公开(公告)号：EP2360160B1

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP11166796.0

申请日：2000-09-07

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： SATO, Kouji ,  TAKAYANAGI, Yoshihiro ,  OKANO, Katsuhiko ,  NAKAYAMA, Keiji ,  IMURA, Akihiro ,  ITOH, Mikihiro ,  YAGI, Tsutomu ,  KOBAYASHI, Yukinari ,  NAGAI, Tomoyuki

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D265/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07C227/06 ,  C07C227/34 ,  C07C215/16 ,  C07C213/00 ,  C12P13/00 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

公开(公告)号：EP3042906A1

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：EP14842419.5

申请日：2014-09-03

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： YAMAUCHI, Motoshi ,  NAKAYAMA, Keiji

IPC分类号： C07D487/10 ,  B01J23/72 ,  B01J27/122 ,  B01J31/02 ,  B01J31/04 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07D491/20 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07D487/10 ,  B01J31/02 ,  B01J31/04 ,  B01J31/143 ,  B01J31/22 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2452 ,  B01J2231/32 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/842 ,  C07B53/00 ,  C07D491/20

摘要： The present invention is intended to provide a method for efficiently producing and providing a compound having a spirooxindole skeleton, for example, a compound having a spirooxindole skeleton and having antitumor activity that inhibits the interaction between Mdm2 protein and p53 protein, or an intermediate thereof, using an asymmetric catalyst. A compound having an optically active tricyclic dispiroindole skeleton is efficiently obtained through a catalytic asymmetric 1,3-dipolar cycloaddition reaction using ketimine as a reaction substrate and using a chiral ligand and a Lewis acid.

摘要翻译： 本发明的目的在于提供有效地制造和提供具有螺环氧吲哚骨架的化合物，例如具有螺旋羟基吲哚骨架并具有抑制Mdm2蛋白与p53蛋白的相互作用的抗肿瘤活性的化合物或其中间体的方法， 使用不对称催化剂。 通过使用酮亚胺作为反应底物并使用手性配体和路易斯酸的催化不对称1,3-偶极环加成反应有效地获得具有光学活性三环二螺吲哚骨架的化合物。