Nouveaux dérivés (dihydro)benzoxaziniques et (dihydro)benzothiaziniques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Nouveaux dérivés (dihydro)benzoxaziniques et (dihydro)benzothiaziniques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    取代的(二氢)苯并恶嗪和(二氢)苯并噻嗪衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP1106608A1

    公开(公告)日:2001-06-13

    申请号:EP00403399.9

    申请日:2000-12-05

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: L'invention concerne les composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    G représente une chaîne alkylène contenant de 1 à 4 carbones,
    A représente un groupement

    X représente un atome d'oxygène ou de soufre,
    R 2 et R 1 sont tels que définis dans la description.

    摘要翻译: 1,4-苯并恶嗪和1,4-苯并噻嗪(I)化合物及其酸或碱加成盐,对映异构体和非对映,是新的。 1,4-苯并恶嗪和式(I)及其酸或碱加成盐,对映体和非对映体的1,4-苯并噻嗪化合物,是新的。 R1 = R,OR,SR,SO 2 NRR 'NRR', - N(R)C(= Z)R ' - N(R)SO 2 R', - N(R)C(= Z)OR”, - N (R)C(= Z)NR'R '',C(= Z)OR,-OC(= Z)R或-C(= Z)NRR“; Z = S或O; R,R 'R'“= H或1-6C烷基,2-6C烯基,2-6C炔基,3-8C环烷基或3-8C环烷基 - C 1-6烷基(所有任选被一个或多个B取代的) 或芳基,芳基C 1-6烷基,杂芳基或杂芳基C 1-6烷基(全部任选地通过一个或多个D-取代;或NRR“或NR'R”“=吗啉基,哌啶基,哌嗪基或吡咯烷基; G = 1 -4C亚烷基(由R,OR,COR或COOR任选被取代; A = -C(= Z)NRR ' - N(R)C(= Z)R' 或-N(R)C(= Z)NR 'R'“; R2 =卤素,R,OR,COR,COOR或OCOR; X = O或S;虚线=单键或双键; B = OH,烷氧基,烷基,多卤代烷基,NH 2,NH(1-6C 烷基),N(C 1-6烷基)2或卤素; D = OH,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,硝基,氰基,多卤代烷基,甲酰基,羧基,烷氧羰基,酰氨基或卤素;芳基=苯基,萘基或联苯基; 和杂芳基=单 - 或含1-3个O,S或N的二环芳族基团;提供确实当A = -C(= Z)NRR”,G = 2-4C亚烷基。

    Nouveaux dérivés polycycliques azaindolinques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Nouveaux dérivés polycycliques azaindolinques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    多环氮杂吲哚衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP1092717A2

    公开(公告)日:2001-04-18

    申请号:EP00402832.0

    申请日:2000-10-13

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    CPC分类号: C07D471/14

    摘要: L'invention concerne les composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    G 1 représente une chaîne alkylène telle que définie dans la description,
    A représente un groupement

    R 2 , R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy ou forment ensemble un groupement oxo,
    R 4 , R 5 représente un atome d'hydrogène ou forment ensemble un groupement aryle,
    R 1 est tel que défini dans la description.

    摘要翻译: 多环azoindoline衍生物(Ⅰ)及其对映异构体,非对映体,以及与酸和碱,它们的制备,中间体其制备的盐,以及含有它们的药物组合物是新的。 式(I),其中,虚线表示在任意不饱和键,和式的基团的多环的衍生物azoindoline(A)=基团(b),(c)中,(d)或(e)中; [R <1> =卤素,-R,-OR,-S(O)n个R,-NRR ' - NR-CZ-R', - NR-CZ-OR”, - NR-CZ-NR'R, - NR-SO2-R”,-CZ-NR'R,或-SO 2 NR'R; n = 0时,1或2; Z = S或O; R,R”,和R = H,1-6C烷基,2-6C烯基或炔基,它们全部可以是substituiertem,3-8C环烷基,任选substituiertem,环烷基烷基,其任选substituiertem,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,或者R “可以形成,其中R或R与N原子它们所连接,吗啉代,哌啶基,哌嗪基,或可被substituiertem吡咯烷基; G1 = 1-4C亚烷基确实可以由R,OR,COR,或COOR被substituiertem,或者它是一个亚烷基1-4C链,其中亚甲基基团之一被亚环烷基3-8C取代; A = - -CZ-NRR ' - NR-CZ-R' 或-NR-CZ-NR'R; B“与N原子和C原子形成到其附着= 5-8元链也可以是饱和的或不饱和的并且可以含有另外的O,N,或S杂原子; [R <2>和R <3> = H,1-6C烷基或烷氧基,或OH,或它们一起形成氧代基上基; [R <4>和R <5> =与芳基或杂芳基的环B形成的两个相邻-C原子H或一起。 上的烷基,烯基,炔基,环吗啉基,哌啶基,哌嗪基和吡咯烷基的任选取代基可以是OH,氧代,烷氧基,烷基,多卤代烷基,或卤素。 上的环烷基烷基的任选取代基可以是一个或在环状基团更OH,氧代,烷氧基,烷基,多卤代烷基,卤素或基团。 术语芳基包括苯基,萘基或联苯基,论文任选被一个或多个OH,烷氧基,烷基,氨基,单 - 或二 - 烷基氨基,硝基,氰基,多卤代烷基,甲酰基,羧基,烷氧羰基,酰氨基或卤素取代。 术语杂芳基包括呋喃基,吡咯基,咪唑基,吡啶基,噻吩基,吡嗪基,苯并噻吩基,苯并呋喃基,吲哚基,苯并咪唑基,喹啉基,或喹唑啉,论文任选被一个或多个OH,烷氧基,烷基,氨基,一或二substituiertem 烷基氨基,硝基,氰基,多卤代烷基,甲酰基,羧基,酰氨基或卤素。 独立claimsoft包含式(XVII)的中间体。

