公开(公告)号：EP0692538A3

公开(公告)日：1997-03-05

申请号：EP95110765.5

申请日：1995-07-11

申请人： Degussa Aktiengesellschaft

发明人： Bommarius, Andreas, Dr. ,  Drauz, Karlheinz, Prof. Dr. ,  Krix, Georg ,  Kula, Maria-Regina, Prof. Dr. ,  Schwarm, Michael, Dr.

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/00 ,  C07C229/08 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07C227/32 ,  C12P13/04

摘要： 2.1. Bei bekannten Verfahren, bei denen optisch aktive L-Aminosäuren der allgemeinen Formel (II)

worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht, hergestellt werden, gibt es Probleme bei sterisch anspruchsvollen Resten R hinsichtlich Reaktionsführung und Ausbeute. 2.2. Dadurch, daß eine α-Ketocarbonsäure der allgemeinen Formel I

worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht, durch eine co-faktorabhängige enzymatische Reaktion unter Verwendung von Dehydrogenasen reduktiv aminiert wird, gelingt auch die Herstellung von sterisch sehr anspruchsvollen L-Aminosäuren in befriedigender Ausbeute und guter Enantiomerenreinheit. 2.3. Optisch aktive (S)-Aminoalkohole, 4-substituierte (S)-2-Oxazolidinone, Zwischenprodukte für pharmazeutische Wirkstoffe, Bausteine in der asymmetrischen Synthese.

公开(公告)号：EP0692478A1

公开(公告)日：1996-01-17

申请号：EP95110766.3

申请日：1995-07-11

申请人： Degussa Aktiengesellschaft

发明人： Bommarius, Andreas, Dr. ,  Drauz, Karlheinz, Prof. Dr. ,  Krix, Georg ,  Kula, Maria-Regina, Prof. Dr. ,  Schwarm, Michael, Dr.

IPC分类号： C07D263/22 ,  C07C215/08

CPC分类号： C07C215/08 ,  C07D263/22

摘要： 2.1. Verfahren zur Herstellung optisch aktiver, 4-substituierter (S)-2-Oxazolidinone der allgemeinen Formel (IV)

worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht, sind bislang nicht bekannt geworden.
2.2. Dadurch, daß ein optisch aktiver (S)-Aminoalkohol der allgemeinen Formel (III)

worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht,
mit einem Chlorameisensäureester am Stickstoff acyliert und das Zwischenprodukt mit einer katalytisch wirksamen Menge einer Base zum entsprechenden (S)-2-Oxazolidinon der Formel (IV) cyclisiert wird, gelingt die Darstellung der angestrebten Produkte in hoher Reinheit und guter Ausbeute. Verbindungen der Formeln (III) und (IV) sind neu.
2.3. Pharmazeutische Zwischenprodukte,
asymmetrische Synthese.

摘要翻译： 光学活性的式（I）的4-烷基-2-恶唑烷酮是新的。 R =笨重的，支链烷基5-10℃contg。 至少一个叔C原子。 所以要求保护的是式的光学活性的氨基醇（Ⅱ）：

公开(公告)号：EP0692538A2

公开(公告)日：1996-01-17

申请号：EP95110765.5

申请日：1995-07-11

申请人： Degussa Aktiengesellschaft

发明人： Bommarius, Andreas, Dr. ,  Drauz, Karlheinz, Prof. Dr. ,  Krix, Georg ,  Kula, Maria-Regina, Prof. Dr. ,  Schwarm, Michael, Dr.

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P41/00 ,  C07C229/08 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07C227/32 ,  C12P13/04

摘要： 2.1. Bei bekannten Verfahren, bei denen optisch aktive L-Aminosäuren der allgemeinen Formel (II)

worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht, hergestellt werden, gibt es Probleme bei sterisch anspruchsvollen Resten R hinsichtlich Reaktionsführung und Ausbeute.
2.2. Dadurch, daß eine α-Ketocarbonsäure der allgemeinen Formel I

worin R für eine raumerfüllende, verzweigte, wenigstens ein tertiäres C-Atom enthaltende Alkylgruppe mit 5 - 10 C-Atomen steht, durch eine co-faktorabhängige enzymatische Reaktion unter Verwendung von Dehydrogenasen reduktiv aminiert wird, gelingt auch die Herstellung von sterisch sehr anspruchsvollen L-Aminosäuren in befriedigender Ausbeute und guter Enantiomerenreinheit.
2.3. Optisch aktive (S)-Aminoalkohole, 4-substituierte (S)-2-Oxazolidinone, Zwischenprodukte für pharmazeutische Wirkstoffe, Bausteine in der asymmetrischen Synthese.

摘要翻译： Prodn。 的光学式（I）的活性的L-氨基酸包括还原阿米娜开始在脱氢酶的存在辅因子依赖性酶反应式（II）的α-ketocarboxylic酸。 R =笨重的，支链烷基5-10℃contg。 至少一个叔C原子。 CPDS。 因此（I）声称，除了当R为新戊基。 进一步宣称是为prodn使用（I）。 的光学式的活性（S）氨基醇（III）和光学活性4- substd。 （S）式-2-恶唑烷酮（IV）。