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    Verfahren zur Herstellung von Arylethylaminen durch Aminierung von Arylolefinen
    1.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Arylethylaminen durch Aminierung von Arylolefinen 审中-公开

    公开(公告)号：EP1157983A1

    公开(公告)日：2001-11-28

    申请号：EP01109807.6

    申请日：2001-04-21

    申请人： Aventis Research & Technologies GmbH & Co KG

    发明人： Trauthwein, Harald, Dr. ,  Beller, Matthias, Prof. Dr. ,  Breindl, Claudia, Dr. ,  Hartung, Christian ,  Tillack, Annegret, Dr.

    IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C211/27 ,  C07D295/02

    CPC分类号： C07D295/023 ,  C07C209/60 ,  C07C211/27 ,  C07C211/48

    摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2-Arylethylaminderivaten mit einem Alkylsubstituenten in 1-Stellung der Formel (I),

            Aryl-CHR 1 -CR 2 (NR 3 R 4 )-(CHR 5 R 6 ) n -CHR 7 R 8      (I)

    durch Umsetzung von aromatischen Olefinen der allgemeinen Formeln (IIa-c)

            Aryl-CHR 1 -CHR 2 -(CR 5 R 6 ) a -CR 5 =CR 6 -(CR 5 R 6 ) b -CHR 7 R 8      (IIa)



            Aryl-CHR 1 -CR 2 =CR 5 -(CR 5 R 6 ) c -CHR 7 R 8      (IIb)



            Aryl-CHR 1 -CHR 2 -(CR 5 CR 6 ) c -CR 5 =CR 7 CR 8      (IIc)

       mit Aminen der allgemeinen Formel (III),

            R 3 R 4 NH     (III)

    in Gegenwart einer Base.

    摘要翻译： 在1-位上具有烷基的2-芳基乙胺衍生物（I）的制备包括芳基烯烃衍生物（II）的碱催化胺化，其中双键通过至少一个饱和碳原子与芳环分离。 制备式芳基-CHR 1 -CR 2（NR 3 R 4） - （CHR 5 R 6）n -CHR 7的2-芳基乙胺衍生物， （I）包括使芳基-CHR 1 -CHR 2 - （CR 5 R 6）a-CR 5 = CR 6 - （CR 5）的芳族烯烃衍生物 R 6）b C HR 7 R 8（IIa），芳基-CHR 1 -CR 2 = CR 5 - （CR 5 R 6）c-CHR （IIb）或芳基-CHR 1 -CHR 2 - （CR 5 R 6）c-CR 5 = CR 7 R 8（IIc） 与式R 3 R 4 NH（III）的胺衍生物在碱的存在下反应。 R 1 -R 6 = H，1-24C烷基，3-12C环烷基（任选具有1或2个N，O，S或P原子），苯基，萘基，芴基，6-14C芳基或2- 13C杂芳基（具有1-4个N，O，S和/或P原子）（全部由至少一个1-20C烷基，1-10C氟烷基，3-12个环烷基（如上），苯基，6-14C 芳基，3-13C杂芳基（如上），1-10C烷氧基，6-14C芳氧基，3-13C杂芳氧基（如上述杂芳基），1-9C三氟甲基烷基，三氟甲基，氟，硝基，羟基，三氟甲基磺酰基，硫代，硫醇基 （1-8C烷基），NH（5-6C芳基），N（1-8C烷基）2，N（5-6C芳基）2，NHCOH，NHCO（1-8C烷基） ），NHCO（5-6C芳基），NHCOO（1-4C烷基）或NHCOO（3-8C芳基），氰基，1-6C酰氧基，（1-7C）-CO 2 H，SO 2（3-6C芳基），SO （3-6C芳基），SO2（1-6C烷基），SO（1-6C烷基），亚磺酸根，磺酸根（SO3H或SO3R9），P（苯基）2，P（1-8C烷基） P（3-8C芳基）2，PO（苯基）2，PO（1-4C烷基）2，磷酸酯（PO3H2，PO3HR9或PO3R9）2，CONH2，CON（R） 或CONHR 9; R 9 = 1-8C烷基 1-6位芳基或三 - （1-6C烷基） - 甲硅烷基; R 7，R 8 = H，1-24C烷基，3-12个环烷基（如上），苯基，萘基，芴基，6-14C芳基，2-13C杂芳基（如上），F，OH， 硝基，CN，O-（1-24C烷基），O-（3-12C环烷基）（如环烷基），O-（6-14C芳基），O-（2-13C杂芳基） ），N（1-24C烷基）2，N（3-12C环烷基）2（如上），N（6-14C芳基）2，N（2-13C杂芳基）2，O 2 C-（1-24C烷基） ，O 2 C-（3-12C环烷基），O 2 C-（6-14C芳基），NR 10 -CO-（1-24C烷基）2，NR 10 -CO-（3-12C环烷基） -CO-（6-14C芳基）2，NR 10 -CO-（2-13C杂芳基）2，Si-（1-24C烷基）4，Si-（3-12C环烷基）4，Si - （6-14C芳基）4或Si-（2-13C杂芳基）4，全部任选被取代为R 1 -R 6; 芳基= 3-14C芳基或2-13C杂芳基（如上），两种类型任选被取代为R 1 -R 6; n = 0-11; a，b = 0-9; （a + b）=小于10; 和c = 0-10。

