R₁ et R₂ identiques ou différents représentent un radical alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un radical phényle substitué ou non, un radical pyridinyl, un radical thiényl, ou forment, avec l'atome de carbone auxquels ils sont attachés, un cycle cycloalkyle (C₄-C₇) substitué ou non, R₃ représente
un radical phénylsulfonyl substitué ou non, un radical alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un radical alkylaminocarbonyl, ou un radical acyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié,
R₄ représente l'un quelconque des radicaux :
-CH=CH-(CH₂) p -CO₂H ou -CH₂-CH₂-(CH₂) p -CO₂H
dans lesquels p est égal à 0, 1, 2 ou 3, n et m identiques ou différents représentent 0, 1 ou 2,
leurs isomères, énantiomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Les composés décrits dans la présente invention possèdent des propriétés antithromboxane A₂ aussi bien en tant qu'antagonistes des récepteurs au thromboxane A₂ (TXA₂) qu'en tant qu'inhibiteurs de l'activité de l'enzyme responsable de la synthèse du thromboxane A₂: la thromboxane A₂-synthase.
un groupement alkyl (C₁-C₆) linéaire ou ramifié substitué ou non par un groupement pyridin-2-yl, pyridin-3-yl, phényl (lui-même éventuellement substitué), un groupement phényle substitué ou non , un groupement pyridyle, un groupement phénylsulfonyl substitué ou non, un groupement acyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un groupement alkoxycarbonyl (C₁-C₆) linéaire ou ramifié, un groupement benzoyle substitué ou non ou pyridylcarbonyl, un groupement alkylaminocarbonyle ou phénylaminocarbonyle (substitué ou non), un groupement acylamino ou benzoylamino,
R₂ représente :
un groupement phényle substitué ou non, un groupement pyridin-3-yle ou pyridin-2-yle,
R₃ représente l'un quelconque des groupements suivants :
-(CH₂) n -CO₂R
dans lesquels m est égal à 2, 3 ou 4, n est égal à 4, 5, 6 ou 7, et R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C₁-C₆) linéaire ou ramifié. Médicaments.
摘要:
Composés de formule (I) : dans laquelle : X représente un atome d'oxygène, de soufre, ou un groupement NR 3 dans lequel R 3 est tel que défini dans la description, Y représente un atome d'oxygène, de soufre, un groupement NR 3 , ou peut représenter une liaison simple dans certains cas, T représente un atome d'azote, un atome de carbone ou un groupement CH, A représente une liaison simple, un groupement alkylène, arylène, cycloalkylène, hétérocycloalkylène, hétéroarylène, ou un groupement -SO 2 -R 4 - dans lequel R 4 est tel que défini dans la description, W représente un groupement hydroxy, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, cycloalkyloxy, hétérocycloalkyloxy, hétéroaryloxy, ou un groupement hydroxyamino, U 1 représente un hétéroatome ou une chaîne alkylène, dont un ou plusieurs des atomes de carbone peuvent éventuellement être remplacé par un ou plusieurs hétéroatomes, V 1 représente un groupement arylène, hétéroarylène ou hétérocycloalkylène, U 2 représente une liaison simple, un hétéroatome, ou une chaîne alkylène, dont un ou plusieurs atomes de carbone peuvent éventuellement être remplacé par un ou plusieurs hétéroatomes, V 2 représente un groupement aryle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle, Ra, Rb, Rc, identiques ou différents, indépendamment l'un de l'autre, représentent un groupement tel que défini dans la description, R 1 représente un groupement aryle substitué par un à cinq substituants, un groupement 1,3-dihydro-2 H -indol-2-one, 3,4-dihydro-2(1 H )-quinolinone, 1-hydroxy-2(1 H )-pyridinone, ou un groupement hétéroaryle, R 2 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, aryle, arylalkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, hétérocycloalkylalkyle, hétéroaryle, ou hétéroarylalkyleé, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
n est compris entre 1 et 3, et m est compris entre 0 et 6, R a représente hydroxy, alkoxy, aryloxy, ou arylalkyloxy, R 1 et R 2 représentent indépendamment hydrogène, halogène, alkyle, alkoxy, hydroxy, ou perhalogénoalkyle, R 3 représente un hydrogène, ou alkyle, arylalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, ou cycloalkyle, T 1 représente alkylène, O-alkylène, alkylène-O-, ou (C 1 -C 3 )alkylène-O-(C 1 -C 3 ) alkylène, G représente G 1 - ou G 1 -T 2 -A-, dans lesquels :
* A représente aryle, * T 2 représente une liaison ou alkylène, -O-alkylène, alkylène-O-, ou (C 1 -C 3 )-alkylène-O-(C 1 -C 3 )alkylène, * G 1 représente un groupement -NR 4 R 5 , ou bien G 1 représente un groupement hétérocycloalkyle de formule de 5 à 7 chaînons dans lequel Y représente un atome d'azote, d'oxygène ou un groupement CH et R 4 , R 5 et R 6 étant tels que définis dans la description.
摘要翻译:苯磺酰胺化合物(I)是新的。 式(I)的苯磺酰胺化合物及其对映异构体,非对映体和加成盐是新的。 N = 1-3; M = 0-6; RA = OH,或直链或支链的烷氧基1-6C中,Ar氧基或Ar(1-6C)烷氧基; Ar为芳基(优选苯基或萘基); R1,R2 = H,OH,卤素,C 1-6烷基,直链或支链(1-6C)烷氧基,羟基,直链或支链(1-6C)全卤代烷基; T1 = 1-6C亚烷基,O-亚烷基1-6C,1-6C亚烷基或1-3C-O-,亚烷基-O-亚烷基1-3C; G = G1或G1-T2-A; A = Ar气氛中 T2 = T1或键; G1 = -NR4R5或具有式(i)的5-7个环成员的杂环基团; R4和R5 = H,1-6C烷基,3-8C环烷基,3-8C环烷基 - 1-6C-烷基或T“; T“=氩气,AR-(1-6C烷基)中,Het - 或Het-(1-6C)烷基(全部任选substituiertem T); 基Het =部分饱和或不饱和单或具有4至11名环成员和含选自N,O或S的1-5个杂原子的双环基团; T =至少一个卤素,任选substituiertem 1-6C烷基,直链或支链1-6C烷氧基,OH,CN,NO 2或NH 2(任选地单 - 或1-6C烷基二取代); Y = N,O,CH或CH 2; R6 = H,1-6C烷基,3-8C环烷基,3-8C环烷基C 1-6烷基,或T“; T“=氩气,氩1-6C烷基,芳羰基,芳羰基C 1-6烷基,二 - 氩1-6C烷基,二-AR-2-6C烯基,(AR)(OH)1 图6C烷基中,Het中,Het(1-6C)烷基中,Het-羰基或Het - 羰基 - C 1-6烷基(被T全部任选substituiertem)。 的Het和Het(1-6C)烷基是通过在氧代所以OPTIONALLY substituiertem。 因此独立claimsoft包括用于制备(I)的。