利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

11 条记录 (耗时 0.044 秒)

    ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) VON KSP-INHIBITOREN MIT AGLYCOSYLIERTEN ANTI-TWEAKRANTIKÖRPERN
    4.
    发明公开
    ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE (ADCS) VON KSP-INHIBITOREN MIT AGLYCOSYLIERTEN ANTI-TWEAKRANTIKÖRPERN 审中-公开
    ANTIKÖRPER-WIRKSTOFF-KONJUGATE（ADCS）VON KSP -INHIBITOREN MIT AGLYCOSYLIERTEN ANTI-TWEAKRANTIKÖRPERN

    公开(公告)号：EP3233127A1

    公开(公告)日：2017-10-25

    申请号：EP15816395.6

    申请日：2015-12-10

    申请人： Bayer Pharma Aktiengesellschaft

    发明人： LERCHEN, Hans-Georg ,  WITTROCK, Sven ,  CANCHO GRANDE, Yolanda ,  STELTE-LUDWIG, Beatrix ,  SOMMER, Anette ,  BERNDT, Sandra ,  MAHLERT, Christoph ,  REBSTOCK, Anne-Sophie ,  TERJUNG, Carsten ,  GREVEN, Simone

    IPC分类号： A61K47/50 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K47/6803 ,  A61K31/03 ,  A61K31/131 ,  A61K31/16 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/497 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6851

    摘要： The aim of the present invention is to provide substances which show an apoptotic effect after administration in a relatively low concentration and can thus be useful for cancer therapy. To achieve this aim, the invention provides conjugates of an aglycosylated or aglycosyl anti-TWEAKR antibody with KSP inhibitors of formula (I), wherein one or more of the compounds of formula (I) is or are connected to the antibody via a linker L. Aglycosylated antibodies are antibodies which have no glycans at the preserved N-binding site in the CH2 domain of the Fc region. The antibody is preferably a human, humanised or chimeric monoclonal antibody. More preferably, the antibody is an anti-TWEAKR antibody, which specifically binds to the amino acid D in position 47 (D47) of TWEAKR (SEQ ID NO:169), in particular the anti-TWEAKR antibody TPP-2658.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供以较低浓度给药后显示细胞凋亡效应的物质，因此可用于癌症治疗。 为了实现该目的，本发明提供了无糖基化或无糖基化抗TWEAKR抗体与式（I）的KSP抑制剂的缀合物，其中一种或多种式（I）化合物通过接头L与抗体连接 。糖基化抗体是在Fc区的CH2结构域的保存的N-结合位点不含聚糖的抗体。 该抗体优选是人类，人源化或嵌合单克隆抗体。 更优选地，抗体是抗TWEAKR抗体，其特异性结合TWEAKR（SEQ ID NO：169）的位置47（D47）中的氨基酸D，特别是抗TWEAKR抗体TPP-2658。