公开(公告)号：EP2251340A1

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：EP10173683.3

申请日：2004-07-08

申请人： Aventis Pharma S.A.

发明人： Thompson, Fabienne ,  Mailliet, Patrick ,  Damiano, Teresa ,  Cherrier, Marie-Pierre ,  Clerc, François ,  Halley, Frank ,  Bouchard, Hervé ,  Gauzy-Lazo, Laurence ,  Baudoin, Bernard ,  Souaille, Catherine ,  Viviani, Fabrice ,  Tabart, Michel

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： La présente invention concerne notamment de nouvelles tétrahydro-1 H -pyrazoio[3,4-c]pyridines substituées ayant une activité thérapeutique, utilisables en particulier en oncologie.

摘要翻译： 四氢吡唑并[3,4-c]吡啶衍生物（I）是新的。 式（I）的四氢吡唑并[3,4-c]吡啶衍生物是新的。 [图] X：键，CH 2，CO，SO 2，CONH或COO; R 1烷基，环烷基，杂环基，芳基或杂芳基（全部被Q取代）; R 2烷基，环烷基，杂环基，芳基或杂芳基（全部由Q取代）或H; Q：R 3，OR 3，卤素，NO 2，SO 2 R 3，COR 3，SO 2 NH 3，CONHR 3，N（R 3）2，NHCOR 3，NHSO 2 3，NHCONHR 3，NHSO 2 NH 3，OCOR 3 ，COOR 3，OSO 2R 3，SO 2OR 3，OCONHR 3或OSO 2NHR 3; R 3烷基，环烷基，杂环基，芳基或杂芳基（全部被卤素，芳基，杂芳基，OR 4或N（R 4）2）或H，以及R 4 4H或1-4C烷基取代。 活动：细胞抑制。 作用机制：激酶抑制剂; 激酶插入片段受体抑制剂; Tie2抑制剂。 描述了测试，但没有给出结果。

公开(公告)号：EP1484328B1

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：EP04019136.3

申请日：2000-09-14

申请人： Aventis Pharma S.A.

发明人： Carry, Jean-Christophe ,  Cheve, Michel ,  El Ahmad, Youssef ,  Evers, Michel ,  Malleron, Jean-Luc ,  Mignani, Serge ,  Tabart, Michel ,  Viviani, Fabrice

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP1484328A1

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：EP04019136.3

申请日：2000-09-14

申请人： Aventis Pharma S.A.

发明人： Carry, Jean-Christophe ,  Cheve, Michel ,  El Ahmad, Youssef ,  Evers, Michel ,  Malleron, Jean-Luc ,  Mignani, Serge ,  Tabart, Michel ,  Viviani, Fabrice

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： Dérivés de quinolyl propyl pipéridine de formule générale (I) dans laquelle R 1 est H ou d'halogène, ou OH, R' 1 est H, ou peut représenter halogène lorsque R 1 est également halogène, et R° est H, ou bien R 1 et R° forment une liaison et R' 1 est H, R 2 est un radical carboxy, carboxyméthyle, carboxy-2-éthyle, -CH2OH, alcoyloxycarbonyle, alcoyloxycarbonylméthyle ou alcoyloxycarbonyl-2-éthyle, et R 3 est propargyle substitué par phényle pouvant lui même porter 1 à 3 substituants [choisis parmi halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , COOH, alcoyloxycarbonyle, CN ou NH 2 ], ou substitué par un radical cycloalcoyle contenant 3 à 7 chaînons ou substitué par hétérocyclyle aromatique (5 à 6 chaînons) comprenant 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O ou S et éventuellement lui-même substitué [par halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , =O, COOH,, alcoyloxycarbonyle, CN ou NH 2 ], et
R 4 est alcoyle (1 à 6C), alcényl-CH 2 - ou alcynyl-CH 2 - (3 à 7C),
sous ses formes diastéréoisomères ou leurs mélanges, ainsi que ses sels.
Ces nouveaux dérivés sont des agents antimicrobiens particulièrement intéressants.

摘要翻译： 1-取代的4-（3-（6-烷氧基-4-喹啉基） - 丙基） - 哌啶衍生物（I）是新的。 式（I）的喹啉基丙基 - 哌啶衍生物，以非对映体或其混合物的形式及其盐是新的。 [图像] R 1H，卤素或OH; R'1H; 或者如果R 1 =卤素也可以是卤素; R 0H; 或R 0+ R 1b，其中R'1 = H; R 2 COOH，CH 2 COOH，CH 2 CH 2 COOH或CH 2 OH; R 3（ⅰ）被1-3个选自OH，卤素，氧代，COOH，烷氧基羰基，烷氧基，烷硫基，Ph'，SPh'或Ph'-烷硫基，环烷基，环硫基，Het和-S -Het; （ii）被Ph'，环烷基或Het取代的炔丙基; （iii）肉桂基或（iv）4-苯基丁烯-3-基; 条件是如果R 3 CH 2 OH，则R 3 =（i）被SPh'取代的1-6个C烷基，环烷硫基或-S-Het; 或（ii）被Ph'，环烷基或Het取代的炔丙基; R 41-6C烷基，（2-6C）烯基-CH 2 O-或（2-6C）炔基-CH 2 O-; Ph'：苯基（任选被卤素，OH，烷基，烷氧基，CF 3，OCF 3，COOH，烷氧基羰基，CN或NH 2取代的1-3）; Het：含有1-4个N，O和S作为杂原子的5-或6-元芳族杂环（任选被卤素，OH，烷基，烷氧基，CF 3，OCF 3，氧代，COOH ，烷氧基羰基，CN或NH 2）; 除非另有说明，烷基部分具有1-3C和环烷基部分3-7C。 包括（I）的准备中的独立权利要求。 活性：抗菌。 （I）在0.03-4微克/毫升的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌AS5155，0.12-8微克/毫升的肺炎链球菌IP53146，0.5-64微克/毫升肠球菌和0.5-64微克/毫升的莫沙雷拉氏呼吸症IPA152有效。 并在10-150mg / kg s.c.小鼠体内对抗金黄色葡萄球菌IP8203。 （CD 50）或（在某些情况下）20-150mg / kg p.o。 （没有给出单个化合物的具体结果）。 行动机制：无给予。