phenoxy,
    (7) thiophenoxy or
    (8) anilino, provided that B is -CH₂- or -CH(OH)- or A is hydrogen when R₁ is phenoxy, thiophenoxy or anilino and R 1a is aryl or heterocyclic;
    R₃ is a functional group;
    R₄ is

    (1) loweralkyl,
    (2) cycloalkylmethyl or
    (3) benzyl;
    R₅ is -CH(OH)- or -C(O)-;
    R₆ is -CH(OH)- or -C(O)-; and
    Z is

    (1) lower alkyl,
    (2) aryl,
    (3) arylalkyl,
    (4) cycloalkyl,
    (5) cycloalkylalkyl,
    (6) heterocyclic or
    (7) (heterocyclic)alkyl;
    or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

    摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中A是官能团; W是（1）-C（O） - ，（2）-CH（OH） - 或（3）-N（R 2） - ，其中R 2是氢或低级烷基; U是（1）-C（O） - ，（2）-CH 2 - 或（3）-N（R 2） - ，其中R 2是氢或低级烷基，条件是当W是-CH（OH） U是-CH 2 - ，并且条件是当W是-N（R 2） - 时，U是-C（O） - 或-CH 2 - ; 当U是-N（R 2） - 时，V是（1）-CH-，（2）-C（OH） - 或（3）-C（卤素） - ，条件是v是-CH-。 （1）低级烷基，（2）环烷基烷基，（3）芳基烷基，（4）（杂环）烷基，（5）1-苄氧基乙基，（苄基） 6）苯氧基，（7）苯硫基或（8）苯胺基，条件是当R 1为苯氧基时，B为-CH 2 - 或-CH（OH） - 或A为氢，硫代苯氧基或苯胺基，R 1a为芳基或杂环; R 3是一个官能团; （1）低级烷基，（2）环烷基甲基或（3）苄基; R 5是-CH（OH） - 或-C（O） - ; R 6是-CH（OH） - 或-C（O） - ; （1）低级烷基，（2）芳基，（3）芳基烷基，（4）环烷基，（5）环烷基烷基，（6）杂环或（7）（杂环） 或其药学上可接受的盐，酯或前药。