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    8-[3-amino-piperidin-1-yl]-Xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als DPP IV Hemmer
    5.
    发明公开
    8-[3-amino-piperidin-1-yl]-Xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als DPP IV Hemmer 有权
    8- [3-氨基 - 哌啶-1-基] - 黄嘌呤，deren Herstellung und deren Verwendung als DPP IV Hemmer

    公开(公告)号：EP2119717A1

    公开(公告)日：2009-11-18

    申请号：EP09158875.6

    申请日：2005-02-12

    申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

    发明人： Himmelsbach, Frank ,  Langkopf, Elke ,  Eckhardt, Matthias ,  Tadayyon, Mohammad ,  Thomas, Leo

    IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D473/04

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Xanthine der allgemeinen Formel

    in der R wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die Aktivität des Enzyms Dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

    摘要翻译： 7-丁炔-8-（3-氨基-1-哌啶基）黄嘌呤衍生物（I）是新的。 式（I）的7-丁炔基-8-（3-氨基-1-哌啶基）黄嘌呤衍生物及其互变异构体，异构体和盐是新的。 R：苄基，2-氟苄基，3-氟苄基，4-氟苄基，2,6-二氟 - 苄基，3,4-二氟 - 苄基，2-氯苄基，3-氯苄基或4-氯苄基，2-三氟甲基 - 3-三氟甲基 - 苄基或4-三氟甲基 - 苄基，3-三氟甲氧基 - 苄基或4-三氟甲氧基 - 苄基，2-氰基苄基，3-氰基苄基或4-氰基苄基，2,6-二氰基苄基，3,4-二氰基苄基， 5-二氰基苄基，2-三氟甲基-4-氰基 - 苄基，3-硝基-4-氰基 - 苄基，2-氰基-3-甲氧基 - 苄基，2-氰基-4-甲氧基 - 苄基，2-氰基-5- 2-氰基-5-氟 - 苄基，2-氰基-6-氟 - 苄基，2-氰基-4-氟 - 苄基，2-氰基-4-氟 - 苄基，3-氰基-4-氟 - 苄基，4-氰基-3- 2-氟-4-氰基 - 苄基，2-氰基-3-氯苄基，2-氯-4-氰基 - 苄基或2-氰基-4-溴苄基，2-甲氧基 - 苄基，3-甲氧基 - 苄基， 4-甲氧基 - 苄基，2-氟-3-甲氧基苄基，2-氟-4-甲氧基 - 苄基，2-氟-5-甲氧基 - 苄基，3-氟-4-甲氧基苄基，3,4-二甲氧基 - 苄基， 3,5-二甲氧基苄基或3,4-二甲氧基-6-氟苄基，（苯并[1,3]二氧杂环戊烯 甲氧基 - 