公开(公告)号：EP0554436A1

公开(公告)日：1993-08-11

申请号：EP92918471.0

申请日：1992-08-10

申请人： COCENSYS, INC.

发明人： BOLGER, Michael, Bruce ,  GEE, Kelvin, Wellman ,  LAN, Nancy, Tsai-Yun ,  BELELLI, Delia ,  MIRSADEGHI, Syed ,  PURDY, Robert, Hyde ,  TAHIR, Sayed, Hasan

IPC分类号： A61K ,  A61K31 ,  A61P25 ,  C07J1 ,  C07J3 ,  C07J5 ,  C07J7 ,  C07J9 ,  C07J13 ,  C07J17 ,  C07J21 ,  C07J33 ,  C07J41 ,  C07J43 ,  C07J51 ,  C07J71

CPC分类号： A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： L'invention se rapporte à un procédé, à des compositions et à des composés destinés à moduler l'excitabilité du cerveau, de façon à obtenir une amélioration du stress, de l'angoisse, de l'insomnie et des crises à l'aide de certains dérivés stéroïdes agissant sur un site nouvellement identifié sur le complexe (GR) récepteur d'acide gamma-aminobutyrique/ionophore au chlorure.

公开(公告)号：EP0589034B1

公开(公告)日：1999-05-06

申请号：EP93918762.1

申请日：1993-02-22

申请人： CoCensys, Inc.

发明人： TAHIR, Syed, Hasan ,  BOLGER, Michael, Bruce ,  BUSWELL, Richard ,  GABRIEL, Richard ,  STEARNS, Jay

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J17/00 ,  C07J43/00 ,  C07J21/00 ,  C07J7/00

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： This invention provides a simplified method for converting pregnan-3,20-dione compounds to 3α-hydroxy,3β-substituted-pregnanes. By selective use of reagents the unprotected dione is converted chemoselectively and diastereoselectively into a 3(R)-pregnan-3-spiro-2'oxirane-20-one intermediate. This intermediate can then be converted regioselectively by a second set of reactions to the 3α-hydroxy,3β-substituted-20-one form, which can be further modified at the 20-keto position. Through this method, each ketone group is independently treated. By modifying the ketones one at a time, one can obtain the desired stereo-specificity at each site.

公开(公告)号：EP0589034A1

公开(公告)日：1994-03-30

申请号：EP93918762.0

申请日：1993-02-22

申请人： COCENSYS, INC.

发明人： TAHIR, Syed, Hasan ,  BOLGER, Michael, Bruce ,  BUSWELL, Richard ,  GABRIEL, Richard ,  STEARNS, Jay

IPC分类号： C07J5 ,  A61K31 ,  C07J1 ,  C07J3 ,  C07J7 ,  C07J9 ,  C07J13 ,  C07J17 ,  C07J21 ,  C07J41 ,  C07J43 ,  C07J51 ,  C07J71 ,  C07J75

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： Cette invention se rapporte à un procédé simplifié pour convertir des composés de prégnan-3,20-dione en prégnanes 3alpha-hydroxy, substituées en position 3beta. Par une utilisation sélective de réactifs, la dione non protégée est convertie de manière chimiosélective et diastéréosélective en un intermédiaire 3(R)-prégnan-3-spiro-2'oxirane-20-one. Cet intermédiaire peut être converti de manière régiosélective par un second ensemble de réactions en une forme 3alpha-hydroxy-20-one, à substitution en position 3beta, qui peut être modifiée davantage dans la position 20-céto. Grâce à ce procédé, chaque groupe cétone est traité indépendamment. en modifiant les cétones à raison d'un à la fois, l'on peut obtenir la stéréo-spécificité requise au niveau de chaque site.