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    Nouveaux dérivés de bis-imides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de bis-imides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    双酰亚胺衍生物，它们的制备方法和含有药物制剂

    公开(公告)号：EP0820985A1

    公开(公告)日：1998-01-28

    申请号：EP97401790.7

    申请日：1997-07-24

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Kraus-Berthier, Laurence ,  Leonce, Stéphanie

    IPC分类号： C07D209/80 ,  C07D519/00 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D209/80 ,  C09B57/08

    摘要： Composés de formule (I):
    dans laquelle :

    m, n, identiques ou différents, représentent 0 ou 1,
    X, Y, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène, un groupement alkyle, trihalogénoalkyle, alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, amino, alkylamino ou dialkylamino,
    Z représente une chaîne alkylène C 4 à C 12 linéaire ou ramifié dans laquelle un ou plusieurs groupements -CH 2 - sont éventuellement remplacés par l'un quelconque des atomes ou groupements : -NR-, -O-, -S-, -SO-, -SO 2 -, -CONH-, ou par un groupement hétérocyclique substitué ou non,
    A forme, avec deux atomes de carbone adjacents du cycle phényle, un cycle phényle, naphtyle, tétrahydronaphtyle ou un hétérocycle,
    représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description
    et leur utilisation pour l'obtention de compositions pharmaceutiques utiles dans le traitement des cancers.

    摘要翻译： 二酰亚胺式（I）的其异构体和盐是新的。 米，n = 0或1; X，Y = H，卤素，C 1-6烷基，三卤代1-6C，1-6C烷氧基，OH，CN，NO 2，氨基，烷基氨基，或二烷基氨基; 通过任选地组NR，O，S，SO，SO 2，CONH中断Z = 4-12C亚烷基链，或者在任选取代的杂环; R = H或1-6C烷基; A，与苯基环的两个相邻的C原子向其所连接，形成下列基团之一，所有这些可以是substituiertem：苯基，萘基，四氢萘基，1,4-二氧代-1,2,3,4- 四氢萘基，或杂环; 含有环B形成的基团的式（i）或（ii）的; M1，N1，X1，Y1，和A1为米分别为A所定义，n，X，Y，和; 和X2和Y2是如对于X和Y定义

    Nouveau procédé de préparation de dérivés N-(vinblastinoyl-23) d'acide amino-1 méthylphosphonique
    5.
    发明公开
    Nouveau procédé de préparation de dérivés N-(vinblastinoyl-23) d'acide amino-1 méthylphosphonique 失效
    Verfahren zur Herstellung von N-（23-Vinblastinoyl）Derivaten des 1-Aminomethylphosphonsäures。

    公开(公告)号：EP0346235A1

    公开(公告)日：1989-12-13

    申请号：EP89401595.7

    申请日：1989-06-09

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick

    IPC分类号： C07F9/65

    CPC分类号： C07F9/6561

    摘要： L'invention concerne un nouveau procédé de préparation des dérivés de formule I
    dans laquelle :
    - R₁ représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle, un radical alkylène, un radical arylalkyle éventuel­lement substitué sur le cycle aromatique par un atome d'halogène un radical hydroxyle ou un radical alkyle ou alcoxy, un radical indolyl-2 méthyle, un radical imidazolyl-4 méthyle, ou un radical alcoxycarbonylméthyle, et
    - R₂ et R₃ identiques ou différents représentent chacun un radical alkyle,
    caractérisé en ce que l'on condense l'acide vinblas­tinoïque avec le N,N′-carbonyldiimidazole à température ambiante, dans un solvant polaire anhydre sous atmosphère inerte puis, que l'on fait réagir dans le milieu réactionnel un aminophosphonate de formule suivante :
    dans laquelle R₁, R₂ et R₃ ont la même signification que celle indiquée dans la formule I, et ensuite, que l'on hydrolyse le milieu à l'eau et que l'on extrait les composés attendus, à l'aide d'un hydrocarbure chloré.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I的衍生物的新方法，其中：-R 1表示氢原子，烷基，亚烷基，在芳环上被卤素原子任意取代的芳基烷基， 羟基或烷基或烷氧基，2-吲哚基甲基，4-咪唑基甲基或烷氧基羰基甲基，以及相同或不同的R 2和R 3各自表示烷基，其特征在于，长春碱碱是 与N，N'-羰基二咪唑在惰性气氛下在无水极性溶剂中与N，N'-羰基二咪唑缩合，并且其中R1，R2和R3与式I中所示的相同含义的下式的氨基膦酸酯是： 然后在反应介质中反应，然后用水将介质水解，预期的化合物借助于氯化烃提取。

    Nouveaux dérivés chroméniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Nouveaux dérivés chroméniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    铬衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0887350A1

