Nouveaux dérivés substitués de biphényle ou de phénylpyridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés substitués de biphényle ou de phénylpyridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    取代的联苯基或苯基吡啶衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0834508A1

    公开(公告)日:1998-04-08

    申请号:EP97402321.0

    申请日:1997-10-03

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Composé de formule (I):
    dans laquelle :

    R 1 représente un groupement, substitué ou non, cycloalkyle, phényle, naphtyle, hétérocyclique, alkyle ou alkényle,
    A représente une liaison (à la condition que dans ce cas R 1 soit différent d'un groupement alkyle C 1 ou C 2 ), un atome d'oxygène, de soufre, un groupement
    un groupement
    ou un groupement
    (dans lesquels Rc représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement cycloalkyle ,
    R 2 représente un atome d'halogène, un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyle, formyle, carboxy, alkylcarbonyle, cycloalkylcarbonyle, alkoxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle , carbamoyle éventuellement substitué, amino éventuellement substitué, formamido, cyano, amidino éventuellement substitué, hydroxyaminométhyle éventuellement substitué, amide-oxime éventuellement substitué, hydrazono éventuellement substitué, ou un groupement choisi parmi :
    dans lesquels R 21 , R 22 , R 23 sont tels que définis dans la description,
    R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, cycloalkyle ou acyle, ou bien
    forment ensemble le cycle

    X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement NR",
    le cycle B représente un cycle phényle ou pyridyle,

    Ra, Rb, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle, hydroxy, alkoxy, carboxy, polyhalogénoalkyle, cyano, nitro, alkoxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle, amino, carbamoyle, sulfo, alkylsulfonyle, cycloalkylsulfonyle ou aminosulfonyle,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译: 取代的联苯和式(I)的吡啶基苯基衍生物它们的异构体和它们的盐是新的。 R1 = 3-7C环烷基,苯基,萘基,单环或双环任选不饱和的具有1-3个O,S或N,1-6C烷基或杂环烯基1-6C(SIC)(全部任选substituiertem); A =键(提供R1为其它比没有C1或C2烷基)或O,S, - CO-,-C(= N-ORC) - 或-CH(ORC) - ; RC = H,1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R2 = 1-6C烷基,1-6C烯基(原文如此),1-6C炔基(原文如此)或3-7C环烷基(全部任选substituiertem)卤素,甲酰基,羧基,1-6C-烷基羰基,3-7C环烷基羰基,1- 图6C烷氧基羰基,环烷氧基羰3-7C,氨基甲酰基(任选地substituiertem),氨基(被一个或两个C 1-6烷基,1-6C酰基,3-7C环烷基或与N原子携带它们一个5-7元形成任选取代的 杂环含有1-3个O,N或S(原文如此)),甲酰,CN,脒基(任选地substituiertem)羟基氨基(任选地substituiertem),酰胺肟(任选地substituiertem)亚肼基(任选地substituiertem), - C(R21) = NO-R 22或-C(R21)= N(O)-R 23; R21 = H,1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R22 = H,1-6C烷基,3-7C环烷基或1-6C酰基; R23 = 1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R3 = H,1-6C烷基,3-7C环烷基或1-6C酰基或= C(R 2)-C(X-R3)=不饱和的形式式(i)的5元杂环; X = O,S或NR “; R”= H,1-6C烷基,3-7C环烷基或1-6C酰基; 环B为苯基或吡啶基; RA,RB = H,卤素,C 1-6烷基,OH,1-6C烷氧基,羧基,1-6C-多卤代烷基,CN,NO 2,烷氧基羰基1-6C,3-7C环烷氧基羰基氨基(任选substituiertem),氨基甲酰基( OPTIONALLY substituiertem); 提供确实当A是一个键或O,B是苯基,R 1是环烷基3-7C,苯基或萘基(全部任选substituiertem)中,X是O,NH或氨基(1-6C烷基)和R 3是H或1- 图6C烷基时,则R 2不是羧基。

    Dérivés de benzopyrrolidinone, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    6.
    发明公开
    Dérivés de benzopyrrolidinone, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    Benzopyrrolidinon衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0356323A1

    公开(公告)日:1990-02-28

    申请号:EP89402303.5

    申请日:1989-08-18

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    CPC分类号: C07D401/06

    摘要: Nouveaux dérivés de benzopyrrolidinone, utilisables comme médicament, et répondant à la formule :
    dans laquelle :
    - soit : R₁ et R₂ représentent ensemble avec la liaison de l'hétérocycle auquel ils sont attachés un noyau benzénique éventuellement substitué et simultanément R₃ et R₄ sont hydrogène, (C₁-C₄) alcoyle ou (C₅-C₆) cycloalcoyle ;
    soit : R₁ est hydrogène, R₄ une liaison simple et R₂, R₃ représentent ensemble avec la liaison de l'hétérocy­cle auquel ils sont attachés un noyau benzénique éventuel­lement substitué ;
    et
    - A est une chaîne hydrocarbonée droite ou ramifiée de C₂ à C₆, éventuellement substituée par un hydroxy ;
    - X est une liaison simple, oxygène ou soufre ; et
    - Y est hydrogène, halogène ou (C₁-C₅) alcoyle ou alcoxy.
    Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique notam­ment dans le traitement des maladies bronchospastiques et des inflammations de la sphère O R L.