    Verfahren zur Racemisierung von N-Acylaminosäuren mittels Übergangsmetallkatalysatoren
    3.
    发明公开
    Verfahren zur Racemisierung von N-Acylaminosäuren mittels Übergangsmetallkatalysatoren 审中-公开
    Verfahren zur Ra​​cemisierung von N-AcylaminosäurenmittelsÜbergangsmetallkatalysatoren

    公开(公告)号：EP1136466A2

    公开(公告)日：2001-09-26

    申请号：EP01102629.1

    申请日：2001-02-07

    申请人： Aventis Research & Technologies GmbH & Co KG

    发明人： Riermeier, Thomas, Dr. ,  Beller, Matthias, Prof. Dr. ,  Schichl, Daniel ,  Hateley, Martin, Dr.

    IPC分类号： C07B55/00 ,  C07C231/16 ,  C07C233/47

    CPC分类号： C07C231/16 ,  C07C233/47

    摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Verfahren zur Racemisierung von N -Acylaminosäuren der allgemeinen Formel (I),
    bei dem in einem Lösungsmittel ein enantiomerenangereichertes Gemisch oder eine enantiomerenreine Verbindung der Formel (I), in Gegenwart eines Übergangsmetallsalzes, Übergangsmetallkomplexes oder Übergangsmetallkomplexsalzes oder eines Gemisches davon, enthaltend mindestens ein Element aus der Gruppe Fe, Ru, Os, Co, Rh, Ir, Ni, Pd, Pt, bevorzugt bei einer Temperatur von 10 - 150 °C umgesetzt wird.

    摘要翻译： N-酰基氨基酸的催化外消旋化是通过将溶剂中的对映体纯酸或富含对映异构体的混合物与金属为Fe，Ru的过渡金属盐，复合或复合盐进行处理来实现的， Os，Co，Rh，Ir，Ni，Pd和/或Pt。 式（I）的N-酰基氨基酸的催化外消旋化是通过将溶剂中的对映体纯（I）或富含对映体的混合物（I）在过渡金属盐，复合或复合盐中进行的，其中 金属是Fe，Ru，Os，Co，Rh，Ir，Ni，Pd和/或Pt。 R 1，R 2和R 2 = H，1-8C任选环烷基，2-18C烯基或炔基，4-14C芳基或杂芳基，其中（i）芳基含有5-，6-或7 含有0-3个杂原子如O，N或S的任选的芳环; 烷基，O-烷基，OCO-烷基，O-芳基，芳基，F，Cl，Br，I，OH，CF 3，NO 2中的至多6个其它取代基取代烷基和芳基 ，NO，Si（烷基）3，CN，COOH，CHO，SO 3 H，NH 2，NH-烷基，N-（烷基）2，PO（烷基）2，SO 2 - 烷基，SO-烷基，CF 3（sic） - 烷基，CONH 2，CO-烷基，COO-烷基，NHCOH，NHCOO-烷基，CO-芳基，COO-芳基，PO（芳基）2，PO 3 H 2，PO（O-烷基）2或SO 3 - 烷基， 芳基分别为1-8℃和4-14℃。独立权利要求也包括用于（I）使上述方法的组合的N-酰基氨基酸的动态动力学外消旋物拆分 与（a）用手性外消旋体拆分试剂进行对映选择性结晶或（b）用酰基转移酶的对映选择性去酰化。

