Nouveaux dérivés d'acide hydroxamique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Nouveaux dérivés d'acide hydroxamique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    异羟肟酸衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0979816A1

    公开(公告)日:2000-02-16

    申请号:EP99402016.2

    申请日:1999-08-09

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    IPC分类号: C07C323/60 A61K31/18

    CPC分类号: C07C323/60

    摘要: Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    R 1 représente un groupement alkyle éventuellement substitué, acyle, cycloalkyle, aryle, aminocarbonylalkylène ou un hétérocycle,
    R 2 représente un groupement alkylène,
    R 3 représente un groupement X ou Y tel que défini dans la description,
    R 4 représente

    soit un groupement alkyle, cycloalkyle, aryle, arylalkyle, cycloalkylalkyle, hétérocycloalkylène ou un hétérocycle quand R 3 représente un groupement Y,
    soit un groupement biaryle, arylhétéroaryle ou hétéroarylaryle quand R 3 représente un groupement X ou Y,

    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译: 异羟肟酸衍生物(I)是新的。 式(I)及其酸和碱加成盐的异羟肟酸衍生物是新的。 R1 = 1-6C烷基(由至少一个OH,卤素,烷氧基1-6C,巯基,烷硫基1-6C,芳基,1-6C酰基或氨基(被一个或两个C 1-6烷基任意取代的,环烷基任选地被取代 或芳基)),1-6C酰基,环烷基,芳基,杂环基或氨基羰基C 1-6烷基(具有氨基被一个C 1-6烷基任选取代的(由至少一个芳基,1-6C烷基,环烷基或任选取代的 1-6C烷基氨基羰基; R 2 = 1-4C亚烷基; R 3 = X或T-U 'V' X = 1-6C烷基,1-6C酰基,烷氧基羰基1-6C,氨基烷基(1-6C氨基任选地通过substituiertem 一个或两个C 1-6烷基),羟烷基1-6C,1-6C羧基烷基,氨基羰基1-6C,1-6C巯基烷基,环烷基,芳基或杂环基; T =芳基或杂环; U“=单键,S,O ,NH,羰基,-R8O-,-R8S-,-R8NH-,-R8OR9-,-R 8-NH-R 9,-R 8-CO-R9或-R9-(与R8结合到T和R9结合到 V '); R 8 = 1-6C亚烷基; R9 =亚芳基或亚杂芳基; V'= 1-6C亚烷基; R4 =联芳基,arylheteroaryl,杂芳基芳,1-6C-烷 基,环烷基,芳基,芳基烷基1-6C,环烷基 - C 1-6烷基或杂环(被一个杂环基团任选取代的); 并且提供没有R 4是C 1-6烷基(被一个杂环基团任选取代的),环烷基,芳基,芳基烷基1-6C,环烷基 - C 1-6烷基或杂环基,当R 3是叔U'-V”。 因此独立claimsoft包括用于制备(I)。

    Dérives de l'hydrazide, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Dérives de l'hydrazide, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
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    公开(公告)号:EP1010691A2

    公开(公告)日:2000-06-21

    申请号:EP99403191.2

    申请日:1999-12-17

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Composés de formule (I) :

            R-NH-A-CO-NH-NH-(W) n - Z     (I)

    dans laquelle :

    ◆ n vaut 0 ou 1,
    ◆ W représente un groupement -CO- ou un groupement S(O) r dans lequel r vaut 0, 1 ou 2,
    ◆ Z représente un groupement choisi parmi aryle, arylalkyle, hétéroaryle et hétéroarylalkyle éventuellement substitués,
    ◆ R représente un groupement choisi parmi :

            Z 1 -T-CO-, Z 1 -O-T-CO-, Z 1 -T-O-CO-, Z 1 -T-S(O) q -

    dans lesquels Z 1 , T et q sont tels que définis dans la description,
    ◆ A représente un groupement alkylène, alkénylène ou alkynylène de 3 à 8 atomes de carbone, alkylènecycloalkylène, cycloalkylènealkylène, alkylènecycloalkylènealkylène, alkylènearylène, arylènealkylène, alkylènearylènealkylène, un groupement
    dans lequel B1 est tel que défini dans la description, ou bien A forme avec l'atome d'azote adjacent un groupement
    tel que défini dans la description.

    Médicaments.

    摘要翻译: 酰肼衍生物(I)是新的。 式(I)的酰肼衍生物及其酸或碱加成盐是新的。 n = 0或1; W'= -CO-或-S(O)r; r = 0-2; Z =芳基,芳烷基,杂芳基或杂芳烷基(全部任选被1-5 1-6C烷基,1-6c烷氧基,卤素,OH,1-6C全卤代烷基,硝基,1-6C酰基,1-6C烷基磺酰基或氨基 任选被一个或两个1-6C烷基或1-6C酰基取代)); R = Z-T-CO-,Z-O-T-CO-,Z-T-O-CO-或Z-T-S(O) T =键,亚烷基,亚烯基或亚炔基; A = 3-8C亚烷基,3-8C亚烯基,3-8C亚炔基,亚烷基亚环烷基,亚环烷基亚烷基,亚烷基亚烷基亚烷基,亚烷基亚芳基,亚芳基亚烷基,亚烷基亚芳基亚烷基或式(ⅰ)基团。 或A =与相邻N形成式(ii)的组; B1 = Z; B2 = 5至11元(未)饱和的单环或双环,任选地包含1-3个N,O或S; 烷基,亚烷基= 1-6C; 亚烯基,亚炔基= 2-6C; 芳基,亚芳基=苯基,萘基,二氢萘基或四氢萘基; 杂芳基=含有1-4个N,O或S的不饱和或部分不饱和的5至11元单环或双环; 环亚烷基= 4-8C; 并且条件是当n为0时,A为(i),B1为苄基,Z为苯基(任选取代),则R为苯甲酰基。 还包括:(1)(I)的准备; 和(2)包含一个化合物(I)的药物组合物。

    Dérivés du benzopyrane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    9.
    发明公开
    Dérivés du benzopyrane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    苯并吡喃衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0844245A1

    公开(公告)日:1998-05-27

    申请号:EP97402821.9

    申请日:1997-11-24

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: L'invention concerne les composés de formule générale (I) :
    dans laquelle :

    R 1 représente un groupement alkyle,
    R 2 , R 4 , R 5 identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    R 3 représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description, X représente un groupement carbonyle ou un groupement méthylène,
    Y représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou aryle,
    A représente une liaison simple ou un groupement alkylphényle,
    R 6 représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

    Médicaments.

    摘要翻译: 式(I)和它们的异构体和加成盐是新的苯并吡喃衍生物:R1 = 1-9C烷基; R2,R4,R5 = H或1-9C烷基; R3 = H,1-9C烷基,1-9C酰基,羧基 - 烷基1-9C,烷氧基羰基2-10C或喹啉基-2-甲基(任选地在位置7被卤素substituiertem); X = CO或CH 2; Y = H,1-9C烷基或任选取代的芳基; A = A键; 和R6 = 1-9C烷基(任选地被任选取代的芳substituiertem)或任选取代的芳基; 或A = 1-9C烷基苯基(任选地环substituiertem),烷基被附接到NY; 和R6 =异氰酸酯,氨基或NHCONHR7(由1-2 1-9C烷基或烷氧基羰基2-10C任选取代的); R7 =苯基取代任选地,5-8C环烷基(1-9C被烷基任选取代的)或3-氮杂双环(3.3.0)辛基; 任选取代的芳=苯基或萘基(由1-3 1-9C烷基,1-9C烷氧基,烷氧基羰基2-10C,COOH,2-10C羧基烷基,1-9C酰基任选取代的烷基羰基氨基2-10C,1-9C氨基烷基 ,氨基(任选被1-2烷基1-9C取代),链烯基1-9C,NO 2,卤素,三卤代甲基,苯二甲酰亚烷基1-9C或基团式(a)的; N = 1-6。

    Dérivés 7,12-dioxa-benzo [a] anthracéniques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    10.
    发明公开
    Dérivés 7,12-dioxa-benzo [a] anthracéniques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    取代的7,12-二氧杂蒽衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0841337A1

    公开(公告)日:1998-05-13

    申请号:EP97402654.4

    申请日:1997-11-06

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: L'invention concerne les composés de formule générale (I):
    dans laquelle R 1 , R 2 , X et Y sont tels que définis dans la description, leurs isomères géométriques et /ou optiques, et leurs sels d'addition à un acide ou une base pharmaceutiquement acceptable.
    Les composés de formule (I) possèdent d'intéressantes propriétés pharmacologiques. Ils ont une excellente cytotoxicité in vitro non seulement sur des lignées leucémiques mais également sur des lignées de tumeurs solides, ils ont également une action sur le cycle cellulaire et sont actifs in vivo , sur un modèle leucémique. Ces propriétés permettent leur utilisation en thérapeutique en tant qu'agents antitumoraux.

    摘要翻译: 7,12- Dioxabenz(a)式(I)的蒽衍生物和它们的异构体和加成盐是新的:R1 = H或OR; R = H或1-6C烷基(被芳基或杂芳基OPTIONALLY substituiertem); R2 = H,卤素,OH,烷氧基1-6C,CHO,CF 3 SO 3,CN,烷氧基羰基2-7C,芳氧基羰基,NRa'Rb '或BNRa''Rb'“; RA 'RA'“=二(C 1-6烷基)氨基 - (1-6C烷基); 或R a“” = 1-6C烷基,其任选由substituiertem OH; RB '中,R b'“= H或1-6C烷基; B = CO或CH 2; X = N '或X(用Rc OPTIONALLY substituiertem)'; X“= CR 3; RC“= C 1-6烷基; R3 = H,2-7C烷氧基羰基或BNRa''Rb '' 或CX'R2 =式的基团(A):Y = N或CR 4; R4 = H或OR ''; R ''= H,1-6C烷基(被OH OPTIONALLY substituiertem),芳基或杂芳基; 芳基=苯基或萘基(由卤素,C 1-6烷基,OH,烷氧基1-6C或三卤代甲基OPTIONALLY substituiertem); 杂芳基=单 - 或包含1-2个杂原子,包括O,S和/或N的二环芳族基团(任选被卤素,C 1-6烷基,OH,烷氧基1-6C或三卤代甲基substituiertem); 这提供当X = N并且Y = CH,或当X = CH且Y = N,或当X = Y = CH,则R 1和R 2不是H.两个N2-(7,12-二氧杂-3-羟基苯 (a)蒽-5,6-马来酰亚胺基)-N 1,N 1个dimeth ylethylenediamine盐酸盐具体要求保护。