Heteroatomhaltige Cyclopentanopyridyl-Oxazolidinone
    1.
    发明公开
    Heteroatomhaltige Cyclopentanopyridyl-Oxazolidinone 失效
    环状吡啶并恶唑烷酮

    公开(公告)号:EP0785201A1

    公开(公告)日:1997-07-23

    申请号:EP97100114.4

    申请日:1997-01-07

    申请人: BAYER AG

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft heteroatomhaltige Cyclopentanopyridyl-Oxazolidinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.

    摘要翻译: 式(I)的恶唑烷酮衍生物及其盐是新的。 A =式(a)或(b)的一组; E,G,L,M = N或CR4,条件是至少一个是N; R4 = H,Me或卤素; R2,R5 = H,3-8C环烷基,3-8C环烷基羰基或1-8C烷基(任选被OH,卤素,1-6C烷氧基,1-6C烷氧基羰基,1-6C烷硫基或NR6R7取代) R6,R7 = H,环烷基,Ph或1-4C烷基; R3 = 1-8C烷基或1-8C硫代烷基; D = 0,S或NR5; T = O或S; R1 =叠氮基,OH,OR8,OSO2R9或NR10R11; R8 = 1-8C酰基或羟基保护基; R9 = 1-4C烷基或Ph(任选被1-4C烷基取代); R10,R11 = 3-6C环烷基,H,Ph,1-8C烷基,1-8C烷氧基,氨基保护基,COR12,CSR12,P(O)(OR13)(OR14)或SO2R15; R12 = H,3-6C环烷基,CF3,1-8C烷氧基,Ph,苄氧基,H,1-8C烷基(任选被CN,卤素或CF 3取代),1-6C硫烷基,1-6C酰基或NR16R17; R16,R17 = H,Ph,1-6C烷基或具有1-4个选自S,N和/或O的杂原子的五元芳族杂环); R13,R14 = H或1-4C烷基; R15 = 1-4C烷基或Ph。

    Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone
    2.
    发明公开
    Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone 失效
    噻吩并呋喃基 - 恶唑烷酮

    公开(公告)号:EP0785200A2

    公开(公告)日:1997-07-23

    申请号:EP97100025.2

    申请日:1997-01-03

    申请人: BAYER AG

    CPC分类号: C07D495/04 Y02P20/55

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.

    摘要翻译: 作为纯立体异构体或立体异构体混合物及其盐的N-(吡啶并噻吩基或吡啶并 - 呋喃基) - 恶唑烷酮衍生物(I)是新的:A = O; S; 或SO2; D,E,G,L =至少1N原子或-CR 2; R 1 = N 3; 哦; OR <10>; -OSO 2 <11>; 或-NR 12 R 13; R 2 = H; CN; COOH; 烷基,酰基或烷氧基,最多至7C; 光环; -NR <3> [R <4>; -CO-NR <5> - [R <6>; -NH-CO-R <8>; 或S(O)aR 9; R 3 -R 8 = H; Ph值; 或1-6C烷基; a = 0-2; R 9 = Ph或1-4C烷基; R 10 =高达8C的酰基或OH保护基; R 11 = 1-4C烷基; 或Ph可选地被1-4C烷基取代; R 12,R 13 = H; 3-6C环烷基; Ph值; 1-8C烷基; 1-8C烷氧基; 或NH 2保护基; 或者R 12和R 13中的一个可以是-COR 14,-CSR 14,P(O)(OR 15)(OR 16)或-SO 2 -R 17 >; R 14,R 14'= H; 3-6C环烷基; CF3; 1-8C烷氧基; Ph值; PH-CH2O; 任选被卤素,CN或CF 3取代的1-8C烷基; 硫代烷基或酰基,最高达6C; 或-NR 18 R 19; R 15,R 16 = H或1-4C烷基; R 17 = 1-4C烷基或Ph; R 18,R 19 = H; Ph值; 1-6C烷基; 或含有1-3个S,N和/或O原子的5元杂芳基。

    Benzoxazolyl- und Benzothiazolyloxazolidinone
    3.
    发明公开
    Benzoxazolyl- und Benzothiazolyloxazolidinone 无效
    苯并恶唑基 - 苯并噻唑基恶唑烷酮

    公开(公告)号:EP0697412A1

    公开(公告)日:1996-02-21

    申请号:EP95111477.6

    申请日:1995-07-21

    申请人: BAYER AG

    摘要: Die Erfindung betrifft Benzoxazolyl und Benzothiazolyloxazolidinone der allgemeinen Formel (I),

    in welcher

    A für ein Sauerstoffatom oder für einen Rest der Formel -S(O) a steht, worin
    a  eine Zahl 0 oder 2 bedeutet,
    R¹ für Azido oder für eine Gruppe der Formel O-SO₂ R³ oder -NR⁴R⁵ steht,
    Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.

    摘要翻译: 苯并恶唑基和苯并噻唑基恶唑烷酮衍生物。 的式(I)及其盐是新的。 A = O或S(O)a; a = 0-2; R 1 =叠氮基或OSO 2 R 3或NR 4 R 5; R 2 = H,甲酰基,羧基, 支链≤6C烷氧羰基; 或者是≤8C的烯基或烯基(其被OH,卤素或烷氧基,酰基,烷硫基或烷氧基羰基各自为≤6C或苯基取代,其又可以被卤素取代),6-10C芳基( 羧基,卤素,CN,甲酰基,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基,1-6 C烷氧基羰基,1-6 C烷硫基,1-6 C酰基或1-6 C烷基),或NR 20 R 21,OR 22,S(O)cR 23,吗啉代或gp。 (a) - (h)。 R 3 = 1-4C烷基或Ph(优选取代有1-4C烷基); R 4和R 5 =每个3-6C环烷基,H,Ph,1-8C烷基或氨基保护基gp; 或R 4或R 5 = COR 6; R 6 = 3-6C环烷基,1-8C烷基,1-8C烷氧基,Ph或H; G,L和M =每个H,COOH,卤素,CN,甲酰基,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基,1-6 C烷氧基 - 羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基, 取代基与OH,1-5C烷氧基,1-5C酰基或NR 7 R 8),NR 7'R 8',2-8C烷基苯基,Ph或5-6 元选择 饱和。 杂环 最多3个选自S,N和/或O的选择性杂原子。 本身被划分 其中CONR 9 R 10,NR 11 R 12,NR 13 SO 2 R 14,R 15 R 16,N-SO 2或R 17 S(O)b; 和/或G,L和M是选择。 单或二分 与羧基,卤素,CN,形式,CF 3,NO 2,Ph 1-6 C烷氧基,1-6C烷氧基羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基,1-6C烷基(最后本身选择与OH, 5C烷氧基,1-5C酰基或NR 18 R 19); R 7和R 8 =每个H,1-4C烷基或Ph或与它们相连的N一起形成5-6元饱和。 杂环 选自N,S和/或O的另外的杂原子和选择。 substd。 在具有1-3C烷基或酰基的另外的N之一和/或R 7和R 8 = NR 7'R 8'中,R 7'和R 8'= 定义为R 7和R 8。 b = 0-2; R 9,R 10,R 13,R 15和R 16 =每个H,1-6C烷基或Ph; R 11,R 12,R 18和R 19各自如对R 7和R 8所定义; R 14和R 17各自如R 3所定义; R 20 = 3-6C环烷基,Ph,1-6C酰基,1-8C烷基(优选地与OH,烷氧基或OH-取代的1-6C烷氧基,5-6元芳族杂环, 3个选自S,N和/或O的杂原子或与Ph(本身选择与OH,CF 3,卤素,NO 2或1-4 C烷基)取代的杂原子或具有NR 24 R 25或 式(i)的gp)R 20 =式(j)的R g R 26 = OH,1-4C烷氧基或NR 28 R 29 R 28和R 29 =每个H,1-5C烷基,3-6C环烷基或Ph; R 27 = H 1-7 C烷基(优选与吲哚基,OH,SH,咪唑基,甲硫基,氨基,Ph,OH-取代的Ph,CONH 2 CO 2 H或C(NH 2)= NH; d = 6; T = O,CH 2或NR 30; R 30 = H,Ph,1-6C烷基(优选与OH取代); R 21 =如R 20或H所定义; R 22 = 1-8 C烷基(优选地为具有1-6个碳原子的烷氧基或OH-或1-6C烷氧基取代的1-6C烷氧基,3-6C环烷基或6元芳族取代苯并稠合 与NO2,CF3,卤素,CN,OH,1-5C烷基,1-5C烷氧基或1-5C酰基本身选择单或二取代的杂环; R 22 = a 式(I)的gp,Ph或吡啶基; e =如(d)所定义,W =如对T所定义; C = 0-2; R 23 = 1-16C烷基或烯基(选择, -6C烷氧基羰基,Ph或5-7元芳族杂环,连续1-3个选自S,N和O的杂原子)或6-10C芳基或1 5-7元芳族杂环,连续1-3个选自S,N和 O(这些循环是选择单或二取代与羧基,卤素,CN,甲酰基,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基, 1-6C烷氧羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基或1-6C烷基); R 31和R 32 =如R 24和R 25所定义; R 33和R 34一起形成O或R 33和R 34 =每个H,OH或1-6C烷基/ opt。 substd。 NR 41 R 42; f = 0-1; g = 0-6; R 35 = 6-10C酰基或5-6元芳基选择。 苯并稠合杂环 最多3个选自S,N和O的杂原子(所有的环系统都被选为一个,二或三个与NO2,CN,OH,Ph,卤素,CF3,1-5C烷基,1-5C烷氧基 或1-5C乙酰基(sic))或吗啉代,OH,1-6C烷氧基,NR 43 R 44,COR 45或gp。 的式(I); R 43和R 44各自如R 24和R 25所定义; R 45 =吗啉代,OH或1-6C烷氧基; R 36和R 37 =每个H,Ph,1-6C烷基或苄基; R 38,R 39和R 40如对R 30所定义; l = 1-2。

