Nouveaux derivés d'acides alcenecarboxyliques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Nouveaux derivés d'acides alcenecarboxyliques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    Alkencarbonsäurederivate新,它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0570263A1

    公开(公告)日:1993-11-18

    申请号:EP93401174.3

    申请日:1993-05-07

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Composés de formule (I) :

    dans laquelle :

    R₁ et R₂ identiques ou différents représentent un radical alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un radical phényle substitué ou non, un radical pyridinyl, un radical thiényl,
    ou forment, avec l'atome de carbone auxquels ils sont attachés, un cycle cycloalkyle (C₄-C₇) substitué ou non,
    R₃ représente

    un radical phénylsulfonyl substitué ou non,
    un radical alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié,
    un radical alkylaminocarbonyl,
    ou un radical acyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié,

    R₄ représente l'un quelconque des radicaux :

            -CH=CH-(CH₂) p -CO₂H  ou   -CH₂-CH₂-(CH₂) p -CO₂H

    dans lesquels p est égal à 0, 1, 2 ou 3,
    n et m identiques ou différents représentent 0, 1 ou 2,

    leurs isomères, énantiomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Les composés décrits dans la présente invention possèdent des propriétés antithromboxane A₂ aussi bien en tant qu'antagonistes des récepteurs au thromboxane A₂ (TXA₂) qu'en tant qu'inhibiteurs de l'activité de l'enzyme responsable de la synthèse du thromboxane A₂: la thromboxane A₂-synthase.

    摘要翻译: 式(I)化合物:其中:R1和R2,相同或不同,表示直链或支链的(C1-C6)烷基,substituiertem奥德unsubstituiertem苯基,吡啶基或噻吩基 或形式,具有的碳原子它们所连接,一个substituiertem奥德unsubstituiertem(C4-C7)环烷基环,R 3 darstellt - 一个substituiertem奥德unsubstituiertem苯磺酰基基团, - 直链或支链的(C1-C6)烷基, - 或自由基的直链或支链(C1-C6)酰基,R4 darstellt的自由基中的任一个 - 至烷基氨基羰基,-CH = CH-(CH 2)p -CO 2 H或-CH 2 CH 2 - (CH 2)p CO 2 H在 其中p是等于0,1,2 1或3,n和m可以相同或不同,表示0或2,它们的异构体,对映体,非对映体和差向异构体以及与药学上可接受的酸的加成盐或 基地。 在本发明所述的化合物具有antithromboxane A2性能既可作为血栓素A2(TXA2)受体的拮抗剂和作为负责血栓烷A2合酶血栓素A2合成酶的活性的抑制剂。

    Nouveaux dérivés de pyrrolidine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de pyrrolidine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    新吡咯烷衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0549407A1

    公开(公告)日:1993-06-30

    申请号:EP92403404.4

    申请日:1992-12-15

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Composés de formule (I) :

    dans laquelle :
       R₁ représente :

    un groupement alkyl (C₁-C₆) linéaire ou ramifié substitué ou non par un groupement pyridin-2-yl, pyridin-3-yl, phényl (lui-même éventuellement substitué),
    un groupement phényle substitué ou non ,
    un groupement pyridyle,
    un groupement phénylsulfonyl substitué ou non,
    un groupement acyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié,
    un groupement alkoxycarbonyl (C₁-C₆) linéaire ou ramifié,
    un groupement benzoyle substitué ou non ou pyridylcarbonyl,
    un groupement alkylaminocarbonyle ou phénylaminocarbonyle (substitué ou non),
    un groupement acylamino ou benzoylamino,

       R₂ représente :

    un groupement phényle substitué ou non,
    un groupement pyridin-3-yle ou pyridin-2-yle,

       R₃ représente l'un quelconque des groupements suivants :


            -(CH₂) n -CO₂R


    dans lesquels
       m est égal à 2, 3 ou 4,
       n est égal à 4, 5, 6 ou 7,
    et
       R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié.
    Médicaments.

    Dérivés des bisarylalcènes, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    4.
    发明公开
    Dérivés des bisarylalcènes, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    双相碱基衍生物及其制备方法及含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0378468A3

    公开(公告)日:1991-09-11

    申请号:EP90400056.9

    申请日:1990-01-09

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: L'invention concerne des composés de formule I :
    dans laquelle
    - m = 2 - 4,
    - n et p identiques ou différents représentent un nombre entier égal à 1, 2 ou 3, à la condition que la somme de n et de p soit supérieure ou égale à 3, et inférieure ou égale à 5,
    - q = 0 ou 1
    - R représente un radical tétrahydro-1,2,3,4 quinazolyle-3 éventuellement substitué, un radical hexahydro-1,3,4,6,11,11a-2H pyrazino [1,2-b] isoquinolyl-2 dione-1,3, un radical dihydro-1,2 oxo-1 phtalazinyle-2 éventuellement substitué, un radical dioxo-2,6 pipérazinyle-1 de formule W :
    (R₃ représente un radical pyridyle-2 ou un radical phényle éventuellement substitué),
    un radical de formule Z :
    (R₄ représente un radical carbamoyle, un radical cyano, un radical hydroxycarbonyle, ou un radical alcoxycarbonyle de 1 à 6 atomes de carbone),
    ou un radical de formule Y :
    (R₅ représente un radical pyrimidinyl-2, un radical isoquinolyl-1, un radical quinolyl-2, un radical pyridyl-2, un radical benzyle éventuellement substitué, un radical thiazolyl-2 éventuellement substitué ou un radical benzothiazolyl-2),
    - R₁ et R₂ soit identiques ou différents représentent chacun un radical phényl substitué, soit R₁ représente un radical phényle et R₂ un radical pyridyle-2 (chacun de ces deux radicaux pouvant être substitué), soit R₁ et R₂ forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés un radical fluorène. Médicaments

    Nouveaux dérivés de l'indole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de l'indole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    吲哚衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0373061A1

    公开(公告)日:1990-06-13

    申请号:EP89403356.2

    申请日:1989-12-05

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    IPC分类号: C07D495/04 A61K31/40

    CPC分类号: C07D495/04

    摘要: L'invention concerne des composés de formule générale :
    dans laquelle :

    A, B, C, D identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, un groupement alkoxy inférieur ou encore un groupement alkyle inférieur éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène,
    X représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou un groupement S0 2 E dans laquelle E représente un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou aryle éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié,
    T représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur,
    R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou un groupement aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieurs linéaires ou
    ramifiés,
    n et m identiques ou différents représentent chacun 0 ou 1,
    R, et R 2 identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié,
    ou bien,
    R 1 et R 2 forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un système hétérocyclique azoté, mono ou bicyclique, saturé ou non, chaque cycle comprenant cinq oy six sommets, et éventuellement un ou deux autres hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène ou soufre, et éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle ou alkoxy inférieurs, linéaires ou ramifiés, ou par un groupement aryle éventuellement lui-même substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieurs, alkoxy inférieurs, trifluorométhyle ou bien encore un ou plusieurs atome d'halogène,
    ou bien,
    R 1 représente un groupement

    dans laquelle R 4 , Rs, Rs identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou bien R 4 forme avec Rs un pont (CH 2 )p, p étant compris entre 2 et 4,
    ou bien encore R 1 représente un ensemble dibenzo [a,d] cycloheptyl - 5 et R 2 représente un atome d'hydrogène,
    le cas échéant leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable, Médicaments.