公开(公告)号：EP1153922A4

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：EP00902953

申请日：2000-02-15

申请人： EISAI CO LTD

发明人： ITO KOICHI ,  KITAZAWA NORITAKA ,  NAGATO SATOSHI ,  KAJIWARA AKIHARU ,  FUKUSHIMA TATSUTO ,  HATAKEYAMA SHINJI ,  HANADA TAKAHISA ,  UENO MASATAKA ,  UENO KOHSHI ,  KAWANO KOKI

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  C07D249/12 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D285/16 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D253/06 ,  C07D273/04 ,  C07D285/18

CPC分类号： C07D271/113 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/549 ,  C07D249/12 ,  C07D285/16 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Heterodiazinone derivatives represented by general formula (1 ), pharmacologically acceptable salts of the same, or hydrates of both, exhibiting 2-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonism wherein A is O, S or NR3 (wherein R3 is hydrogen or lower alkyl); R?1 and R2¿ are each independently optionally substituted (hetero)aryl or the like; and R?4 and R5¿ are each independently hydrogen, hydroxyl, halogeno, cyano, nitro, lower alkyl, (hetero)aryl, or the like.

摘要翻译： 由通式（1）表示的异二嗪酮衍生物，其药理学上可接受的盐或两者的水合物显示2-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗作用，其中A是O，S 或NR 3（其中R 3是氢或低级烷基）; R 1和R 2'各自独立地为任选取代的（杂）芳基等; R 4和R 5各自独立地为氢，羟基，卤素，氰基，硝基，低级烷基，（杂）芳基等。