    公开(公告)日：1998-12-30

    申请号：EP98401541.2

    申请日：1998-06-23

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Lavielle, Gilbert ,  Dubuffet, Thierry ,  Hautefaye, Patrick ,  Lejeune, Françoise ,  Millan, Mark

    IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： L'invention concerne les composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    m est un entier tel que 0 ≤ m ≤ 3,
    n est un entier tel que 0 ≤ n ≤ 3 et 2 ≤ m+n ≤ 3,
    p est un entier tel que 1 ≤ p ≤ 6,
    X représente un groupement cyano, ou un groupement -CO-NR 4 R 5 , R 4 et R 5 étant choisis parmi hydrogène, alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, cycloalkyle (C 3 -C 7 ), aryle,
    R 1 et R 2 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
    R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupement phényle, naphtyle, hétéroaryle éventuellement substitués, ou bien un groupement aryloxy ou arylthio (à la condition que dans ce cas A représente une liaison σ), ou bien un groupement aryle ou hétéroaryle substitué par un groupement A'-Cy, A' et Cy étant tels que définis dans la description

    Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）及其对映异构体，非对映体的六氢-chromeno-Ä3,4线索吡咯衍生物及其盐是新的。 M = 0-3; N = 0-3; N + M = 2或3; P = 1-6; 环B和C之间的交界处是反式; X = CN或-CONR4R5; R4，R5 = H，1-6C烷基，3-7C环烷基或任选取代的芳基; A =σ键或-NR-CO - ， - CO-NR-，-NR-SO 2 - ，-SO 2或 - NR-; R = H或1-6C烷基; R1，R2 = H或1-6C烷基; R3 = H或苯基，萘基或杂芳基（所有任选地被一个或多个卤素，C 1-6烷基或烷氧基，OH，CN，NH 2，NO 2，COOH，1-6C全卤代烷基，磺酰基，酰氨基，烷基磺酰基1-6C取代 或1-6C烷基磺酰基氨基），芳基或杂芳基（二者substituiertem由A'-CY），2-吲哚满酮-5-基，或，当A是σ键，芳氧基或芳硫基; A“=σ键或亚烷基1-6C或亚链烯基，-NR-CO - ， - CO-NR-，-NR-SO 2 - ，或（其中一个碳原子可以被O或S代替）-SO2- NR; CY =芳基或杂芳基（任选地substituiertem）; 提供确实当n = 0时，则m大于2，当n = 1，R1，R2 = H，A =σ键且p = 1，则R 3不是苯基也不吡啶基，当n = 1其它，R1和R2 = H，A =σ键，R3不是H，n = 1时，R 1和R 2 = H，A = -NH-CO - ，则R 3不是H，苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡啶基等 （所有任选被一个或多个卤素，三卤代甲基，烷氧基或OH取代的）。

    Dérivés de benzodioxane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    10.
    发明公开
    Dérivés de benzodioxane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    苯并二恶烷衍生物，它们的制备方法和含有药物组合物。

    公开(公告)号：EP0669331A1

    公开(公告)日：1995-08-30

    申请号：EP95400382.8

    申请日：1995-02-23

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick ,  Muller, Olivier ,  Millan, Mark ,  Brocco, Mauricette

    IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  A61K31/36

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

    摘要： Composés de formule générale (I) :

    dans laquelle :
    X représente un atome d'oxygène ou un groupement méthylène,
    n représente 1, 2 ou 3,
    R₁ représente un atome d'hydrogène, un groupement aminocarbonyle ou un groupement hydroxyméthyle,
    R₂ représente un groupement :

       dans lequel R₃ et R₄ sont tels que définis dans la description,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： Benzodioxanes derivs。 的式（I）对映异构体及其非对映体差向异构体和，及其酸或碱ADDN。 盐，是新的。 X = O或-CH 2 - ; N = 1-3; R1 = H，氨基羰基或羟甲基，R2 = N（R3）R4; R3 = H或1-6C烷基; R4 = 1-4C烷基（优化Substd，通过苯基（优化Substd。通过一个或多个卤素，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，三卤甲基或羟基）也提供R 1不为H）或1-4C 烷基（substd通过苯甲酰基氨基（优化substd。在苯核））或苯甲酰基（优化substd。在上面的苯基），或者R3R4N它们所键合的形式的糖蛋白。 （I）; M = 1-3; R5 =苯甲酰基或苯甲酰基甲基（两者选择。Substd。通过苯基），或1H-咪唑-3-基甲基或1,2-苯并异恶唑-3-基甲基（两者选择。Substd。在被卤素原子的苯基），或 2-氧代 - （3H） - 苯并咪唑-1-基。