公开(公告)号：EP1752452A4

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：EP05745730

申请日：2005-06-02

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： HIRANO MASAAKI ,  KAWAMINAMI EIJI ,  KINOYAMA ISAO ,  MATSUMOTO SHUNICHIRO ,  OHNUKI KEI ,  OBITSU KAZUYOSHI ,  KUSAYAMA TOSHIYUKI

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P5/08 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06

公开(公告)号：EP2216330A4

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：EP08842584

申请日：2008-10-22

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： NEGORO KENJI ,  IWASAKI FUMIYOSHI ,  OHNUKI KEI ,  KUROSAKI TOSHIO ,  TSUCHIYA KAZUYUKI ,  KURAMOTO KAZUYUKI ,  YOSHIDA SHIGERU ,  SOGA TAKATOSHI

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP3009424A4

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：EP14810281

申请日：2014-06-09

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： OHNUKI KEI ,  AZAMI HIDENORI ,  SAWADA YUKI ,  SHIN TAKASHI ,  KURAMOTO KAZUYUKI ,  KIKUCHI SHIGETOSHI ,  SAITO TOMOYUKI ,  HAMAGUCHI HISAO ,  NAGASHIMA TAKEYUKI

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14

摘要： This invention relates to a bicyclic nitrogen-containing aromatic heterocyclic amide compound of formula (I), or a salt thereof, which has excellent Complex 1 inhibitory effect and AMPK activating effect, and which is useful as a therapeutic drug for breast cancer. This compound has a cell growth inhibitory effect on a human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line not expressing MCT4 and on a human breast cancer cell line not expressing MCT4 and not having a PIK3CA mutation, and exhibits antitumor action in human PIK3CA mutation-positive breast cancer cell line MDA-MB-453 cell tumor-bearing mice not expressing MCT4.

摘要翻译： 本发明涉及具有优异的复合1抑制作用和AMPK活化作用的式（I）的双环含氮芳香族杂环酰胺化合物或其盐，可用作乳腺癌治疗药物。 该化合物对不表达MCT4的人PIK3CA突变阳性乳腺癌细胞系和不表达MCT4并且不具有PIK3CA突变的人乳腺癌细胞系具有细胞生长抑制作用，并且在人PIK3CA突变阳性中表现出抗肿瘤作用 不表达MCT4的乳腺癌细胞系MDA-MB-453细胞荷瘤小鼠。

公开(公告)号：EP2011788A4

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：EP07742129

申请日：2007-04-23

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： NEGORO KENJI ,  IWASAKI FUMIYOSHI ,  OHNUKI KEI ,  KUROSAKI TOSHIO ,  YONETOKU YASUHIRO ,  ASAI NORIO ,  YOSHIDA SHIGERU ,  SOGA TAKATOSHI

IPC分类号： C07D271/07 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2423176A4

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：EP10767073

申请日：2010-04-21

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： NEGORO KENJI ,  OHNUKI KEI ,  YONETOKU YASUHIRO ,  KURAMOTO KAZUYUKI ,  URANO YASUHARU ,  WATANABE HIDEYUKI

IPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61P3/10 ,  C07C43/225 ,  C07C49/417 ,  C07C69/76 ,  C07C235/18 ,  C07C303/36 ,  C07D207/27 ,  C07D239/34 ,  C07D305/06 ,  C07D307/94 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D317/22 ,  C07D405/12 ,  C07K14/705 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  C07C49/417 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C229/42 ,  C07C233/18 ,  C07C235/20 ,  C07C255/37 ,  C07C271/30 ,  C07C311/04 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/94 ,  C07D207/27 ,  C07D239/34 ,  C07D305/06 ,  C07D307/94 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D317/22 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12

公开(公告)号：EP1864976A4

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：EP06730589

申请日：2006-03-30

申请人： ASTELLAS PHARMA INC

发明人： MATSUMOTO SHUNICHIRO ,  KINOYAMA ISAO ,  OSODA KAZUHIKO ,  YAMAMOTO HIROFUMI ,  HIRANO MASAAKI ,  OHNUKI KEI ,  KAWAMINAMI EIJI ,  SHIN TAKASHI ,  TAKAHASHI TATSUHISA ,  KUSAYAMA TOSHIYUKI ,  HISAMICHI HIROYUKI ,  SHIMADA ITSURO ,  KOIKE TAKANORI

IPC分类号： C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated proane-1,3-dion derivatives and, as a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by -SO2-R3 in a propane-1,3-dion derivative having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazole-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonism and completed the invention. Because the compound of the invention has a potent GnRH receptor antagonism, it is useful for the treatment of sex hormone-dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the diseases.