公开(公告)号：EP0979816A1

公开(公告)日：2000-02-16

申请号：EP99402016.2

申请日：1999-08-09

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： Hanessian, Stephen ,  Atassi, Ghanem ,  Tucker, Gordon ,  Caignard, Daniel-Henri ,  Renard, Pierre

IPC分类号： C07C323/60 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C323/60

摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle :

R 1 représente un groupement alkyle éventuellement substitué, acyle, cycloalkyle, aryle, aminocarbonylalkylène ou un hétérocycle,
R 2 représente un groupement alkylène,
R 3 représente un groupement X ou Y tel que défini dans la description,
R 4 représente

soit un groupement alkyle, cycloalkyle, aryle, arylalkyle, cycloalkylalkyle, hétérocycloalkylène ou un hétérocycle quand R 3 représente un groupement Y,
soit un groupement biaryle, arylhétéroaryle ou hétéroarylaryle quand R 3 représente un groupement X ou Y,

leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
Médicaments.

摘要翻译： 异羟肟酸衍生物（I）是新的。 式（I）及其酸和碱加成盐的异羟肟酸衍生物是新的。 R1 = 1-6C烷基（由至少一个OH，卤素，烷氧基1-6C，巯基，烷硫基1-6C，芳基，1-6C酰基或氨基（被一个或两个C 1-6烷基任意取代的，环烷基任选地被取代 或芳基）），1-6C酰基，环烷基，芳基，杂环基或氨基羰基C 1-6烷基（具有氨基被一个C 1-6烷基任选取代的（由至少一个芳基，1-6C烷基，环烷基或任选取代的 1-6C烷基氨基羰基; R 2 = 1-4C亚烷基; R 3 = X或T-U 'V' X = 1-6C烷基，1-6C酰基，烷氧基羰基1-6C，氨基烷基（1-6C氨基任选地通过substituiertem 一个或两个C 1-6烷基），羟烷基1-6C，1-6C羧基烷基，氨基羰基1-6C，1-6C巯基烷基，环烷基，芳基或杂环基; T =芳基或杂环; U“=单键，S，O ，NH，羰基，-R8O-，-R8S-，-R8NH-，-R8OR9-，-R 8-NH-R 9，-R 8-CO-R9或-R9-（与R8结合到T和R9结合到 V '）; R 8 = 1-6C亚烷基; R9 =亚芳基或亚杂芳基; V'= 1-6C亚烷基; R4 =联芳基，arylheteroaryl，杂芳基芳，1-6C-烷 基，环烷基，芳基，芳基烷基1-6C，环烷基 - C 1-6烷基或杂环（被一个杂环基团任选取代的）; 并且提供没有R 4是C 1-6烷基（被一个杂环基团任选取代的），环烷基，芳基，芳基烷基1-6C，环烷基 - C 1-6烷基或杂环基，当R 3是叔U'-V”。 因此独立claimsoft包括用于制备（I）。

公开(公告)号：EP0916671A1

公开(公告)日：1999-05-19

申请号：EP98402806.8

申请日：1998-11-13

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Remond, Georges ,  Paladino, Joseph ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Tucker, Gordon ,  Bonnet, Jacqueline ,  Sabatini, Massimo

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Composé de formule (I) :
dans laquelle :

m représente un entier compris entre 1 et 4 inclus, et n et p, un entier compris entre 0 et 4 inclus,
X représente O, S ou une liaison simple,
R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy, trihalogénoalkyle ou trihalogénoalkoxy,
R 2 , R 3 , R 4 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle,
R 5 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkoxy, aryloxy ou hétéroaryloxy,
R 6 , R 7 , R 8 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle ou forment ensemble, avec les atomes les portant respectivement, un hétérocycle éventuellement substitué,
R 9 représente un groupement SO 3 H, -CO 2 R 10 , -CONR 11 R 12 , -NR 13 R 14 dans lesquels R 10 , R 11 , R 12 , R 13 et R 14 représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou forment ensemble (R 11 /R 12 ; R 13 /R 14 ) un hétérocycle avec l'atome d'azote qui les porte,
leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

摘要翻译： 式（I）及其从D-色氨酸衍生物制备的四水电咔啉衍生物。 式（I）它们的异构体和它们的盐M = 1，2,3，或4的四氢咔衍生物; n和p = 0，1，2，3，或4; X = O，S，或一个简单的键; R1 = H，卤素，1-6C-烷基或三卤代烷基，OH，烷氧基1-6C或三卤代烷氧; R2，R3，和R4 = H或1-6C烷基; R5 = H，卤素，1-6C-烷氧基，芳氧基或杂芳氧基; R6，R7和R8 = H，1-6C烷基，或R6和R7或R8与N-形成杂环; R9 = -SO 3 H，-COOR10，-CO-NR11R12，或-NR 13 R 14; R10 = H或1-6C烷基; R11和R12 = H或1-6C烷基或形式任选substituiertem杂环与N原子; R13和R14 = H或1-6C烷基或形式任选substituiertem杂环与N原子

公开(公告)号：EP0803505A1

公开(公告)日：1997-10-29

申请号：EP97400913.6

申请日：1997-04-23

申请人： ADIR ET COMPAGNIE

发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Paladino, Joseph ,  Remond, Georges ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Tucker, Gordon ,  Bonnet, Jacqueline ,  Sabatini, Massimo

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D221/10 ,  C07D217/26 ,  C07D209/42 ,  C07D493/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D221/10 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Composé de formule (I) :
dans laquelle :

m, n, identiques ou différents, représentent 0, 1 ou 2,
R 1 , R 2 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle éventuellement substitué, un groupement aryle, ou forment avec l'atome de carbone qui les porte un groupement carbonyle ou un groupement cycloalkyle (C 3 -C 7 ),
R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, hydroxy ou un groupement aryle,
R 4 représente l'un quelconque des groupements suivants :

X représente -SO 2 -, -CO- ou -SO 2 NH-,
R 5 représente un groupement alkyle, éventuellement substitué, cycloalkyle (C 3 -C 7 ), aryle ou hétérocyclique,
A représente un cycle aryle ou un hétérocycle,
leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

摘要翻译： 公式的利水电杂环吡啶类（I）及其异构体和盐是新的。 M，N = 0-2; R1，R2 = H; 1-6C烷基，其任选由substituiertem芳基; 或芳基; 或CR 1 R 2 =羰基或3-7C环烷基; R3 = H; 1-6C烷基; OH; 1-6C烷氧基; 或芳基; R4 = CONR6OR6“; CSNR6OR6“; C（NH）NR6OR6“; COOR 7; NHCONHOH; NHCH2COOR7; CH（NHR 7“）COOR 7; 或CH（COOR 7）2; R6，R6“= H或1-6C烷基; R7，R7“= H; 或1-6C烷基任选地被芳基substituiertem; X = SO 2; CO; 或SO 2 NH; R5 = 1-6C烷基任选地被一个或多个卤素，OH，1-6C烷氧基，芳基或COOR 7基取代; 或3-7C环烷基，芳基或杂环基; 和A =芳基（其中PH值不为当X = SO2，M = N = 1，R4 = CONHOH，和R5 =芳基或杂环基）; 或杂环。