摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft heteroatomhaltige Cyclopentanopyridyl-Oxazolidinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft neue Pyrido-annellierte Thienyl- und Furanyl-Oxazolidinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.
摘要翻译:作为纯立体异构体或立体异构体混合物及其盐的N-(吡啶并噻吩基或吡啶并 - 呋喃基) - 恶唑烷酮衍生物(I)是新的:A = O; S; 或SO2; D,E,G,L =至少1N原子或-CR 2; R 1 = N 3; 哦; OR <10>; -OSO 2 <11>; 或-NR 12 R 13; R 2 = H; CN; COOH; 烷基,酰基或烷氧基,最多至7C; 光环; -NR <3> [R <4>; -CO-NR <5> - [R <6>; -NH-CO-R <8>; 或S(O)aR 9; R 3 -R 8 = H; Ph值; 或1-6C烷基; a = 0-2; R 9 = Ph或1-4C烷基; R 10 =高达8C的酰基或OH保护基; R 11 = 1-4C烷基; 或Ph可选地被1-4C烷基取代; R 12,R 13 = H; 3-6C环烷基; Ph值; 1-8C烷基; 1-8C烷氧基; 或NH 2保护基; 或者R 12和R 13中的一个可以是-COR 14,-CSR 14,P(O)(OR 15)(OR 16)或-SO 2 -R 17 >; R 14,R 14'= H; 3-6C环烷基; CF3; 1-8C烷氧基; Ph值; PH-CH2O; 任选被卤素,CN或CF 3取代的1-8C烷基; 硫代烷基或酰基,最高达6C; 或-NR 18 R 19; R 15,R 16 = H或1-4C烷基; R 17 = 1-4C烷基或Ph; R 18,R 19 = H; Ph值; 1-6C烷基; 或含有1-3个S,N和/或O原子的5元杂芳基。
摘要:
Die Erfindung betrifft Benzoxazolyl und Benzothiazolyloxazolidinone der allgemeinen Formel (I),
in welcher
A für ein Sauerstoffatom oder für einen Rest der Formel -S(O) a steht, worin a eine Zahl 0 oder 2 bedeutet, R¹ für Azido oder für eine Gruppe der Formel O-SO₂ R³ oder -NR⁴R⁵ steht, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.
摘要翻译:苯并恶唑基和苯并噻唑基恶唑烷酮衍生物。 的式(I)及其盐是新的。 A = O或S(O)a; a = 0-2; R 1 =叠氮基或OSO 2 R 3或NR 4 R 5; R 2 = H,甲酰基,羧基, 支链≤6C烷氧羰基; 或者是≤8C的烯基或烯基(其被OH,卤素或烷氧基,酰基,烷硫基或烷氧基羰基各自为≤6C或苯基取代,其又可以被卤素取代),6-10C芳基( 羧基,卤素,CN,甲酰基,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基,1-6 C烷氧基羰基,1-6 C烷硫基,1-6 C酰基或1-6 C烷基),或NR 20 R 21,OR 22,S(O)cR 23,吗啉代或gp。 (a) - (h)。 R 3 = 1-4C烷基或Ph(优选取代有1-4C烷基); R 4和R 5 =每个3-6C环烷基,H,Ph,1-8C烷基或氨基保护基gp; 或R 4或R 5 = COR 6; R 6 = 3-6C环烷基,1-8C烷基,1-8C烷氧基,Ph或H; G,L和M =每个H,COOH,卤素,CN,甲酰基,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基,1-6 C烷氧基 - 羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基, 取代基与OH,1-5C烷氧基,1-5C酰基或NR 7 R 8),NR 7'R 8',2-8C烷基苯基,Ph或5-6 元选择 饱和。 杂环 最多3个选自S,N和/或O的选择性杂原子。 本身被划分 其中CONR 9 R 10,NR 11 R 12,NR 13 SO 2 R 14,R 15 R 16,N-SO 2或R 17 S(O)b; 和/或G,L和M是选择。 单或二分 与羧基,卤素,CN,形式,CF 3,NO 2,Ph 1-6 C烷氧基,1-6C烷氧基羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基,1-6C烷基(最后本身选择与OH, 5C烷氧基,1-5C酰基或NR 18 R 19); R 7和R 8 =每个H,1-4C烷基或Ph或与它们相连的N一起形成5-6元饱和。 杂环 选自N,S和/或O的另外的杂原子和选择。 substd。 在具有1-3C烷基或酰基的另外的N之一和/或R 7和R 8 = NR 7'R 8'中,R 7'和R 8'= 定义为R 7和R 8。 b = 0-2; R 9,R 10,R 13,R 15和R 16 =每个H,1-6C烷基或Ph; R 11,R 12,R 18和R 19各自如对R 7和R 8所定义; R 14和R 17各自如R 3所定义; R 20 = 3-6C环烷基,Ph,1-6C酰基,1-8C烷基(优选地与OH,烷氧基或OH-取代的1-6C烷氧基,5-6元芳族杂环, 3个选自S,N和/或O的杂原子或与Ph(本身选择与OH,CF 3,卤素,NO 2或1-4 C烷基)取代的杂原子或具有NR 24 R 25或 式(i)的gp)R 20 =式(j)的R g R 26 = OH,1-4C烷氧基或NR 28 R 29 R 28和R 29 =每个H,1-5C烷基,3-6C环烷基或Ph; R 27 = H 1-7 C烷基(优选与吲哚基,OH,SH,咪唑基,甲硫基,氨基,Ph,OH-取代的Ph,CONH 2 CO 2 H或C(NH 2)= NH; d = 6; T = O,CH 2或NR 30; R 30 = H,Ph,1-6C烷基(优选与OH取代); R 21 =如R 20或H所定义; R 22 = 1-8 C烷基(优选地为具有1-6个碳原子的烷氧基或OH-或1-6C烷氧基取代的1-6C烷氧基,3-6C环烷基或6元芳族取代苯并稠合 与NO2,CF3,卤素,CN,OH,1-5C烷基,1-5C烷氧基或1-5C酰基本身选择单或二取代的杂环; R 22 = a 式(I)的gp,Ph或吡啶基; e =如(d)所定义,W =如对T所定义; C = 0-2; R 23 = 1-16C烷基或烯基(选择, -6C烷氧基羰基,Ph或5-7元芳族杂环,连续1-3个选自S,N和O的杂原子)或6-10C芳基或1 5-7元芳族杂环,连续1-3个选自S,N和 O(这些循环是选择单或二取代与羧基,卤素,CN,甲酰基,CF 3,NO 2,1-6 C烷氧基, 1-6C烷氧羰基,1-6C烷硫基,1-6C酰基或1-6C烷基); R 31和R 32 =如R 24和R 25所定义; R 33和R 34一起形成O或R 33和R 34 =每个H,OH或1-6C烷基/ opt。 