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    Inhibition of serotonin reuptake
    1.
    发明公开
    Inhibition of serotonin reuptake 失效
    Hemmung der Serotoninwiederaufnahme

    公开(公告)号：EP1077213A2

    公开(公告)日：2001-02-21

    申请号：EP00203574.9

    申请日：1997-06-12

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Audia, James Edmund ,  Koch, Daniel James ,  Mabry, Thomas Edward ,  Nissen, Jeffrey Scott ,  Rocco, Vincent Patrick ,  Xu, Yao-chang

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/04

    摘要： The pharmaceutical use of novel compounds of formula I:
    where

    Z is a structure of formula

    A-B is -C=CH- or -C(R 5 )-CH 2 -;
    X is S or NR 4 ;
    R 1 is H, halo, formyl, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, thienylmethyloxy, 4,5-dihydrothiazol-2-yl, cyano, nitro, carboxamido, trifluoromethyl or hydroxy;
    R 2 is H or halo;
    R 3 is H, C 1 -C 4 alkyl, (C 1 -C 4 alkylene)-aryl, or -CH 2 -Y-NR 7 R 8 ;
    R 4 is H, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 5 acyl, or phenylsulfonyl;
    R 5 is H or OH;
    R 6 is H or methyl;
    Y is -CH 2 - or -C(O)-;
    R 7 is pyridinyl; and
    R 8 is H or -C(O)-(C 3 -C 6 cycloalkyl); and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 其中Z是式CHEM A-B的结构的式I的新化合物：其中Z是-C = CH-或-C（R 5）-CH 2 - ; X是S或NR 4; R 1是H，卤素，甲酰基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，噻吩基甲氧基，4,5-二氢噻唑-2-基，氰基，硝基，甲酰胺基，三氟甲基或羟基; R 2是H或卤素; R 3是H，C 1 -C 4烷基，（C 1 -C 4亚烷基） - 芳基或-CH 2 -Y-NR 7 R 8; R 4是H，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 5酰基或苯基磺酰基; R 5是H或OH; R 6是H或甲基; Y是-CH 2 - 或-C（O） - ; R 7是吡啶基; 和R 8是H或-C（O） - （C 3 -C 6环烷基）; 及其药学上可接受的盐。

    Synthesis of benzoquinolinones
    2.
    发明公开
    Synthesis of benzoquinolinones 失效
    苯并喹啉酮的合成

    公开(公告)号：EP0684234A1

    公开(公告)日：1995-11-29

    申请号：EP95303422.0

    申请日：1995-05-23

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Audia, James Edmund ,  Droste, James Joseph ,  Heath, Perry Clark ,  Weigel, Leland Otto

    IPC分类号： C07D221/10 ,  C07C211/42

    CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C319/20 ,  C07C2602/10 ,  C07D221/10 ,  C07C323/38

    摘要： A process for preparing 10b-methyl-3-oxo-benzo[f] quinolines of the formula

    wherein R is hydrogen, methylthio, chloro, bromo or fluoro, and is located at the 7-, 8- or 9-position; comprising reacting a compound of the formula

    with methyl iodide in an ether solvent to prepare a compound of the formula

    combining acrylic anhydride or acryloyl chloride with the reaction mixture comprising the compound of formula III to prepare a compound of the formula

    quenching the reaction with sodium bicarbonate, evaporating the organic solution comprising the compound of formula IV;
       and combining the residue comprising the compound of formula IV with a trialkylsilane and trifluoroacetic acid in the absence of a solvent to prepare the compound of formula I.