乙基，2-（3-环丙基甲氧基）-2-（3-环丙基甲氧基） - 苯基）-2-氧代乙基或2-（3-环丁氧基 - 苯基）-2-氧代 - 乙基，2-氧代-2- [2-（吡啶-3-基） - 苯基] - 乙基或2-氧代 - 2-（2-（吡啶-4-基） - 苯基]乙基，（3-氰基-1-萘基）甲基，（1,4-二氰基-2-萘基）甲基或（2,4-二甲氧基-1-萘基） 萘基）甲基，（呋喃-2-基）甲基，（呋喃-3-基）甲基，（5-溴 - 呋喃-2-基）甲基，（5-甲基呋喃-2-基）甲基，（5-氰基 （5-甲氧基羰基 - 呋喃-2-基）甲基，（吡啶-2-基）甲基，（6-氟 - 吡啶-2-基）甲基或（5-甲氧基 - 吡啶-2-基） - 基）甲基，（3-氰基吡啶-2-基）甲基，（6-氰基吡啶-2-基）甲基，（5-氰基 - 吡啶-2-基）甲基，（4-氰基 - 吡啶-2-基） ）甲基，（4-氰基 - 吡啶-3-基）甲基，（3-氰基吡啶-4-基）甲基，（2-氰基 - 吡啶-3-基）甲基，（2-氰基 - 吡啶-4-基） ）甲基，（5-氰基 - 吡啶-3-基）甲基，（6-氰基 - 吡啶-3-基）甲基或（5-氰基-6-甲氧基吡啶-2-基）甲基，（6-苯基 - 吡啶-2-基） - 基）甲基或（[2,2']联吡啶 嘧啶-2-基）甲基，（4-甲基 - 嘧啶-2-基）甲基或（4,6-二甲基嘧啶-2-基）甲基，（2-苯基 - 嘧啶-2-基） 吡啶-4-基）甲基或（4-苯基 - 嘧啶-2-基）甲基，[（1-甲基-1H-苯并三唑-5-基）甲基]，（6-氟 - 喹啉-2-基）甲基，（ （2-甲基 - 喹啉-4-基）甲基，（3-氰基 - 喹啉-2-基）甲基，（3-氰基-4-甲基 - 喹啉-2-基）甲基，（3-氰基-4-甲基 - （5-氰基 - 喹啉-2-基）甲基，（6-氰基 - 喹啉-2-基）甲基，（6-氰基 - 喹啉-2-基）甲基，（6-氰基 - （6-甲氧基 - 喹啉-2-基）甲基，（6-甲氧基 - 喹啉-2-基）甲基，（6,7-氨基 - 喹啉-2-基） 甲基或（8-氰基 - 喹啉-7-基）甲基，（1-氰基 - 异喹啉-3-基）甲基，（4-氰基 - 异喹啉-1-基）甲基，（4 - 氰基异喹啉-3-基）甲基或[（4-（吡啶-2-基） - 异喹啉-1-基）甲基，（喹唑啉-6-基）甲基，（喹唑啉-7-基）甲基，（2- 甲基 - 喹唑啉-4-基）甲基，（4,5-二甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基，（4-乙基 - 喹唑啉-2-基）甲基，（4-环丙基 - 喹唑啉 （2-苯基 - 喹唑啉-4-基）甲基，（4-氰基喹唑啉-2-基）甲基，（4-苯基氨基 - 喹唑啉-2-基）甲基或（4-苄基氨基喹唑啉-2-基） （喹喔啉-6-基）甲基或（2,3-二甲基 - 喹喔啉-6-基）甲基或（[1,5]二氮杂萘-3-基）甲基，（喹喔啉-5-基） 基）甲基。 制定（I）的过程中还包括独立的索赔。 活动：抗糖尿病; 抗关节炎; 厌食; 骨科; 安神; 低血压; Nephrotropic; 抗炎; 抗溃疡; 免疫抑制; 杀病毒; 抗HIV; 神经保护; 精神药物; 抑制细胞生长; 脑保护; Vasotropic; 抗帕金森氏病; 偏头痛; 皮肤; 银屑病; 抗抑郁药; 抗精神病药物。 作用机理：二肽基肽酶IV（DPP IV）抑制剂。 1-（4-苄基氨基-4-喹唑啉基甲基）-3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-氨基-1-哌啶基）黄嘌呤对DPP IV活性具有6nM的IC 50 在Caco-2细胞提取物中。