    Polyméthylène - imines disubstituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les contentant
    8.
    发明公开
    Polyméthylène - imines disubstituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les contentant 失效
    Disubstituierte聚亚甲基亚胺,Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel。

    公开(公告)号:EP0466586A1

    公开(公告)日:1992-01-15

    申请号:EP91401916.1

    申请日:1991-07-10

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    CPC分类号: C07D401/04 C07D401/12

    摘要: Nouvelles polyméthylène-imines utilisables comme médicaments, et répondant à la formule :

    dans laquelle :
       X, A, Z, R, R₁, R₂, R₃, R₄, Y, Y′, m et n sont tels que définis dans la description.
    Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique, notamment pour supprimer la résistance des cellules tumorales aux agents anti-cancéreux et pour supprimer la résistance des parasites aux agents anti-parasitaires.

    摘要翻译: 新的聚亚甲基亚胺可以用作药物,并且符合下列公式:... ...其中:... X,A,Z,R,R1,R2,R3,R4,Y,Y',m和n 如说明书中所定义。 这些新的衍生物及其生理上可耐受的盐可用于治疗,特别是用于消除肿瘤细胞对抗癌剂的抗性以及消除寄生虫对抗寄生虫剂的抵抗力。

    Dérivés de flavones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    9.
    发明公开
    Dérivés de flavones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    黄酮衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0832886A1

    公开(公告)日:1998-04-01

    申请号:EP97402202.2

    申请日:1997-09-23

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    CPC分类号: C07D405/12 C07D311/30

    摘要: Composés de formule générale (I) :
    dans laquelle :

    R 1 représente un radical alkyle,
    X représente l'oxygène, -CHR'- ou -CR'=,
    R' est choisi parmi l'hydrogène et un radical alkyle,
    R 2 représente un radical alkyle éventuellement substitué et tel que défini dans la description, un radical cycloalkyle ou un radical polycycloalkyle, tels que définis dans la description,
    R 3 représente l'hydrogène ou le radical hydroxy,
    Alk représente un radical alkylène, et
    Y est tel que défini dans la description,
    et utiles en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de PDE4.

    摘要翻译: 式(I)的黄酮衍生物,它们的旋光和几何异构体,和盐的混合物是新的。 R1 =烷基; R2 = 3-9C环烃(任选地含有至少一个双键和内环OPTIONALLY substituiertem)6-15C多环烃(任选地含有至少一个双键和任选substituiertem)或1-13C烃(任选地包含一个或多个双键 和/或三键并任选地substituiertem); R3 = H或OH; ALK = E.G. 1-6C亚烷基; X = O,CR“=或-CHR'-; R“= H或烷基; Y = E.G. -C相同的n,-C(= Z2)(R 4),C(= Z1)( - O形R4),-C(= Z1)(N(R 4)(R 4“)),N(R 4)(R 4 '), - <+> N(R 5)(R 5')(R 5 '')哈尔< - >,-C(= Z1)(N(R 4)( - 或4 ')或C(= N-R 4'' )(NR4R4 '); Z1 = O或S; Z 2 = O,S,= N-OR 4或= N(O)R 5; R 4,R 4',R 4“= H,任选取代的烷基,芳基,杂芳基或环烷基; R5,R5“R5“=任选取代的烷基,芳基,杂芳基或环烷基;条件是:(i)所述烷基和烷氧基含有1-6C和由halog EN和OH,烷基是任选地被Furtherwirt任选substituiertem 被烷氧基substituiertem,(ⅱ)芳基是苯基或萘基(任选被卤素,烷基,OH和/或烷氧基,(ⅲ)杂芳基表示呋喃基,噻吩基,噻唑基,异噻唑基,恶唑基,吡咯基,咪唑基,吡唑基,吡啶基,吡嗪substituiertem 基,嘧啶基,哒嗪基,吲哚基,喹啉基,异喹啉基或喹唑啉基(任选地被一个或多个卤素,烷基,取代的OH和/或烷氧基)。

    Amines cycliques N-substituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    10.
    发明公开
    Amines cycliques N-substituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    N-取代的环胺,其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0831090A1

    公开(公告)日:1998-03-25

    申请号:EP97402175.0

    申请日:1997-09-19

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: Nouvelles amines cycliques N-substituées de formule :
    dans laquelle :
    X, R 1 , R 2 et R sont tels que définis dans la description, leurs isomères optiques et géométriques et leurs sels physiologiquement tolérables.
    Les composés de l'invention sont des inhibiteurs puissants de PDE 4 et peuvent être utilisés en thérapeutique.

    摘要翻译: N-取代的式(I),它们的光学和几何异构体的环状cardamines,和它们的盐是新的。 X = -CH =,-CH 2 - ,或-O-; R1 = 1-6C烷基,由一个或多个卤素任意取代的; R2 =饱和或不饱和3 - 6C单环烃,其任选被一个或多个卤素或OH取代,饱和或不饱和7 - 10C多环烃任选被一个或多个卤素或OH取代,1-13C饱和或不饱和烃任选被一个 或多个卤素或OH,并且另外可以通过苯基,3-6C的单环,或7-10C做本身可被卤素或OH取代的多环烃取代; R =苯基,联苯基,萘基或1-4个杂原子,6元芳族杂环被1-3个N原子的,饱和或不饱和的芳族(原文如此)9或10个碳原子的双环基团带有1- 5元芳香杂环 4杂环原子,或部分饱和的二环的芳族具有一个或多个羰基官能团; R是任选由选自卤素1-3个基团取代,R 1,-O-CO-R1,CN,NO 2,R 3,SR3,COR 3,COOR 3,NR 3 R 4,NCOR3,CONR 3 R 4,和SO2NR3R4; R3,R4 = H或R 1。