    摘要翻译： 一种制备下式的10b-甲基-3-氧代 - 苯并[f]喹啉的方法，其中R为氢，甲硫基，氯，溴或氟，且位于7-，8-或9-位; 包括使下式化合物与甲基碘在醚溶剂中反应，制备下式化合物，其中将丙烯酸酐或丙烯酰氯与包含式III化合物的反应混合物混合，制备下式化合物，用碳酸氢钠猝灭反应 蒸发包含式IV化合物的有机溶液; 并在不存在溶剂的情况下将包含式IV化合物的残余物与三烷基硅烷和三氟乙酸混合以制备式I化合物。

    Benzoquinolin-3-ones to inhibit bone loss
    6.
    发明公开
    Benzoquinolin-3-ones to inhibit bone loss 失效
    苯并喹啉-2-酮，以防止收缩爆震

    公开(公告)号：EP0742010A3

    公开(公告)日：2000-10-11

    申请号：EP96303229.7

    申请日：1996-05-09

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Audia, James Edmund ,  Neubauer, Blake Lee

    IPC分类号： A61K31/47

    CPC分类号： A61K31/473

    摘要： The present invention provides methods of inhibiting bone loss in mammals via the administration to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound from a series of benzoquinolin-3-ones. Such compounds also are sequentially or concurrently coadministered with a bone antiresorptive agent or a bone anabolic agent.

    Benzoquinolin-3-ones to inhibit bone loss
    7.
    发明公开
    Benzoquinolin-3-ones to inhibit bone loss 失效
    Benzochinolin-2-one zur Verhinderung von Knockenschwund

    公开(公告)号：EP0742010A2

    公开(公告)日：1996-11-13

    申请号：EP96303229.7

    申请日：1996-05-09

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Audia, James Edmund ,  Neubauer, Blake Lee

    IPC分类号： A61K31/47

    CPC分类号： A61K31/473

    摘要： The present invention provides methods of inhibiting bone loss in mammals via the administration to a mammal in need of such treatment an effective amount of a compound from a series of benzoquinolin-3-ones. Such compounds also are sequentially or concurrently coadministered with a bone antiresorptive agent or a bone anabolic agent.

    摘要翻译： 抑制骨丢失包括管理。 的苯并喹啉-3-酮衍生物。 的式（I）或其盐。 在（I）中，R和R 1为H; 或R + R1为键; R2是H或1-3C烷基; R3是H，Me或Et; R4和X-R5不存在，R3不是Et; 或（R6）m不存在; 并且R3不是H，R4，X-R5是选择性的。 出席第7,8或9号; R4是H，卤素，Me或Et; X是1-4C烷基，2-4C烯基，2-4C炔基，键，SO，SO2，COX（CH2）n，YCO（CH2）n，CO，Z（CH2）n或SO3; Y是S，O或NH; Z是O或S; n为0-3; R5是例如 perhalophenyl; 苯基，萘基，吡啶基，吡嗪基等（全部通过1-3个卤素CF 3，1-4C烷基，OH，1-3C烷氧基，NO 2等）取代; 吗啉代（1-3C烷基）; 苯基 - （1-3C）烷基哌啶基等; m为1或2; R6是例如 H，卤素，NO 2，CN，CF 3，1-6 C烷基，1-6 C烷氧基，COOH，1-6C烷氧基羰基，氨基，单 - 或二 - （1-4C烷基）氨基，酰氨基等。

    Tetrahydro-pyrido-indole
    8.
    发明公开
    Tetrahydro-pyrido-indole 失效
    四氢吡啶并吲哚

    公开(公告)号：EP0620223A3

    公开(公告)日：1995-04-12

    申请号：EP94302609.6

    申请日：1994-04-13

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Audia, James Edmund ,  Droste, James Joseph ,  Evrard, Deborah Ann

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention provides novel tetrahydrobeta-carboline compounds and intermediates having useful central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydrobeta-carboline compounds. Further provided, is a new Pictet-Spengler process useful for preparing tetrahydrobeta-carboline compounds.

    摘要翻译： 本发明提供了具有有用的中枢神经系统活性的新型四氢β-咔啉化合物和中间体。 本发明提供了使用新的四氢β-咔啉化合物的制剂和方法。 进一步提供的是用于制备四氢β-咔啉化合物的新的Pictet-Spengler方法。