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    Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen
    1.
    发明公开
    Aminosäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
    氨基酸衍生物，其制备方法和药物组合物

    公开(公告)号：EP0174571A3

    公开(公告)日：1989-01-11

    申请号：EP85110941.3

    申请日：1985-08-30

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

    发明人： Roos, Otto, Dr. ,  Lösel, Walter, Dr. ,  Schnorrenberg, Gerd, Dr. ,  Wiedemann, Ingrid, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Aminosäurederivate der allgemeinen Formel
    sowie ihre Salze. Gegenstand der Erfindung sind fernet Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Zusammensetzungen und die Anwendung als Arzneimittel. In Formel I bedeuten:
    R, H, Phenyl, Benzyl, Phenethyl; R 2 H, Acetyl, Benzoyl, 3-Sulfonamido-4-chlor-benzoyl, 3-Sulfonamido-4-chlor-6-hydroxy-benzoyl, 3-Sulfonamido-4-chlor-5-[(furyl)-amino]-benzoyl, 2,3-Dichlor-4-(β-phenyl- acryloyl)-phenoxy-acetyl, Pivaloyl, C 1 -C 2 -Alkylaminocarbonyl, C 1 -C 2 -Alkylaminothiocarbonyl, Acyl oder den Rest
    A den Rest einer der a-Aminosäuren
    oder
    R 3 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzeigt, C S -C 7 -Cycloalkyl, wobei ein Phenylring ankondensiert sein kann, Phenyl, Phenyl-C,-C4-alkyl, einen Hetero-C 1 -C 4 -alkylrest, wobei der Heterocyclus aus einem 5- oder 6-Ring mit 1 - 2 der Heteroatome O, S oder N besteht, R 4 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzeigt, Phenyl, Phenyl-C 1 -C 4 -alkyl oder einen Hetero-C 1 -C 4 -alkylrest, wobei der Heterocyclus aus einem 5- oder 6-Ring mit 1 - 2 der Heteroatome O, S oder N besteht, oder R 3 und R 4 zusammen bilden mit dem N- und dem C-Atom einen 5-, 6- oder 7-gliedrigen Ring, der gesättigt sein oder eine Doppelbindung enthalten kann, oder einen 4-, 5-oder 6-gliedrigen Ring. der ein oder zwei weitere der Heteroatome O, S oder N enthält; R 5 OH, C 1 -C 4 -ω-Hydroxy alkoxy, C 1 -C 4 -Alkoxy, Phenyl-C 1 -C 4 -alkoxy, C 1 -C 4 -Alkylamino, (C 1 -C 4 ) 2 -Dialkylamino, eine der Gruppen 0
    oder
    oder eine a-Aminosäure, die peptidartig mit der CO-Gruppe des Moleküls verknüpft ist; R 6 C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 3 -Alkenyl, C 1 -C 3 -Alkinyl, gerade oder verzweigt, Hydroxy, Nitro, Amino, C 1 -C 4 -Alkoxy, Mercapto, C 1 -C 4 -Alkylthio, Hydroxy-C 1 -C 4 -alkyl, Mercapto-C 1 -C 4 -alkyl, F, Cl, Br, Amino-C l -C 4 -alkyl, Sulfonamido, Methylendioxy, Fluor-C 1 -C 4 -alkyl, Chlor-C 1 -C 4 -alkyl, Brom-C 1 -C 4 -alkyl, Cyano oder Trifluormethyl; R 7 Wasserstoff oder Methyl; R 8 C l -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt, wobei der Alkylrest durch F, Cl, Br. CF 3 . Phenyl oder Pyridyl substituiert sein kann; X, Y und Z O, S, CR 10 , CHR 10 ,
    oder
    mit der Maßgabe, daß nur einer der Reste X, Y und Z O, S
    oder
    und einer oder zwei Reste X, Y und Z NR 9 bedeuten können; Rg Wasserstoff oder C 1 -C 4 -Alkyl, gerade oder verzweigt; R 10 Wasserstoff, oder zusammen mit einem vicinal stehenden Rest R 10 einen Phenylring oder, für m und n = 1, dessen Dihydroform mit der Doppelbindung in Konjugation zur C-terminalen Carboxygruppe und m und n jeweils 0, 1 oder 2, wobei die Summe aus m und n 1 oder 2 ist. Die neuen Verbindungen besitzen eine starke Angiotensin-I-Converting-Enzym-Hemmung und sollen als Hypotensiva Verwendung finden.

    Amino-acids derivatives, process for their preparation and their use
    4.
    发明公开
    Amino-acids derivatives, process for their preparation and their use 失效
    氨基酸衍生物，其制备方法及其使用

    公开(公告)号：EP0116842A3

    公开(公告)日：1985-11-27

    申请号：EP84100314

    申请日：1984-01-13

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM KG ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH

    发明人： Schnorrenberg, Gerd, Dr. ,  Roos, Otto, Dr. ,  Lösel, Walter, Dr. ,  Wiedemann, Ingrid, Dr. ,  Gaida, Wolfram, Dr. ,  Hoefke, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07C103/52 ,  A61K37/02

    CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07D495/04 ,  C07K5/0222

    摘要： Die Erfindung betrifft neue Aminosäure-Derivate der allgemeinen Formel in der
    R¹ Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlen stoffatomen oder eine Phenylalkylgruppe mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen,
    R² Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlen stoffatomen oder eine Phenylalkylgruppe mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen,
    R³ Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen,
    n und m jeweils 0, 1 oder 2, wobei die Summe aus n und m 1 oder 2 ist,
    X, Y und Z Sauerstoff, Schwefel, NR⁴, CR⁵, CHR⁵, bedeutet, mit der Maßgabe, daß nur einer der Reste X, Y und Z Sauerstoff, Schwefel, und ein oder zwei der Reste X, Y und Z NR⁴ bedeuten können,
    R⁴ Wasserstoff oder eine Alkylgruppe mit 1 - 4 Kohlen stoffatomen und
    R⁵ Wasserstoff oder zusammen mit einem vicinal ste henden Rest R⁵ einen Phenylring bedeutet oder für m und n = 1, deren Dihydroform mit der Doppelbin dung in Konjugation zur C-terminalen Carboxyl gruppe und deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstel lung, pharmazeutische Zusammensetzungen, die eine oder mehrere Verbindungen der allgemeinen Formel I als Wirkstoff enthalten und ihre Verwen dung in Arzneimitteln.
    Die neuen Aminosäure-Derivate besitzen eine langan haltende blutdrucksenkende Wirkung, die auf einer Hem mung des Angiotension I Converting Enzyms beruht.