    Nouveaux dérivés dimériques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    9.
    发明公开
    Nouveaux dérivés dimériques substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    它们的制备和它们的药物组合物取代的二聚化合物的方法

    公开(公告)号:EP1038863A2

    公开(公告)日:2000-09-27

    申请号:EP00400813.2

    申请日:2000-03-24

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    摘要: L'invention concerne les composés de formule (I) :

            A-G 1 -Cy-G 2 -Cy-G 3 -B     (I)

    dans laquelle :

    A représente un groupement NR 1 C(Q)R 2 , C(Q)NR 2 R 3 ou NR 1 C(Q)NR 2 R 3 ,
    B représente un groupement NR 1 C(Q)R 2 , C(Q)NR 2 R 3 , NR 1 C(Q)NR 2 R 3 , C(Q)OR 1 , NR 1 C(Q)OR 2 et NR 2 R 3 ,
    G 1 , G 3 représentent une chaîne alkylène éventuellement substituée,
    Cy représente une structure cyclique

    G 2 représente une chaîne

    摘要翻译: 从alkylenedioxybisnaphthalene衍生物和相关的化合物中选择的化合物(I)是新的。 比二乙基2-乙酰氨基-2-(5-(3-(2-乙酰氨基-3-乙氧基-2-乙氧基羰基-3- oxopr opyl)-1H-吲哚-5-基甲基)-1H-其它式(I)的化合物 吲哚-3-基甲基)丙二酸二乙酯和N-(2-(5-(3-(2-乙酰基氨基)-1H-吲哚-5-基甲基)-1H-吲哚-3-基)乙基基)乙酰胺是新的。 A = NR <1> -C(Q)-R <2>,NR <1> -C(Q)NR <2> [R <3>或C(Q)NR <2> [R <3>; Q = O或S; [R <1> - R的<3> = H或R; 或NR <2> [R <3> = 1 - 哌嗪基,哌啶子基或吡咯烷子基; R = OPTIONALLY Q'-取代1-6C烷基,2-6C烯基,2-6C炔基,3-8C环烷基或(3-8C环烷基) - (1-6C烷基); 1-6C多卤代烷; 可选地或Q-取代的芳基,芳基(1-6C烷基),芳基(2-6C烯基),杂芳基,杂芳基 - (1-6C烷基)或杂芳基(2-6C烯基); B = NR <1> -C(Q)-R <2>,NR <1> -C(Q)NR <2> [R <3>,C(Q)NR <2> [R <3>, C(Q)-OR <1>,NR <1> C(Q)-OR <2>或NR <2> [R <3>; G1,G3 = 1-4C亚烷基任选地被一个或多个OH,COOH,CHO,R,OR,C(O)经取代或或C(O)R; Y =一组式(I),其中G 2是附连到苯环和G1或G3连接到另一个环,或基团式(II)的哪G2被连接到D形环和G1或G3 附接至另一个环:X,Y“= S,O,C,CH或CH 2; [R <4> = H,卤素,CF 3,OH,COOH,CHO,NH 2,NHR,NRR”,NHC(O)R,C(O)NHR,R,OR,C(O)R或COOR; R“= R; Z“= S,O,CH,CH 2,NH,NSO 2 - 苯基或NR; D“=苯或吡啶环; G2 =任选substituiertem W1(CH2)NW2(CH 2)MW3组不含有相邻杂原子; W1-W3 =键,O,S,CH 2,CHR,NH或NR; N,M = 0-6; Q“=一个或多个OH,1-6C烷氧基,1-6C多卤代烷基,NH 2,1-6C烷基氨基,二(C 1-6烷基)氨基和卤素的; 芳基=萘基,苯基或联苯基; 杂芳基=饱和或不饱和单环或含有选自N,S和O中的5-10的C原子和1-3个杂原子的双环基团; 和Q = OH,COOH,烷氧基1-6C,1-6C烷基,1-6C多卤代烷基,CHO,CN,NO 2,NH 2,1-6C烷基氨基,二(C 1-6烷基)氨基和卤素。 因此独立权利要求中包括了以下内容:(1)一种制备(Ⅰ); 和(2)式(II)化合物不是N-其它(2-(5-(2-羟基乙氧基)-1H-吲哚-3-基)乙基)乙酰胺。 W4 = O,S,NH或NR; 和卤素-E“= OH或; 提供确实W4-(CH 2)N-W2-(CH 2)m的未氧化烯当Cy是萘基和G1-A是(CH 2)2 NR <1> CQR <2>或(CH 2)2 NR <1> CQNR <2> [R <3>。