    Glucopyranosyl-substituierte benzol-derivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
    7.
    发明公开
    Glucopyranosyl-substituierte benzol-derivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung 审中-公开
    的含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物

    公开(公告)号：EP2360164A2

    公开(公告)日：2011-08-24

    申请号：EP10179228.1

    申请日：2005-03-11

    申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

    发明人： Himmelsbach, Frank ,  Eckhardt, Matthias ,  Eickelmann, Peter ,  Barsoumian, Edward Leon ,  Thomas, Leo

    IPC分类号： C07H7/04 ,  A61K31/7042

    CPC分类号： C07H23/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/20 ,  C07H15/26

    摘要： Glucopyranosyl-substituierte Benzol-Derivate der allgemeinen Formel I

    wobei die Reste R 1 bis R 6 sowie R 7a , R 7b , R 7c gemäß Anspruch 1 definiert sind, einschließlich deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze. Die erfindungsgemäße Verbindungen sind geeignet zur Behandlung von Stoffwechselerkrankungen.

    摘要翻译： 吡喃葡萄糖substituiertem苯衍生物（I）及其互变异构体，立体异构体andsalts是新的。 式（I）及其互变异构体，立体异构体和盐的吡喃葡萄糖substituiertem苯衍生物是新的。 的R 1>：基团A的定义; R 2>：H，F，氯，溴，OH，1-4C烷基，1-4C烷氧基，CN或NO 2（而烷基或烷氧基单取代或被F取代）; ，R 3>：B组1的定义>; ，R 4>，R 5>：H，F，氯，溴，I，CN，NO 2，1-3C烷基，1-3C烷氧基，甲基或甲氧基（被1-3个F原子取代）; 答：E.G. 2-6C炔-1-基，2-6C链烯-1-基或3-7C环烷基; 乙1>：E.G. 三（1-4C烷基）甲硅烷基C 1-6烷基，2-6C炔-1-基或2-6C链烯-1-基; R-N：H，1-4C烷基，1-4C烷基羰基或1-4C-烷基磺酰基; L1：OH，CN，NO 2，3-7C环烷基，（杂）芳基，1-4C-烷基羰基，（杂）芳基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰1-4C，二 - （1-3C烷基）氨基羰基，吡咯烷-1- 基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，（杂）芳基氨基羰，1-4C-烷氧基羰基，（杂）芳基 - 烷氧基羰基1-3C，1-4C烷氧基，（杂）芳氧基，烷基硫烷基1-4C， （杂）芳基硫基，烷基亚磺酰基1-4C，（杂）芳基亚磺酰，烷基磺酰基或1-4C（杂）芳基磺酰基; L2：F，氯，溴，I，1-3C烷基，二氟甲基，三氟甲基，1-3C-烷氧基，二氟甲氧基，OCF 3或CN; 和R 6>，R 7A，R 7B，R 7c中：H，（1-18C烷基）羰基，（1-18C烷基）氧基羰基，芳基羰基或芳基 - （1-3C烷基）羰基（同时通过 在上述基团的定义中提到的芳基是被相同或不同的基团L2和通过在上述基团的定义中提到的杂芳基意指单 - 苯基或萘基或彼此的二取代是指吡咯基，呋喃基 ，噻吩基，吡啶基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，异喹啉基或四唑基或是指吡咯基，呋喃基，其中1-2个次甲基基团通过氮原子或在指吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基或（由噻吩基或吡啶基 异）喹啉基，其中1-3次甲基团通过氮原子替代，而彼此的上述杂芳基可以是单或多被相同或不同的基团L2。附带条件给出二取代。完整定义在给定的 “定义”部分。独立权利要求中 所以包括用于：（1）生理上可接受的（I）化合物与无机酸或有机酸的盐; 式（II）（2）吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物; （3）组合物含有（I）或生理上可接受的盐与一种或多种惰性载体和/或稀释剂任选地; （4）用于制备组合物包括将一种或多种惰性载体和/或稀释剂引入所述​​组合物通过非化学方法的步骤的过程。 （5）式的苯衍生物（IV）; （6）（I）的制备; （7）（II），其可以通过卤素 - 金属交换或通过金属的在（IV）和任选的随后的金属转移，被添加到的碳 - 卤素键的插入来获得有机金属化合物（V）的步骤包括制备 式的葡糖酸内酯（VI），然后与水反应或与式（R-OH）的醇获得的加合物，在酸的存在下和任选地具有与水的反应得到的产物在酰化被转换成随后的反应与 剂，得到（II）; 和（8），其用作利尿剂或高血压，所述组合物包含（i）药物组合物。 RS：H，1-4C烷基，（1-8Calkyl）羰基，（1-18C烷基）氧基羰基，芳基羰基或芳基 - （C 1-3 - 烷基）羰基（其中烷基或芳基可以是单或多取代 由卤素）; 任一R-8A-R 8d中，R 6>，R-7A-7C-R或表示苄基或R-AR BR碳硅基或缩酮或缩醛基团; 或R-8A-R 8d中可以形成环状缩酮或缩醛基或1,2-二（1-3C烷氧基）-1,2-二（13C烷基） - 乙烯桥，（虽然上述 -mentioned亚乙基桥的形式，具有两个氧原子和吡喃糖环的两个相关联的碳原子，substituiertem二恶烷环和烷基，芳基和/或苄基一起可以是单取代或多取代被卤素或13C-烷氧基和苄基 因此可以通过一个二 - （1-3C烷基）氨基）被substituiertem; R-A，R-B，R-C：1-4C烷基，芳基或芳基 - 1-3C-烷基; 和芳基：苯基（优选）或萘基。 [图像] [图像] ACTIVITY：抗糖尿病; Vasotropic; 止痛; 抗心绞痛; 降血脂; 抗动脉硬化; 厌食; Cardiant; 消炎。 作用机制：钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白抑制剂。 （I）的能力以抑制在生物测定中测试钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白。 显示的结果做了（I）表现出小于50 nM的半数有效浓度值。

    Glucopyranosylsubstituierte Benzolderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
    8.
    发明公开
    Glucopyranosylsubstituierte Benzolderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung 审中-公开
    Glucopyranosylsubstituierte苯衍生物，含有这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物

    公开(公告)号：EP2295422A2

    公开(公告)日：2011-03-16

    申请号：EP10183906.6

    申请日：2005-03-11

    申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

    发明人： Himmelsbach, Frank ,  Eckhardt, Matthias ,  Eickelmann, Peter ,  Barsoumian, Edward Leon ,  Thomas, Leo

    IPC分类号： C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  A61K31/351

    CPC分类号： C07H23/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866 ,  C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/20 ,  C07H15/26

    摘要： Glucopyranosyl-substituierte Benzol-Derivate der allgemeinen Formel I

    wobei die Reste R 1 bis R 6 sowie R 7a , R 7b , R 7c gemäß Anspruch 1 definiert sind, einschließlich deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze. Die erfindungsgemäße Verbindungen sind geeignet zur Behandlung von Stoffwechselerkrankungen.

