W représente un groupement aryle, arylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle, chacun de ces groupements étant éventuellement substitué, R 1 représente un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, aryle, cycloalkyle, arylalkyle, cycloalkylalkyle, chacun de ces groupements étant éventuellement substitué, R 2 est tel que défini dans la description, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Médicament.
R 1 représente un groupement, substitué ou non, cycloalkyle, phényle, naphtyle, hétérocyclique, alkyle ou alkényle, A représente une liaison (à la condition que dans ce cas R 1 soit différent d'un groupement alkyle C 1 ou C 2 ), un atome d'oxygène, de soufre, un groupement un groupement ou un groupement (dans lesquels Rc représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement cycloalkyle , R 2 représente un atome d'halogène, un groupement alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyle, formyle, carboxy, alkylcarbonyle, cycloalkylcarbonyle, alkoxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle , carbamoyle éventuellement substitué, amino éventuellement substitué, formamido, cyano, amidino éventuellement substitué, hydroxyaminométhyle éventuellement substitué, amide-oxime éventuellement substitué, hydrazono éventuellement substitué, ou un groupement choisi parmi : dans lesquels R 21 , R 22 , R 23 sont tels que définis dans la description, R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, cycloalkyle ou acyle, ou bien forment ensemble le cycle
X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement NR", le cycle B représente un cycle phényle ou pyridyle,
Ra, Rb, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle, hydroxy, alkoxy, carboxy, polyhalogénoalkyle, cyano, nitro, alkoxycarbonyle, cycloalkyloxycarbonyle, amino, carbamoyle, sulfo, alkylsulfonyle, cycloalkylsulfonyle ou aminosulfonyle, leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.
摘要:
Nouveaux dérivés de l'amino chromanol utilisables comme médicament et répondant à la formule : dans laquelle : . X est cyano, nitro, trifluorométhyle, alkoxycarbonyle, carbamido, dialkylcarbamido, aminosulfonyle, dialkylaminosulfonyle, alkylsulfonyle, alkylsulfonylamino ou acyle ; . CH₂-R est fixé (en position 5 du noyau pyrrolidinone) sur un atome de carbone de configuration R ou S, et R est : - soit OR′ ou SR′ dans lequel R′ est hydrogène, (C₁-C₁₀) alkyle, (C₁-C₅-alkyl)-carbonyle ou - soit
Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables sont utilisables en thérapeutique notamment dans le traitement des troubles de la régulation de la contraction du muscle lisse, dans les sphères cardiovasculaire, bronchopulmonaire, digestive, urinaire et utérine.
摘要:
Nouveaux dérivés de benzopyrrolidinone, utilisables comme médicament, et répondant à la formule : dans laquelle : - soit : R₁ et R₂ représentent ensemble avec la liaison de l'hétérocycle auquel ils sont attachés un noyau benzénique éventuellement substitué et simultanément R₃ et R₄ sont hydrogène, (C₁-C₄) alcoyle ou (C₅-C₆) cycloalcoyle ; soit : R₁ est hydrogène, R₄ une liaison simple et R₂, R₃ représentent ensemble avec la liaison de l'hétérocycle auquel ils sont attachés un noyau benzénique éventuellement substitué ; et - A est une chaîne hydrocarbonée droite ou ramifiée de C₂ à C₆, éventuellement substituée par un hydroxy ; - X est une liaison simple, oxygène ou soufre ; et - Y est hydrogène, halogène ou (C₁-C₅) alcoyle ou alcoxy. Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique notamment dans le traitement des maladies bronchospastiques et des inflammations de la sphère O R L.
摘要:
Nouvelles polyméthylène-imines utilisables comme médicaments, et répondant à la formule :
dans laquelle : X, A, Z, R, R₁, R₂, R₃, R₄, Y, Y′, m et n sont tels que définis dans la description. Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique, notamment pour supprimer la résistance des cellules tumorales aux agents anti-cancéreux et pour supprimer la résistance des parasites aux agents anti-parasitaires.
摘要:
Composés de formule générale (I) : dans laquelle :
R 1 représente un radical alkyle, X représente l'oxygène, -CHR'- ou -CR'=, R' est choisi parmi l'hydrogène et un radical alkyle, R 2 représente un radical alkyle éventuellement substitué et tel que défini dans la description, un radical cycloalkyle ou un radical polycycloalkyle, tels que définis dans la description, R 3 représente l'hydrogène ou le radical hydroxy, Alk représente un radical alkylène, et Y est tel que défini dans la description, et utiles en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de PDE4.
摘要:
Nouvelles amines cycliques N-substituées de formule : dans laquelle : X, R 1 , R 2 et R sont tels que définis dans la description, leurs isomères optiques et géométriques et leurs sels physiologiquement tolérables. Les composés de l'invention sont des inhibiteurs puissants de PDE 4 et peuvent être utilisés en thérapeutique.
摘要翻译:N-取代的式(I),它们的光学和几何异构体的环状cardamines,和它们的盐是新的。 X = -CH =,-CH 2 - ,或-O-; R1 = 1-6C烷基,由一个或多个卤素任意取代的; R2 =饱和或不饱和3 - 6C单环烃,其任选被一个或多个卤素或OH取代,饱和或不饱和7 - 10C多环烃任选被一个或多个卤素或OH取代,1-13C饱和或不饱和烃任选被一个 或多个卤素或OH,并且另外可以通过苯基,3-6C的单环,或7-10C做本身可被卤素或OH取代的多环烃取代; R =苯基,联苯基,萘基或1-4个杂原子,6元芳族杂环被1-3个N原子的,饱和或不饱和的芳族(原文如此)9或10个碳原子的双环基团带有1- 5元芳香杂环 4杂环原子,或部分饱和的二环的芳族具有一个或多个羰基官能团; R是任选由选自卤素1-3个基团取代,R 1,-O-CO-R1,CN,NO 2,R 3,SR3,COR 3,COOR 3,NR 3 R 4,NCOR3,CONR 3 R 4,和SO2NR3R4; R3,R4 = H或R 1。