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    Dérivés de la quinolyl propyl piperidine et leur utilisation en tant qu' agents antimicrobiens
    2.
    发明公开
    Dérivés de la quinolyl propyl piperidine et leur utilisation en tant qu' agents antimicrobiens 有权
    齐诺基 - 丙基 - 哌啶酮和丁醛Verwendung als antimikrobielle Wirkstoffe

    公开(公告)号：EP1484328A1

    公开(公告)日：2004-12-08

    申请号：EP04019136.3

    申请日：2000-09-14

    申请人： Aventis Pharma S.A.

    发明人： Carry, Jean-Christophe ,  Cheve, Michel ,  El Ahmad, Youssef ,  Evers, Michel ,  Malleron, Jean-Luc ,  Mignani, Serge ,  Tabart, Michel ,  Viviani, Fabrice

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

    摘要： Dérivés de quinolyl propyl pipéridine de formule générale (I) dans laquelle R 1 est H ou d'halogène, ou OH, R' 1 est H, ou peut représenter halogène lorsque R 1 est également halogène, et R° est H, ou bien R 1 et R° forment une liaison et R' 1 est H, R 2 est un radical carboxy, carboxyméthyle, carboxy-2-éthyle, -CH2OH, alcoyloxycarbonyle, alcoyloxycarbonylméthyle ou alcoyloxycarbonyl-2-éthyle, et R 3 est propargyle substitué par phényle pouvant lui même porter 1 à 3 substituants [choisis parmi halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , COOH, alcoyloxycarbonyle, CN ou NH 2 ], ou substitué par un radical cycloalcoyle contenant 3 à 7 chaînons ou substitué par hétérocyclyle aromatique (5 à 6 chaînons) comprenant 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O ou S et éventuellement lui-même substitué [par halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , =O, COOH,, alcoyloxycarbonyle, CN ou NH 2 ], et
    R 4 est alcoyle (1 à 6C), alcényl-CH 2 - ou alcynyl-CH 2 - (3 à 7C),
    sous ses formes diastéréoisomères ou leurs mélanges, ainsi que ses sels.
    Ces nouveaux dérivés sont des agents antimicrobiens particulièrement intéressants.

    摘要翻译： 1-取代的4-（3-（6-烷氧基-4-喹啉基） - 丙基） - 哌啶衍生物（I）是新的。 式（I）的喹啉基丙基 - 哌啶衍生物，以非对映体或其混合物的形式及其盐是新的。 [图像] R 1H，卤素或OH; R'1H; 或者如果R 1 =卤素也可以是卤素; R 0H; 或R 0+ R 1b，其中R'1 = H; R 2 COOH，CH 2 COOH，CH 2 CH 2 COOH或CH 2 OH; R 3（ⅰ）被1-3个选自OH，卤素，氧代，COOH，烷氧基羰基，烷氧基，烷硫基，Ph'，SPh'或Ph'-烷硫基，环烷基，环硫基，Het和-S -Het; （ii）被Ph'，环烷基或Het取代的炔丙基; （iii）肉桂基或（iv）4-苯基丁烯-3-基; 条件是如果R 3 CH 2 OH，则R 3 =（i）被SPh'取代的1-6个C烷基，环烷硫基或-S-Het; 或（ii）被Ph'，环烷基或Het取代的炔丙基; R 41-6C烷基，（2-6C）烯基-CH 2 O-或（2-6C）炔基-CH 2 O-; Ph'：苯基（任选被卤素，OH，烷基，烷氧基，CF 3，OCF 3，COOH，烷氧基羰基，CN或NH 2取代的1-3）; Het：含有1-4个N，O和S作为杂原子的5-或6-元芳族杂环（任选被卤素，OH，烷基，烷氧基，CF 3，OCF 3，氧代，COOH ，烷氧基羰基，CN或NH 2）; 除非另有说明，烷基部分具有1-3C和环烷基部分3-7C。 包括（I）的准备中的独立权利要求。 活性：抗菌。 （I）在0.03-4微克/毫升的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌AS5155，0.12-8微克/毫升的肺炎链球菌IP53146，0.5-64微克/毫升肠球菌和0.5-64微克/毫升的莫沙雷拉氏呼吸症IPA152有效。 并在10-150mg / kg s.c.小鼠体内对抗金黄色葡萄球菌IP8203。 （CD 50）或（在某些情况下）20-150mg / kg p.o。 （没有给出单个化合物的具体结果）。 行动机制：无给予。

    Use of a compound with affinity for the mitochondrial benzodiazepine receptor in cancer therapy
    5.
    发明公开
    Use of a compound with affinity for the mitochondrial benzodiazepine receptor in cancer therapy 审中-公开
    的使用不与在药物中线粒体苯二氮受体癌症治疗的高亲和力结合

    公开(公告)号：EP1110552A1

    公开(公告)日：2001-06-27

    申请号：EP99403247.2

    申请日：1999-12-22

    申请人： Aventis Pharma S.A.

    发明人： Mignani, Serge ,  Debussche, Laurent ,  Maratrat, Michel

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K45/06 ,  C07D239/94

    摘要： The present invention relates in particular to a combination product comprising at least one compound with affinity for the mitochondrial benzodiazepine receptor, and to at least one apoptosis-inducing agent for simultaneous or separate use or for use spread out over time, which is intended for the treatment of cancer. Another aspect of the present invention relates to the use of the said compound and/or of the said combination product for the manufacture of a medicinal product intended to facilitate the induction of apoptosis.

    摘要翻译： 在本发明中具体涉及一种组合产品，其包含与亲和的至少一种化合物的线粒体苯二氮受体，以及至少一种细胞程序死亡诱导剂，用于同时或单独使用或使用分布在时间，所有这些旨在用于 治疗癌症。 本发明的另一个方面涉及使用所述化合物和/或用于药物产品旨在促进细胞凋亡的诱导的制造中所述组合产品的。