R₁ et R₂ identiques ou différents représentent un radical alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un radical phényle substitué ou non, un radical pyridinyl, un radical thiényl, ou forment, avec l'atome de carbone auxquels ils sont attachés, un cycle cycloalkyle (C₄-C₇) substitué ou non, R₃ représente
un radical phénylsulfonyl substitué ou non, un radical alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un radical alkylaminocarbonyl, ou un radical acyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié,
R₄ représente l'un quelconque des radicaux :
-CH=CH-(CH₂) p -CO₂H ou -CH₂-CH₂-(CH₂) p -CO₂H
dans lesquels p est égal à 0, 1, 2 ou 3, n et m identiques ou différents représentent 0, 1 ou 2,
leurs isomères, énantiomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés décrits dans la présente invention possèdent des propriétés antithromboxane A₂ aussi bien en tant qu'antagonistes des récepteurs au thromboxane A₂ (TXA₂) qu'en tant qu'inhibiteurs de l'activité de l'enzyme responsable de la synthèse du thromboxane A₂: la thromboxane A₂-synthase.
un groupement alkyl (C₁-C₆) linéaire ou ramifié substitué ou non par un groupement pyridin-2-yl, pyridin-3-yl, phényl (lui-même éventuellement substitué), un groupement phényle substitué ou non , un groupement pyridyle, un groupement phénylsulfonyl substitué ou non, un groupement acyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un groupement alkoxycarbonyl (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un groupement benzoyle substitué ou non ou pyridylcarbonyl, un groupement alkylaminocarbonyle ou phénylaminocarbonyle (substitué ou non), un groupement acylamino ou benzoylamino,
R₂ représente :
un groupement phényle substitué ou non, un groupement pyridin-3-yle ou pyridin-2-yle,
R₃ représente l'un quelconque des groupements suivants :
-(CH₂) n -CO₂R
dans lesquels m est égal à 2, 3 ou 4, n est égal à 4, 5, 6 ou 7, et R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié. Médicaments.
摘要:
L'invention concerne des composés de formule I : dans laquelle - m = 2 - 4, - n et p identiques ou différents représentent un nombre entier égal à 1, 2 ou 3, à la condition que la somme de n et de p soit supérieure ou égale à 3, et inférieure ou égale à 5, - q = 0 ou 1 - R représente un radical tétrahydro-1,2,3,4 quinazolyle-3 éventuellement substitué, un radical hexahydro-1,3,4,6,11,11a-2H pyrazino [1,2-b] isoquinolyl-2 dione-1,3, un radical dihydro-1,2 oxo-1 phtalazinyle-2 éventuellement substitué, un radical dioxo-2,6 pipérazinyle-1 de formule W : (R₃ représente un radical pyridyle-2 ou un radical phényle éventuellement substitué), un radical de formule Z : (R₄ représente un radical carbamoyle, un radical cyano, un radical hydroxycarbonyle, ou un radical alcoxycarbonyle de 1 à 6 atomes de carbone), ou un radical de formule Y : (R₅ représente un radical pyrimidinyl-2, un radical isoquinolyl-1, un radical quinolyl-2, un radical pyridyl-2, un radical benzyle éventuellement substitué, un radical thiazolyl-2 éventuellement substitué ou un radical benzothiazolyl-2), - R₁ et R₂ soit identiques ou différents représentent chacun un radical phényl substitué, soit R₁ représente un radical phényle et R₂ un radical pyridyle-2 (chacun de ces deux radicaux pouvant être substitué), soit R₁ et R₂ forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés un radical fluorène. Médicaments
摘要:
L'invention concerne les composés de formule générale I: dans laquelle:
- m représente un nombre entier de 2 à 4, - n et p identiques ou différents représentent chacun un nombre entier de 1 à 3, - q représente 0 ou 1
R représente :
. ou bien un groupement de formule (A):
. ou bien un radical de formule (B) :
. ou bien un radical dioxo-2,4 tétrahydro-1,2,3,4 quinazolinyle à la condition toutefois que, dans ce cas, n et p ne représentent pas simultanément le. nombre 2, . ou bien un groupement benzhydryloxy, . ou bien un radical oxo-1 phtalazinyle, . ou bien un radical oxo-5 thiazolo [3,2-a] pyrimidinyle, . ou bien un groupement de formule C : leurs stéréoisomères possibles, et leurs sels d'addition à un acide minéral ou organique, pharmaceutiquement acceptable.
摘要:
L'invention concerne des composés de formule générale : dans laquelle :
A, B, C, D identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène, un groupement alkoxy inférieur ou encore un groupement alkyle inférieur éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, X représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou un groupement S0 2 E dans laquelle E représente un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou aryle éventuellement substitué par un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, T représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur, R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou un groupement aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieurs linéaires ou ramifiés, n et m identiques ou différents représentent chacun 0 ou 1, R, et R 2 identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié, ou bien, R 1 et R 2 forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un système hétérocyclique azoté, mono ou bicyclique, saturé ou non, chaque cycle comprenant cinq oy six sommets, et éventuellement un ou deux autres hétéroatomes choisis parmi azote, oxygène ou soufre, et éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle ou alkoxy inférieurs, linéaires ou ramifiés, ou par un groupement aryle éventuellement lui-même substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieurs, alkoxy inférieurs, trifluorométhyle ou bien encore un ou plusieurs atome d'halogène, ou bien, R 1 représente un groupement
dans laquelle R 4 , Rs, Rs identiques ou différents représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié ou bien R 4 forme avec Rs un pont (CH 2 )p, p étant compris entre 2 et 4, ou bien encore R 1 représente un ensemble dibenzo [a,d] cycloheptyl - 5 et R 2 représente un atome d'hydrogène, le cas échéant leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable, Médicaments.
摘要:
Composés de formule (I) : dans lequel E signifie un groupement alkyle inférieur, ou préférentiellement un atome d'hydrogène, et leurs sels d'addition à un acide ou une base pharmaceutiquement acceptable, leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. Médicaments.
摘要:
Composé de formule (I) : ou endo [(méthyl - 8 aza - 8 bicyclo [3.2.1] oxycarbonyl] - 7 benzo [b] thiophène ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicament.