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    Nouveaux inhibiteurs de métalloprotéases leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Nouveaux inhibiteurs de métalloprotéases leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    金属蛋白酶，对于它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0916671A1

    公开(公告)日：1999-05-19

    申请号：EP98402806.8

    申请日：1998-11-13

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Remond, Georges ,  Paladino, Joseph ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Tucker, Gordon ,  Bonnet, Jacqueline ,  Sabatini, Massimo

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    m représente un entier compris entre 1 et 4 inclus, et n et p, un entier compris entre 0 et 4 inclus,
    X représente O, S ou une liaison simple,
    R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy, trihalogénoalkyle ou trihalogénoalkoxy,
    R 2 , R 3 , R 4 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle,
    R 5 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkoxy, aryloxy ou hétéroaryloxy,
    R 6 , R 7 , R 8 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle ou forment ensemble, avec les atomes les portant respectivement, un hétérocycle éventuellement substitué,
    R 9 représente un groupement SO 3 H, -CO 2 R 10 , -CONR 11 R 12 , -NR 13 R 14 dans lesquels R 10 , R 11 , R 12 , R 13 et R 14 représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou forment ensemble (R 11 /R 12 ; R 13 /R 14 ) un hétérocycle avec l'atome d'azote qui les porte,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

    摘要翻译： 式（I）及其从D-色氨酸衍生物制备的四水电咔啉衍生物。 式（I）它们的异构体和它们的盐M = 1，2,3，或4的四氢咔衍生物; n和p = 0，1，2，3，或4; X = O，S，或一个简单的键; R1 = H，卤素，1-6C-烷基或三卤代烷基，OH，烷氧基1-6C或三卤代烷氧; R2，R3，和R4 = H或1-6C烷基; R5 = H，卤素，1-6C-烷氧基，芳氧基或杂芳氧基; R6，R7和R8 = H，1-6C烷基，或R6和R7或R8与N-形成杂环; R9 = -SO 3 H，-COOR10，-CO-NR11R12，或-NR 13 R 14; R10 = H或1-6C烷基; R11和R12 = H或1-6C烷基或形式任选substituiertem杂环与N原子; R13和R14 = H或1-6C烷基或形式任选substituiertem杂环与N原子

    Nouveaux dérivés d'ellipticine, leur procédé de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés d'ellipticine, leur procédé de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    含有它们Ellipticinderivate，它们的制备和药物组合物

    公开(公告)号：EP0850940A1

    公开(公告)日：1998-07-01

    申请号：EP97403121.3

    申请日：1997-12-22

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Guillonneau, Claude ,  Charton, Yves ,  Bisagni, Emile ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Guilbaud, Nicolas

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Les composés de formule :
    dans laquelle R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 et A sont tels que définis dans la description, leurs isomères optiques, N-oxydes et sels d'addition, à un acide ou une base, pharmaceutiquement acceptables,
    et leur utilisation comme agents antitumoraux.

    摘要翻译： 式（I）的衍生物Ellipticines，光学异构体及其，N-氧化物和盐是新的。 R1 = 1-6C烷基; R2，R5，R6 = H或1-6C烷基; R3 = H，3-8C环烷基，1-20C的烷基，链烯基2-20C，链二烯基4-20C（全部任选地通过substituiertem 1-3 1-6C烷氧基，羧基，烷氧基羰基1-6C，苄氧基羰基，单 - ，二 - 和三环芳基，或杂芳基包含O，N，或S），单 - ，二 - 或三环芳基（任选地完全或部分氢化的），5-6元杂环含有1-3个O，N或S原子（所有 通过1-6C烷氧基羰基，苄氧羰基，羧基，C 1-6烷基（被1个或2的苯基基团任选取代的），烷氧基1-6C或羧基），氨基，单 - 或二取代的氨基的1-3个任选取代的（由一个取代 或两个C 1-6烷基，单环或双环芳基或杂芳基（任选地部分或完全氢化的和被一个或两个羧基，烷氧基羰基1-6C苄氧基羰基或取代的））（任选地被羧基，烷氧羰基1-6C，或苄substituiertem） ，氨基形成5-6元环，该环可以含有选自O，N和S并任选地substituiertem的第二杂的一部分 一个或两个C 1-6烷基，二苯甲基，烷氧基1-6C，1-6C烷氧基羰基，苄氧羰基，羧基或哌啶子基的; R4 = H，1-6C烷基（由1-6C烷基氨基OPTIONALLY substituiertem）或2-6C烯基; R7，R8 = H，1-6C烷基或2-6C烯基; 或NR7R8 =杂环，其可以含有选自O，N，和S的第二杂原子; 或R7 + R6 =亚乙基或亚丙基桥; 和A = 1-10C饱和或不饱和烃链。

    Composés de 1,4-dihydropyridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les contenant
    4.
    发明公开
    Composés de 1,4-dihydropyridine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les contenant 失效
    1,4-二氢吡啶衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0556092A1

    公开(公告)日：1993-08-18

    申请号：EP93400272.6

    申请日：1993-02-04

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Peglion, Jean-Louis ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Kraus-Berthier, Laurence ,  Guilbaud, Nicolas ,  Vilaine, Jean-Paul

    IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

    摘要： Les composés de 1,4-dihydropyridine de formule I:

    dans laquelle:

    Y représente un radical phényle éventuellement substitué par 1 à 5 substituants identiques ou différents représentant chacun un atome d'halogène, ou un radical alkoxy ou alkylthio ayant chacun de 1 à 4 atomes de carbone, un radical trihalogénométhyle ou un radical méthylène-dioxy;
    Alk et Alk', identiques ou différents, représentent chacun un radical alkyle de 1 à 5 atomes de carbone, en chaine linéaire ou ramifiée;
    R représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle de 1 à 5 atomes de carbone en chaine linéaire ou ramifiée, ou un radical alkényle ou alkinyle ayant chacun de 3 à 5 atomes de carbone en chaine linéaire ou ramifiée;
    A représente:
    une chaine -(CH₂) m - dans laquelle m est un nombre entier de 1 à 5, éventuellement substituée par un radical alkyle de 1 à 5 atomes de carbone en chaine droite ou ramifiée, ou par un radical alkényle ou alkinyle ayant de 2 à 5 atomes de carbone en chaine droite ou ramifiée, et simultanément
    Ar représente:

    a) un radical phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou radicaux trifluorométhyle, nitro, cyano, alkoxycarbonyl de 2 à 6 atomes de carbone ou alkylthio de 1 à 5 atomes de carbone,
    b) un radical thiényle, pyridyle, naphtyle, quinolyle, isoquinolyle, indolyle, N-méthylindolyle, benzofurazanyle ou benzo-2,1,3-thiadiazolyle,

    ou
    l'ensemble -A-Ar représente un radical dibenzo(a,d)cyclohept-5-yle; sous forme d'isomère dextrogyre.

    Les composés de formule I et leurs sels d'addition physiologiquement tolérables sont utilisables en thérapeutique anticancéreuse.

    摘要翻译： 式的1,4-二氢吡啶化合物I：其中： - Ÿdarstellt苯基团任选substituiertem由一至每一个代表一个卤原子五个相同或不同的取代基，或在烷氧基或烷硫基各自具有1至 4个碳原子，三卤基或亚甲二氧基团; - ALK且Alk”，其是相同或不同的，各自代表烷基的1到5包含In的直链或支链的碳原子; - 中的R为直链或支链darstellt氢原子，烷基上的基团含有1至5个碳原子，或在链烯基或炔基基团各自具有3至以直链或碳原子数1-5的支链： - 一个darstellt：一个链 - （CH 2）间 - 其中m是从1到5的整数，由烷基的1任选被取代的5至在直链或支链含碳原子，或通过在烯基或炔基基团具有2至5个碳原子 在直链或支链，并且同时 - 氩darstellt：a）将苯基被一个或若干卤素原子或三氟甲基，硝基，氰基，烷氧基羰基的任选取代的，含有2-6个碳原子，或烷硫基，含有1至 5个碳原子，基团，b）一种噻吩基，吡啶基，萘基，喹啉基，异喹啉基，吲哚基，N-methylindolyl，苯并呋咱基或苯并[2,1,3]噻二唑基团，或 - 所述组件-A-氩darstellt二苯并[ A，D]环庚烯-5-基团; 在右旋异构体的形式。 式I及其生理上可耐受的加成盐的化合物可以以抗癌治疗剂一起使用。

    Nouveaux dérivés N-(vincristinoyl-23) et N-(noranhydro-5' vinblastinoyl-23) d'acide amino-1 méthylphosphonique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    6.
    发明公开
    Nouveaux dérivés N-(vincristinoyl-23) et N-(noranhydro-5' vinblastinoyl-23) d'acide amino-1 méthylphosphonique, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    N-（Vincristinyl-23）和N-的衍生物（诺拉氢-5- vinblastinyl-23）氨基-1-甲基膦酸，它们的制备方法和药物组合物的方法包含它们。

    公开(公告)号：EP0412015A1

    公开(公告)日：1991-02-06

    申请号：EP90402226.6

    申请日：1990-08-03

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Lavielle, Gilbert ,  Hautefaye, Patrick ,  Pierre, Alain

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07F9/6561

    摘要： L'invention concerne les composésé de formule générale I :
    dans laquelle:
    - R₁ représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle linéaire ou ramifié renfermant de 1 à 6 atomes de carbone, un radical alcènyle linéaire ou ramifié renfermant de 2 à 6 atomes de carbone, un radical arylalkyle de 7 à 10 atomes de carbone pouvant porter comme substituant sur le cycle aromatique un atome d'halogène, un radical hydroxyle ou un radical alkyle ou alcoxy renfermant chacun de 1 à 5 atomes de carbone, un radical indolyl-­2 méthyle, un radical imidazolyl-4 méthyle, ou un radical alcoxy­carbonylméthyle renfermant de 3 à 11 atomes de carbone,
    - R₂ et R₃ identiques ou différents représentent chacun un radical alkyle linéaire ou ramifié renfermant de 1 à 6 atomes de carbone
    - n est égal à 1 ou 2,
    - R₄ représente un atome d'hydrogène, un radical formyle ou un radical méthyle, à condition toutefois que R₄ ne soit jamais un radical méthyle quand n est égal à 2,
    et
    - R₅ et R₆ soit forment ensemble une double liaison, soit R₅ représente un atome d'hydrogène et R₆ un radical hydroxy,
    sous forme de mélange de diastéréo-isomères ou d'isomères purs, leurs N b′ -­oxydes et leurs sels d'addition à un acide minéral ou organique pharmaceutiquement acceptable.
    Ces composés sont des agents antitumoraux.

    摘要翻译： 通式I的化合物：... ...其中：...... - R 1表示氢原子，直链或含有1至6个碳原子，直链或支链的链烯基含有2至6个碳原子支链的烷基 在芳基烷基的7〜10能够承载作为取代芳环上的卤素原子，羟基或烷基或烷氧基，每个含1至5个碳原子，2-吲哚基团的，一个4个碳原子 -imidazolylmethyl基团，或在烷氧基羰基基团的3至11个碳原子含有... - 每个R 2和R 3，相同或不同的，表示含有1至6个碳原子的直链或支链烷基，... - n等于 为1或2，...， - R 4表示氢原子，甲酰基或甲基，所提供，但是，并R4是从未甲基基团。当n等于2，并... - 要么R 5和R 6一起形成一个双 键或R5表示氢原子和R6羟基 自由基...以纯对映异构体或同分异构体，它们的Nb'氧化物及其除了药学上可接受的无机酸或有机酸的盐的混合物的形式存在。 ... 这些化合物是抗肿瘤剂。

    Nouveaux inhibiteurs de métalloprotéases, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Nouveaux inhibiteurs de métalloprotéases, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    金属蛋白酶，对于它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1065209A1

    公开(公告)日：2001-01-03

    申请号：EP00401864.4

    申请日：2000-06-30

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Benoist, Alain ,  Bonnet, Jacqueline ,  Sabatini, Massimo ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain

    IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle ou alkoxy,
    R 2 représente un groupement hydroxy, alkoxy ou -NHOH,
    Ar 1 représente un groupement phénylène ou biphénylène,
    X représente un atome d'oxygène, de soufre, un groupement NR, un groupe -CO≡C- ou une liaison,
    R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    n représente un nombre entier compris entre 0 et 6 inclus,
    Ar 2 représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans la description,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 的N-芳基磺酰tetrahydrofuropyridine羧酸衍生物（I）及其异构体和酸和碱加成盐，它们的制备方法和含有它们的组合物。 的N-芳基磺酰基的式（I），其异构体及其酸和碱加成盐，它们的制备方法和含有它们的组合物的tetrahydrofuropyridine羧酸衍生物：R1 = H，卤素，C 1-6烷基或烷氧基; R2 = OH，1-6C烷氧基，或NHOH; AR1 =亚苯基或亚联苯基; X = O，S，NR，-OC-或键; R = H，或1-6C烷基; N = 0-6; AR2 =苯基通过杂芳基取代，杂芳基通过联苯substituiertem，通过杂芳基的吡啶基substituiertem，或杂环

    Polyméthylène - imines disubstituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les contentant
    9.
    发明公开
    Polyméthylène - imines disubstituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les contentant 失效
    Disubstituierte聚亚甲基亚胺，Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel。

    公开(公告)号：EP0466586A1

    公开(公告)日：1992-01-15

    申请号：EP91401916.1

    申请日：1991-07-10

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Regnier, Gilbert ,  Dhainaut, Alain ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Leonce, Stéphane

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12

    摘要： Nouvelles polyméthylène-imines utilisables comme médicaments, et répondant à la formule :

    dans laquelle :
       X, A, Z, R, R₁, R₂, R₃, R₄, Y, Y′, m et n sont tels que définis dans la description.
    Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique, notamment pour supprimer la résistance des cellules tumorales aux agents anti-cancéreux et pour supprimer la résistance des parasites aux agents anti-parasitaires.

    摘要翻译： 新的聚亚甲基亚胺可以用作药物，并且符合下列公式：... ...其中：... X，A，Z，R，R1，R2，R3，R4，Y，Y'，m和n 如说明书中所定义。 这些新的衍生物及其生理上可耐受的盐可用于治疗，特别是用于消除肿瘤细胞对抗癌剂的抗性以及消除寄生虫对抗寄生虫剂的抵抗力。