公开(公告)号：EP1010691A2

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：EP99403191.2

申请日：1999-12-17

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： Monge Vega, Antonio ,  Aldana Moraza, Ignacio ,  Caignard, Daniel-Henri ,  Duhault, Jacques ,  Boutin, Jean ,  Della Zuana, Odile

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D213/82 ,  C07D209/18 ,  C07C243/34 ,  C07D209/42 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C243/34 ,  C07C243/38 ,  C07C271/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/45 ,  C07C311/49 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/88 ,  C07D215/36 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12

摘要： Composés de formule (I) :

        R-NH-A-CO-NH-NH-(W) n - Z     (I)

dans laquelle :

◆ n vaut 0 ou 1,
◆ W représente un groupement -CO- ou un groupement S(O) r dans lequel r vaut 0, 1 ou 2,
◆ Z représente un groupement choisi parmi aryle, arylalkyle, hétéroaryle et hétéroarylalkyle éventuellement substitués,
◆ R représente un groupement choisi parmi :

        Z 1 -T-CO-, Z 1 -O-T-CO-, Z 1 -T-O-CO-, Z 1 -T-S(O) q -

dans lesquels Z 1 , T et q sont tels que définis dans la description,
◆ A représente un groupement alkylène, alkénylène ou alkynylène de 3 à 8 atomes de carbone, alkylènecycloalkylène, cycloalkylènealkylène, alkylènecycloalkylènealkylène, alkylènearylène, arylènealkylène, alkylènearylènealkylène, un groupement
dans lequel B1 est tel que défini dans la description, ou bien A forme avec l'atome d'azote adjacent un groupement
tel que défini dans la description.

Médicaments.

摘要翻译： 酰肼衍生物（I）是新的。 式（I）的酰肼衍生物及其酸或碱加成盐是新的。 n = 0或1; W'= -CO-或-S（O）r; r = 0-2; Z =芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基（全部任选被1-5 1-6C烷基，1-6c烷氧基，卤素，OH，1-6C全卤代烷基，硝基，1-6C酰基，1-6C烷基磺酰基或氨基 任选被一个或两个1-6C烷基或1-6C酰基取代））; R = Z-T-CO-，Z-O-T-CO-，Z-T-O-CO-或Z-T-S（O） T =键，亚烷基，亚烯基或亚炔基; A = 3-8C亚烷基，3-8C亚烯基，3-8C亚炔基，亚烷基亚环烷基，亚环烷基亚烷基，亚烷基亚烷基亚烷基，亚烷基亚芳基，亚芳基亚烷基，亚烷基亚芳基亚烷基或式（ⅰ）基团。 或A =与相邻N形成式（ii）的组; B1 = Z; B2 = 5至11元（未）饱和的单环或双环，任选地包含1-3个N，O或S; 烷基，亚烷基= 1-6C; 亚烯基，亚炔基= 2-6C; 芳基，亚芳基=苯基，萘基，二氢萘基或四氢萘基; 杂芳基=含有1-4个N，O或S的不饱和或部分不饱和的5至11元单环或双环; 环亚烷基= 4-8C; 并且条件是当n为0时，A为（i），B1为苄基，Z为苯基（任选取代），则R为苯甲酰基。 还包括：（1）（I）的准备; 和（2）包含一个化合物（I）的药物组合物。

公开(公告)号：EP1070716A1

公开(公告)日：2001-01-24

申请号：EP00402073.1

申请日：2000-07-21

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： Goldstein, Solo ,  Poissonnet, Guillaume ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Brion, Jean-Daniel ,  Millan, Mark ,  Dekeyne, Anne ,  Boutin, Jean

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Composés de formule (I):
dans laquelle :

---- représente une liaison simple ou double,
R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, -R 6 -aryle, -R 6 -cycloalkyle, -R 6 -hétérocycle, -CO 2 R 7 -, -COR 8 ou -CONHR 8 dans lesquels R 6 , R 7 et R 8 sont tels que définis dans la description,
R 2 représente un groupement cyano, mono ou dialkylaminoalkylaminocarbonyle, -CO 2 R 8 , -CONHR 8 , -NR 8 R 9 , -NHCO 2 R 7 , ou -COR 8 dans lesquels R 7 , R 8 et R 9 sont tels que définis dans la description,
R 3 et R 4 forment ensemble un cycloalkyle (C 3 -C 10 ),
R 5 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou arylalkyle,
Ra, Rb, Rc, Rd, identiques ou différents, représentent un groupement tel que défini dans la description,
leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
Médicaments.

摘要翻译： 1-（β-咔啉-1-基）-cycloalkanecarboxylic酸衍生物（I）是新的。 式（I），和它们的异构体和酸或碱加成盐的测试咔啉衍生物，是新的。 虚线=任选的键; R1 = H，烷基，-R 6 Q，-COOR 7，-COR 8或-CONHR8; 或不存在，如果NR1的N上内环双键携带; R6 = 1-6C亚烷基; Q =环烷基，芳基或杂环基; R7 =烷基，Q-Q或-R 6; R8 = H或R7; R2 = CN，COOR 8，CONHR8，单或dialkylaminoalkylaminocarbonyl，NR8R9，NHCOOR7或COR6; R9 =作为R8; R3 + R4 =组完成3-10C环烷基; R5 = H，烷基或芳基烷基; RA-RD = H，卤素，烷基，OH，烷氧基，三卤代烷基，三卤代烷氧基，NO 2，CN，NH 2，单 - 或二烷基氨基，芳基，芳烷基，烷氧基羰基，1-6C酰基，芳氧基或芳; 环烷基部分= 3-10C单环或双环，饱和或单或多不饱和的（但不是芳族的）基团（任选地被一个或多个卤素，OH，烷基和烷氧基的substituiertem）; 芳基部分是苯基，萘基，四氢萘基，二氢萘基，茚基或茚满基（被一个或多个卤素，OH，CN，NO 2，烷基，烷氧基，NH 2，单 - 或二烷基氨基，芳氧基，芳基烷氧基，三卤代烷基，1-任选取代的 图6C的酰基，烷氧基羰基，烷基氨基羰基和氧代）; 杂环基部分= 5-12元单环或双环，饱和或不饱和，芳族或非芳族的含N，O和S作为杂原子（一个或多个）1-3基团（任选地被一个或多个卤素的，OH，烷基取代的 ，烷氧基，NO 2，氧代，NH 2，和单 - 或二烷基氨基）; 烷基部分具有1-6C。 独立claimsoft包括用于制备（I）。