公开(公告)号：EP0554436A1

公开(公告)日：1993-08-11

申请号：EP92918471.0

申请日：1992-08-10

申请人： COCENSYS, INC.

发明人： BOLGER, Michael, Bruce ,  GEE, Kelvin, Wellman ,  LAN, Nancy, Tsai-Yun ,  BELELLI, Delia ,  MIRSADEGHI, Syed ,  PURDY, Robert, Hyde ,  TAHIR, Sayed, Hasan

IPC分类号： A61K ,  A61K31 ,  A61P25 ,  C07J1 ,  C07J3 ,  C07J5 ,  C07J7 ,  C07J9 ,  C07J13 ,  C07J17 ,  C07J21 ,  C07J33 ,  C07J41 ,  C07J43 ,  C07J51 ,  C07J71

CPC分类号： A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J9/00 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07J71/001

摘要： L'invention se rapporte à un procédé, à des compositions et à des composés destinés à moduler l'excitabilité du cerveau, de façon à obtenir une amélioration du stress, de l'angoisse, de l'insomnie et des crises à l'aide de certains dérivés stéroïdes agissant sur un site nouvellement identifié sur le complexe (GR) récepteur d'acide gamma-aminobutyrique/ionophore au chlorure.

公开(公告)号：EP0603312A1

公开(公告)日：1994-06-29

申请号：EP92920306.0

申请日：1992-09-09

申请人： COCENSYS, INC.

发明人： GEE, Kelvin, Wellman ,  LAN, Nancy, Tsai-Yun

IPC分类号： A61K45 ,  A61P25 ,  C07K14 ,  C12N15 ,  C12Q1 ,  G01N33 ,  A61K38

CPC分类号： C07K14/70571 ,  A61K38/00 ,  C07K14/705 ,  C07K14/721

摘要： Complexe (GRC) de récepteur à GABAA-ionophore de chlorure dans lequel GABA est de l'acide gamma-aminobutyrique, ayant un nouveau site de liaison, le GNR, indépendant d'autres sites connus sur le GRC. Un procédé destiné à la recherche d'agonistes du GNR par formation d'un GRC exprimé par co-expression d'ADN complémentaire codant les sous-unités GRC dans des cellules et à déterminer la capacité d'un stéroïde de moduler de manière allostérique la liaison de la benzodiazépine au complexe récepteur exprimé. La figure 1 montre l'amélioration de la liaison d'un analogue de benzodiazépine au GRC en tant que fonction de la concentration d'un modulateur stéroïde qui se lie au GNR.