    摘要翻译： 吡喃葡萄糖substituiertem苯衍生物（I）及其互变异构体，立体异构体andsalts是新的。 式（I）及其互变异构体，立体异构体和盐的吡喃葡萄糖substituiertem苯衍生物是新的。 的R 1>：基团A的定义; R 2>：H，F，氯，溴，OH，1-4C烷基，1-4C烷氧基，CN或NO 2（而烷基或烷氧基单取代或被F取代）; ，R 3>：B组1的定义>; ，R 4>，R 5>：H，F，氯，溴，I，CN，NO 2，1-3C烷基，1-3C烷氧基，甲基或甲氧基（被1-3个F原子取代）; 答：E.G. 2-6C炔-1-基，2-6C链烯-1-基或3-7C环烷基; 乙1>：E.G. 三（1-4C烷基）甲硅烷基C 1-6烷基，2-6C炔-1-基或2-6C链烯-1-基; R-N：H，1-4C烷基，1-4C烷基羰基或1-4C-烷基磺酰基; L1：OH，CN，NO 2，3-7C环烷基，（杂）芳基，1-4C-烷基羰基，（杂）芳基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰1-4C，二 - （1-3C烷基）氨基羰基，吡咯烷-1- 基羰基，哌啶-1-基羰基，吗啉-4-基羰基，（杂）芳基氨基羰，1-4C-烷氧基羰基，（杂）芳基 - 烷氧基羰基1-3C，1-4C烷氧基，（杂）芳氧基，烷基硫烷基1-4C， （杂）芳基硫基，烷基亚磺酰基1-4C，（杂）芳基亚磺酰，烷基磺酰基或1-4C（杂）芳基磺酰基; L2：F，氯，溴，I，1-3C烷基，二氟甲基，三氟甲基，1-3C-烷氧基，二氟甲氧基，OCF 3或CN; 和R 6>，R 7A，R 7B，R 7c中：H，（1-18C烷基）羰基，（1-18C烷基）氧基羰基，芳基羰基或芳基 - （1-3C烷基）羰基（同时通过 在上述基团的定义中提到的芳基是被相同或不同的基团L2和通过在上述基团的定义中提到的杂芳基意指单 - 苯基或萘基或彼此的二取代是指吡咯基，呋喃基 ，噻吩基，吡啶基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，喹啉基，异喹啉基或四唑基或是指吡咯基，呋喃基，其中1-2个次甲基基团通过氮原子或在指吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基或（由噻吩基或吡啶基 异）喹啉基，其中1-3次甲基团通过氮原子替代，而彼此的上述杂芳基可以是单或多被相同或不同的基团L2。附带条件给出二取代。完整定义在给定的 “定义”部分。独立权利要求中 所以包括用于：（1）生理上可接受的（I）化合物与无机酸或有机酸的盐; 式（II）（2）吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物; （3）组合物含有（I）或生理上可接受的盐与一种或多种惰性载体和/或稀释剂任选地; （4）用于制备组合物包括将一种或多种惰性载体和/或稀释剂引入所述​​组合物通过非化学方法的步骤的过程。 （5）式的苯衍生物（IV）; （6）（I）的制备; （7）（II），其可以通过卤素 - 金属交换或通过金属的在（IV）和任选的随后的金属转移，被添加到的碳 - 卤素键的插入来获得有机金属化合物（V）的步骤包括制备 式的葡糖酸内酯（VI），然后与水反应或与式（R-OH）的醇获得的加合物，在酸的存在下和任选地具有与水的反应得到的产物在酰化被转换成随后的反应与 剂，得到（II）; 和（8），其用作利尿剂或高血压，所述组合物包含（i）药物组合物。 RS：H，1-4C烷基，（1-8Calkyl）羰基，（1-18C烷基）氧基羰基，芳基羰基或芳基 - （C 1-3 - 烷基）羰基（其中烷基或芳基可以是单或多取代 由卤素）; 任一R-8A-R 8d中，R 6>，R-7A-7C-R或表示苄基或R-AR BR碳硅基或缩酮或缩醛基团; 或R-8A-R 8d中可以形成环状缩酮或缩醛基或1,2-二（1-3C烷氧基）-1,2-二（13C烷基） - 乙烯桥，（虽然上述 -mentioned亚乙基桥的形式，具有两个氧原子和吡喃糖环的两个相关联的碳原子，substituiertem二恶烷环和烷基，芳基和/或苄基一起可以是单取代或多取代被卤素或13C-烷氧基和苄基 因此可以通过一个二 - （1-3C烷基）氨基）被substituiertem; R-A，R-B，R-C：1-4C烷基，芳基或芳基 - 1-3C-烷基; 和芳基：苯基（优选）或萘基。 [图像] [图像] ACTIVITY：抗糖尿病; Vasotropic; 止痛; 抗心绞痛; 降血脂; 抗动脉硬化; 厌食; Cardiant; 消炎。 作用机制：钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白抑制剂。 （I）的能力以抑制在生物测定中测试钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白。 显示的结果做了（I）表现出小于50 nM的半数有效浓度值。