公开(公告)号：EP2445343A4

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：EP10792691

申请日：2010-06-24

申请人： ALKERMES INC

发明人： BLUMBERG LAURA COOK ,  REMENAR JULIUS F ,  ALMARSSON OERN ,  ZEIDAN TAREK A

IPC分类号： C07D215/22 ,  A01N43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D215/00 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D239/553 ,  C07D239/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65583 ,  C07H19/06

摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过向患者施用有效量的本发明前药化合物来持续递送内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或尿素的母体药物的方法，其中在给予患者时释放母体 来自前药的药物是持续释放的。 适用于本发明方法的前药化合物是通过羰基连接的前药部分衍生化的母体药物的不稳定缀合物。 本发明的前药化合物可用于治疗其内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含有母体药物的尿素可用作治疗的任何条件。

公开(公告)号：EP2445502A4

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：EP10792677

申请日：2010-06-24

申请人： ALKERMES INC

发明人： REMENAR JULIUS F ,  BLUMBERG LAURA COOK ,  ZEIDAN TAREK A

IPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/497 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D215/22 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/65583

摘要： Lactam compounds of Formula I and their use for the treatment of neurological and psychiatric disorders including schizophrenia, bipolar disorder, anxiety disorder and insomnia is disclosed.

摘要翻译： 和式I的内酰胺化合物及其对神经和精神障碍包括精神分裂症，双相情感障碍，焦虑症和失眠的治疗是游离缺失盘。