    1-Oxadethiacephalosporinderivate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung
    7.
    发明公开
    1-Oxadethiacephalosporinderivate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
    1-Oxadethiacephalosporinderivate以及它们的制备方法。

    公开(公告)号:EP0154793A1

    公开(公告)日:1985-09-18

    申请号:EP85100970.4

    申请日:1985-01-31

    申请人: BAYER AG

    IPC分类号: C07D498/04 A61K31/535

    CPC分类号: C07D505/00

    摘要: Die vorliegende Erfindung stellt neue 1-Oxadethiacephalosporinderivate zur Verfügung, die in 3-Stellung des Cephemrings durch bestimmte Ammoniumreste substituiert sind.
    Diese 1-Oxadethiacephalosporinderivate entsprechen der allgemeinen Formel (1)
    in weicher R 1 , R 2 , A, B, n, m und Z verschiedene Bedeutungen haben.

    摘要翻译: 本发明提供了新颖的1- Oxadethiacephalosporinderivate可用其在通过一定的铵基团头孢烯环的3位上取代。 该1 Oxadethiacephalosporinderivate对应于通式(1)其中R 1,R 2,A,B,n,m和Z具有不同的含义。

    5-Gliedrige-heteroaryl-oxazolidinone als antibakterielle Arzneimittel
    8.
    发明公开
    5-Gliedrige-heteroaryl-oxazolidinone als antibakterielle Arzneimittel 失效
    5-Gliedrige-杂芳基 - 恶唑烷酮als抗菌素Arzneimittel

    公开(公告)号:EP0693491A1

    公开(公告)日:1996-01-24

    申请号:EP95110629.3

    申请日:1995-07-07

    申请人: BAYER AG

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft 5-gliedrige Heteroaryl-oxazolidinone, der allgemeinen Formel (I)

    in welcher
    R 1
    für Azido, Hydroxy oder für eine Gruppe der Formel -OR 2 , -O-SO 2 R 3 oder -NR 4 R 5 steht, worin
    R 2
    geradkettiges oder verzweigtes Acyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder eine Hydroxyschutzgruppe bedeutet,
    R 3
    geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen oder Phenyl bedeutet, das gegebenenfalls durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen substituiert ist,
    R 4 und R 5
    gleich oder verschieden sind und Cycloalkyl mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, Wasserstoff, Phenyl oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder eine Aminoschutzgruppe bedeuten,
    oder
    R 4 oder R 5
    eine Gruppe der Formel -CO-R 6 bedeutet,
    worin
    R 6
    Cycloalkyl mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, Phenyl oder Wasserstoff bedeutet,
    A
    für einen über ein Kohlenstoffatom direkt gebundenen 5-gliedrigen aromatischen Heterocyclus mit bis zu 3 Heteroatomen aus der Reihe S, N und/oder O steht, der zusätzlich einen annellierten Benzol-oder Naphthylring besitzen kann.
    Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.

    摘要翻译: 3-杂芳基-2-恶唑烷酮衍生物。 式(I)化合物及其盐和S-氧化物是新的:R1 =叠氮基,OH,OR2,OSO2R3或NR4R5; R2 = 1-8C酰基或保护性gp。 R3 = 1-4C烷基,苯基或(1-4C烷基)苯基; R4,R5 = H,1-8C烷基,3-6C环烷基,苯基或氨基保护基,或R4,R5 = COR6中的一个; R6 = H,1-8C烷基,3-6C环烷基或苯基; A = C键5元杂芳基 1-3的S,N和/或O和选择。 苯并或萘并稠合,环是选择性的。 substd。 由1-3个COOH,卤素,CN,SH,CHO,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基,2-6 C烷氧基羰基,1-6 C烷硫基,1-6 C酰基和1-6 C烷基,其中烷基是选择的。 substd。 OH,1-5C烷氧基,1-5C酰基或NR7R8; 和/或NR7'R8'; 和/或苯基,(2-8C烯基)苯基或5-或6-元杂环基。 1-3的S,N和/或O,其中这些gps。 是选择。 substd。 通过CONR9R10,NR11R12,NR13SO2R14,SO2NR15R16或S(O)aR17; 和/或由1-2个COOH,卤素,CN,SH,CHO,CF3,NO2,苯基,1-6C烷氧基,2-6C烷氧基羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基和1-6C烷基,其中 烷基选择。 substd。 OH,1-5C烷氧基,1-5C酰基或NR18R19; 和/或5-7C 3-氧代-1-环烯基; a = 0-2; R7,R8 = H,1-4C烷基或苯基; 或NR7R8 = a satd。 5-或6-元环选择。 contg。 另一个选自N,S和/或O的杂原子。 substd。 1-3C烷基或酰基; R7',R8',R11,R12,R18,R19 = R7和R8; R9,R10,R13,R15,R16 = H,1-6C烷基或苯基; R14,R17 = R3。 (I)是抗革兰氏阳性菌和细菌样微生物的抗微生物剂,例如, 支原体属 (I)可用于治疗人和动物的局部或全身感染。