substd。 NR 41 R 42; f = 0-1; g = 0-6; R 35 = 6-10C酰基或5-6元芳基选择。 苯并稠合杂环 最多3个选自S,N和O的杂原子(所有的环系统都被选为一个,二或三个与NO2,CN,OH,Ph,卤素,CF3,1-5C烷基,1-5C烷氧基 或1-5C乙酰基(sic))或吗啉代,OH,1-6C烷氧基,NR 43 R 44,COR 45或gp。 的式(I); R 43和R 44各自如R 24和R 25所定义; R 45 =吗啉代,OH或1-6C烷氧基; R 36和R 37 =每个H,Ph,1-6C烷基或苄基; R 38,R 39和R 40如对R 30所定义; l = 1-2。
摘要:
Die Erfindung betrifft neue Chinolon- und Naphthyridoncarbonsäure-Derivate, die mit einem β-Lactamantibiotikum verknüpft sind, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese enthaltende antibakterielle Mittel.
摘要:
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 2,3-Epoxyamiden der allgemeinen Formel (I) in welcher R 1 , R 2 , und R 3 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen und die wichtige Zwischenprodukte zur Synthese von Carbapenemantibiotika sind.
摘要:
Die vorliegende Erfindung stellt neue 1-Oxadethiacephalosporinderivate zur Verfügung, die in 3-Stellung des Cephemrings durch bestimmte Ammoniumreste substituiert sind. Diese 1-Oxadethiacephalosporinderivate entsprechen der allgemeinen Formel (1) in weicher R 1 , R 2 , A, B, n, m und Z verschiedene Bedeutungen haben.
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft 5-gliedrige Heteroaryl-oxazolidinone, der allgemeinen Formel (I)
in welcher R 1 für Azido, Hydroxy oder für eine Gruppe der Formel -OR 2 , -O-SO 2 R 3 oder -NR 4 R 5 steht, worin R 2 geradkettiges oder verzweigtes Acyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder eine Hydroxyschutzgruppe bedeutet, R 3 geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen oder Phenyl bedeutet, das gegebenenfalls durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 4 Kohlenstoffatomen substituiert ist, R 4 und R 5 gleich oder verschieden sind und Cycloalkyl mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, Wasserstoff, Phenyl oder geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen oder eine Aminoschutzgruppe bedeuten, oder R 4 oder R 5 eine Gruppe der Formel -CO-R 6 bedeutet, worin R 6 Cycloalkyl mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, Phenyl oder Wasserstoff bedeutet, A für einen über ein Kohlenstoffatom direkt gebundenen 5-gliedrigen aromatischen Heterocyclus mit bis zu 3 Heteroatomen aus der Reihe S, N und/oder O steht, der zusätzlich einen annellierten Benzol-oder Naphthylring besitzen kann. Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als antibakterielle Arzneimittel.
摘要:
Die Erfindung betrifft neue antiviral wirksame Pseudopeptide der allgemeinen Formel (I)
mit den in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen für die Substituenten, ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als antivirale Mittel, insbesondere gegen Cytomegalieviren.
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte (2-Oxo-1-benzimidazolinyl)-piperidine der allgemeinen Formel (I)
in welcher die Substituenten die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Verwendung als anti-retrovirale Mittel.