Nouveaux dérivés de beta-carboline, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de beta-carboline, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
    β-咔啉衍生物,涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP1070716A1

    公开(公告)日:2001-01-24

    申请号:EP00402073.1

    申请日:2000-07-21

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    CPC分类号: C07D471/04

    摘要: Composés de formule (I):
    dans laquelle :

    ---- représente une liaison simple ou double,
    R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, -R 6 -aryle, -R 6 -cycloalkyle, -R 6 -hétérocycle, -CO 2 R 7 -, -COR 8 ou -CONHR 8 dans lesquels R 6 , R 7 et R 8 sont tels que définis dans la description,
    R 2 représente un groupement cyano, mono ou dialkylaminoalkylaminocarbonyle, -CO 2 R 8 , -CONHR 8 , -NR 8 R 9 , -NHCO 2 R 7 , ou -COR 8 dans lesquels R 7 , R 8 et R 9 sont tels que définis dans la description,
    R 3 et R 4 forment ensemble un cycloalkyle (C 3 -C 10 ),
    R 5 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou arylalkyle,
    Ra, Rb, Rc, Rd, identiques ou différents, représentent un groupement tel que défini dans la description,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译: 1-(β-咔啉-1-基)-cycloalkanecarboxylic酸衍生物(I)是新的。 式(I),和它们的异构体和酸或碱加成盐的测试咔啉衍生物,是新的。 虚线=任选的键; R1 = H,烷基,-R 6 Q,-COOR 7,-COR 8或-CONHR8; 或不存在,如果NR1的N上内环双键携带; R6 = 1-6C亚烷基; Q =环烷基,芳基或杂环基; R7 =烷基,Q-Q或-R 6; R8 = H或R7; R2 = CN,COOR 8,CONHR8,单或dialkylaminoalkylaminocarbonyl,NR8R9,NHCOOR7或COR6; R9 =作为R8; R3 + R4 =组完成3-10C环烷基; R5 = H,烷基或芳基烷基; RA-RD = H,卤素,烷基,OH,烷氧基,三卤代烷基,三卤代烷氧基,NO 2,CN,NH 2,单 - 或二烷基氨基,芳基,芳烷基,烷氧基羰基,1-6C酰基,芳氧基或芳; 环烷基部分= 3-10C单环或双环,饱和或单或多不饱和的(但不是芳族的)基团(任选地被一个或多个卤素,OH,烷基和烷氧基的substituiertem); 芳基部分是苯基,萘基,四氢萘基,二氢萘基,茚基或茚满基(被一个或多个卤素,OH,CN,NO 2,烷基,烷氧基,NH 2,单 - 或二烷基氨基,芳氧基,芳基烷氧基,三卤代烷基,1-任选取代的 图6C的酰基,烷氧基羰基,烷基氨基羰基和氧代); 杂环基部分= 5-12元单环或双环,饱和或不饱和,芳族或非芳族的含N,O和S作为杂原子(一个或多个)1-3基团(任选地被一个或多个卤素的,OH,烷基取代的 ,烷氧基,NO 2,氧代,NH 2,和单 - 或二烷基氨基); 烷基部分具有1-6C。 独立claimsoft包括用于制备(I)。

    Nouveaux dérivés substitués de biphényle ou de phénylpyridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    5.
    发明公开
    Nouveaux dérivés substitués de biphényle ou de phénylpyridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    取代的联苯基或苯基吡啶衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0834508A1

    公开(公告)日:1998-04-08

    申请号:EP97402321.0

    申请日:1997-10-03

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Composé de formule (I):
    dans laquelle :

    R 1 représente un groupement, substitué ou non, cycloalkyle, phényle, naphtyle, hétérocyclique, alkyle ou alkényle,
    A représente une liaison (à la condition que dans ce cas R 1 soit différent d'un groupement alkyle C 1 ou C 2 ), un atome d'oxygène, de soufre, un groupement
    un groupement
    ou un groupement
    (dans lesquels Rc représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement cycloalkyle ,
    R 2 représente un atome d'halogène, un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyle, formyle, carboxy, alkylcarbonyle, cycloalkylcarbonyle, alkoxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle , carbamoyle éventuellement substitué, amino éventuellement substitué, formamido, cyano, amidino éventuellement substitué, hydroxyaminométhyle éventuellement substitué, amide-oxime éventuellement substitué, hydrazono éventuellement substitué, ou un groupement choisi parmi :
    dans lesquels R 21 , R 22 , R 23 sont tels que définis dans la description,
    R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, cycloalkyle ou acyle, ou bien
    forment ensemble le cycle

    X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement NR",
    le cycle B représente un cycle phényle ou pyridyle,

    Ra, Rb, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle, hydroxy, alkoxy, carboxy, polyhalogénoalkyle, cyano, nitro, alkoxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle, amino, carbamoyle, sulfo, alkylsulfonyle, cycloalkylsulfonyle ou aminosulfonyle,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译: 取代的联苯和式(I)的吡啶基苯基衍生物它们的异构体和它们的盐是新的。 R1 = 3-7C环烷基,苯基,萘基,单环或双环任选不饱和的具有1-3个O,S或N,1-6C烷基或杂环烯基1-6C(SIC)(全部任选substituiertem); A =键(提供R1为其它比没有C1或C2烷基)或O,S, - CO-,-C(= N-ORC) - 或-CH(ORC) - ; RC = H,1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R2 = 1-6C烷基,1-6C烯基(原文如此),1-6C炔基(原文如此)或3-7C环烷基(全部任选substituiertem)卤素,甲酰基,羧基,1-6C-烷基羰基,3-7C环烷基羰基,1- 图6C烷氧基羰基,环烷氧基羰3-7C,氨基甲酰基(任选地substituiertem),氨基(被一个或两个C 1-6烷基,1-6C酰基,3-7C环烷基或与N原子携带它们一个5-7元形成任选取代的 杂环含有1-3个O,N或S(原文如此)),甲酰,CN,脒基(任选地substituiertem)羟基氨基(任选地substituiertem),酰胺肟(任选地substituiertem)亚肼基(任选地substituiertem), - C(R21) = NO-R 22或-C(R21)= N(O)-R 23; R21 = H,1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R22 = H,1-6C烷基,3-7C环烷基或1-6C酰基; R23 = 1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R3 = H,1-6C烷基,3-7C环烷基或1-6C酰基或= C(R 2)-C(X-R3)=不饱和的形式式(i)的5元杂环; X = O,S或NR “; R”= H,1-6C烷基,3-7C环烷基或1-6C酰基; 环B为苯基或吡啶基; RA,RB = H,卤素,C 1-6烷基,OH,1-6C烷氧基,羧基,1-6C-多卤代烷基,CN,NO 2,烷氧基羰基1-6C,3-7C环烷氧基羰基氨基(任选substituiertem),氨基甲酰基( OPTIONALLY substituiertem); 提供确实当A是一个键或O,B是苯基,R 1是环烷基3-7C,苯基或萘基(全部任选substituiertem)中,X是O,NH或氨基(1-6C烷基)和R 3是H或1- 图6C烷基时,则R 2不是羧基。