    Verfahren zur enantioselektiven Gewinnung von Aminosäuren und Aminosäurederivaten unter Verwendung von Racemisierungskatalysatoren
    6.
    发明公开
    Verfahren zur enantioselektiven Gewinnung von Aminosäuren und Aminosäurederivaten unter Verwendung von Racemisierungskatalysatoren 审中-公开
    一种用于对映选择性生产的使用外消旋化催化剂的氨基酸和氨基酸衍生物的方法

    公开(公告)号：EP1103619A1

    公开(公告)日：2001-05-30

    申请号：EP00122041.7

    申请日：2000-10-11

    申请人： Aventis Research & Technologies GmbH & Co. KG

    发明人： Riermeier, Thomas, Dr. ,  Dingerdissen, Uwe, Dr. ,  Gross, Peter ,  Holla, Wolfgang, Dr. ,  Beller, Matthias, Prof. Dr. ,  Schichl, Daniel, Dipl.-Chem.

    IPC分类号： C12P41/00 ,  C12P13/04

    CPC分类号： C12P41/005 ,  C12P13/04

    摘要： Die Erfindung beschreibt ein Verfahren zur enantioselektiven Gewinnung von Aminosäuren oder Aminosäurederivaten aus deren Estern durch Umsetzung von Gemischen von Enantiomeren- und/oder Diastereomeren des Esters in Gegenwart eines Racemisierungskatalysators der allgemeinen Formel (I),
    worin R 3 eine Gruppe mit einen aciden Proton ist und die Verwendung solcher aromatischer Aldehyde als Racemisierungskatalysator.

    摘要翻译： 芳族醛或酮，如通过动态外消旋体拆分对映选择性生产的氨基酸的外消旋化催化剂的用途是新的。 芳香醛和式（I），如通过动态外消旋体拆分对映选择性生产的氨基酸的外消旋化的催化剂的酮的用途是新的R <3> =组与酸性质子; [R <4> -R <7> = H; A; OA; COOA; Ar组成; 的Aro; F; 氯; BR; 我; OH; NO2; NO; 的Si（A）3; CN; COOH; CHO; SO3H; NH2; NHA; N（A）2; PO（A）2; SO 2 A; SOA; CF 3; NHCOA; CONH2; COA; NHCOH; NHCOOA; COAR; COOAr; PO（AR）2; PO3H2; PO（OA）2; SO3A; PO（OAR）2; PO（OA）（OAR）; poara; 翱翔; SO2Ar; SO3Ar; N（AR）2; NHAr; 奈良; 或NHCOAr; [R <8> = H; A; 或Ar; 或R <7> + R <8>可以连接形成稠合环; A = 1-18C脂族饱和，不饱和和/或具有1-6个取代基任选取代的环烃基团R <4> -R <7>; Ar为5-7元芳4-14C稠合任选地，任选地含有最多3个杂原子，如 N，O和S，并具有高达6个取代基OPTIONALLY substituiertemř<4> -R <7>。 因此独立claimsoft包括用于生产对映体氨基酸或它们的衍生物的对映体，其包括和/或非对映体氨基酸酯的混合物的对映选择性酶促酯裂解的化合物（I）的存在。