公开(公告)号：EP3009424A4

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：EP14810281

申请日：2014-06-09

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： OHNUKI KEI ,  AZAMI HIDENORI ,  SAWADA YUKI ,  SHIN TAKASHI ,  KURAMOTO KAZUYUKI ,  KIKUCHI SHIGETOSHI ,  SAITO TOMOYUKI ,  HAMAGUCHI HISAO ,  NAGASHIMA TAKEYUKI

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14

摘要： This invention relates to a bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic amide compound of formula (I), or a salt thereof, which has excellent Complex 1 inhibitory effect and AMPK activating effect, and which is useful as a therapeutic drug for breast cancer. This compound has a cell growth inhibitory effect on a human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line not expressing MCT4 and on a human breast cancer cell line not expressing MCT4 and not having a PIK3CA mutation, and exhibits antitumor action in human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line MDA-MB-453 cell tumor-bearing mice not expressing MCT4.

摘要翻译： 本发明涉及具有优异的复合1抑制作用和AMPK活化作用的式（I）的双环含氮芳香族杂环酰胺化合物或其盐，可用作乳腺癌治疗药物。 该化合物对不表达MCT4的人PIK3CA突变阳性乳腺癌细胞系和不表达MCT4并且不具有PIK3CA突变的人乳腺癌细胞系具有细胞生长抑制作用，并且在人PIK3CA突变阳性中表现出抗肿瘤作用 不表达MCT4的乳腺癌细胞系MDA-MB-453细胞荷瘤小鼠。

公开(公告)号：EP2194044A4

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：EP08834496

申请日：2008-09-25

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： ONDA KENICHI ,  IMAMURA KENICHIRO ,  SATO FUMIE ,  MORITOMO HIROYUKI ,  URANO YASUHARU ,  SAWADA YUKI ,  ISHIBASHI NAOKI ,  NAKANISHI KEITA ,  YOKOYAMA KAZUHIRO ,  FURUKAWA SHIGETADA ,  MOMOSE KAZUHIRO

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/233 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107