公开(公告)号：EP0824529A1

公开(公告)日：1998-02-25

申请号：EP96914169.0

申请日：1996-05-02

申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

发明人： MÜLLER, Peter ,  HURNAUS, Rudolf ,  MAIER, Roland ,  MARK, Michael ,  EISELE, Bernhard ,  BUDZINSKI, Ralph-Michael ,  THOMAS, Leo ,  HALLERMAYER, Gerhard

IPC分类号： A23K1 ,  A61K31 ,  A61P1 ,  A61P3 ,  A61P31 ,  A61P35 ,  C07D263 ,  C07D277 ,  C07D417

CPC分类号： C07D263/56 ,  A23K20/137 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D277/74 ,  C07D277/76 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns benzothiazoles and benzoxazoles of generale formula (I), in which R1 to R3, X, Z and n are as defined in claim 1, their enantiomers, diastereomers and salts thereof, in particular physiologically tolerated acid addition salts, which exhibit biosynthesis of cholesterol. The invention also concerns drugs containing these compounds, their use and methods of preparing them.

公开(公告)号：EP0757669A1

公开(公告)日：1997-02-12

申请号：EP94915531.0

申请日：1994-04-25

申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

发明人： WOITUN, Eberhard ,  MAIER, Roland ,  MÜLLER, Peter ,  HURNAUS, Rudolf ,  MARK, Michael ,  EISELE, Bernhard ,  BUDZINSKI, Ralph-Michael ,  HALLERMAYER, Gerhard

IPC分类号： C07D ,  A23K1 ,  A61K31 ,  A61P3 ,  A61P9 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  A61P31 ,  A61P43 ,  C07C219 ,  C07C229 ,  C07C237 ,  C07C255 ,  C07C311 ,  C07D207 ,  C07D213 ,  C07D295 ,  C07D307 ,  C07D317 ,  C07D333

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07C2601/14

摘要： The invention concerns O-acyl-4-phenyl-cyclohexanols of the general formula (I) in which n stands for the numbers 0 or 1, m stands for the numbers 1 or 2, p stands for the numbers 0 or 1, R?1 and R2¿ each stand for hydrogen, lower alkyl, alkenyl or alkinyl, these groups possibly being further substituted or, together with the intermediate nitrogen atom, forming 5 to 7-member saturated, monocyclic, heterocyclic rings which may possibly be further interrupted by an oxygen or sulphur atom or an imino group, R?3, R4, R5 and R6¿ stand for hydrogen or lower alkyl, R5 additionally also stands for lower alkoxy, R7 stands for hydrogen, cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, thienyl, furyl or pyridyl and A stands for a chemical bond or alkyl, alkenyl or alkinyl having up to 17 carbon atoms. The invention further concerns a method of preparing said compounds, medicaments containing said compounds and the use of said medicaments which are effective in cholesterol biosynthesis. The anti-hypercholesterolemic substances are used for the treatment and prevention of atherosclerosis and inhibit the enzyme 2,3-epoxysqualene-lanosterol-cyclase.

摘要翻译： PCT号 PCT / EP94 / 01276秒。 371日期1997年1月17日二段。 102（e）中的日期1997年1月17日提交的PCT 1994年4月25日的PCT公布。 号 WO95 / 29148的PCT公布。 日期11月2日1995This文档描述通式的O-酰基-4-苯基 - 环烷醇I （I）worin n表示0或1，m表示1或2，p表示数字0或数目的数目 1，R1和R2各自表示氢，低级烷基，烯基或炔基，其可以与它们之间的氮原子因此任选地substituiertem，或一起表示5至7元饱和的单环，环，其可任选杂环因此被中断 通过在氧或硫原子或通过在亚氨基，R3，R4，R5和R6表示氢或低级烷基，R 5还表示低级烷氧基，R7表示氢，环烷基，苯基或取代的苯基，萘基，四氢萘基，噻吩基，呋喃基或 吡啶基和A表示具有至多17个碳原子的化学键或烷基，烯基或炔基，并且因此它们的制备方法，药物组合物含有合成的化合物和使用合成的药物组合物中胆固醇生物合成哪个干预的。 所述antihypercholesterolaemic物质可用于治疗动脉粥样硬化和预防; 他们抑制酶2,3-环氧角鲨烯 - 羊毛甾醇环化酶。