公开(公告)号：EP0764648A1

公开(公告)日：1997-03-26

申请号：EP96115297.2

申请日：1989-03-15

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Kamiya, Takashi ,  Naito, Toshihiko ,  Komatu, Yuuki ,  Kai, Yasunobu ,  Nakamura, Takaharu ,  Sasho, Masanobu ,  Negi, Shigeto ,  Sugiyama, Isao ,  Katsu, Kanemasa ,  Yamauchi, Hiroshi

IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07C237/06 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A compound represented by the following formula:
wherein R 6 means an amino group or an amino group blocked by a protecting group, and A 2 denotes a group represented by the following formula:
   a compound obtained by blocking -COO - of the first-mentioned compound with a protecting group, or a salt thereof. The compound can be used as an intermediate for a drug having antibacterial activity.

公开(公告)号：EP0318029B1

公开(公告)日：1996-02-07

申请号：EP88119675.2

申请日：1988-11-25

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Nakamura, Takaharu ,  Karibe, Norio ,  Saito, Isao ,  Higurashi, Kunizo ,  Yonaga, Masahiro ,  Kaneko, Takeru ,  Nakazawa, Takahiro ,  Ueno, Masataka ,  Yamatsu, Kiyomi ,  Ueno, Kohshi ,  Ikeda, Masuhiro

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04

公开(公告)号：EP0408034A1

公开(公告)日：1991-01-16

申请号：EP90113365.2

申请日：1990-07-12

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sasho, Manabu ,  Yamauchi, Hiroshi ,  Yamanaka, Motosuke ,  Nakamura, Takaharu ,  Katsu, Kanemasa ,  Sugiyama, Isao ,  Komatu, Yuuki ,  Negi, Shigeto

IPC分类号： C07D501/24 ,  C07D501/22 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： 3-Substituted vinyl cephalosporin derivatives represented by the following formula:
wherein R 1 represents a hydroxyl or lower alkoxyl group, X represents a nitrogen atom or a group represented by the formula -CH =, R 2 represents a carboxyl group or a carboxyl group protected with a protecting group, and R 3 is as defined herein, and pharmaoeutically acceptable salts thereof are potent antibacterial agents. Processes for their preparation, intermediates in such processes, and antibacterial compositions containing them as active ingredients are also described.

摘要翻译： 3-取代的由下式表示的乙烯基头孢菌素衍生物：其中R 1表示羟基或低级烷氧基，X表示氮原子或由式-CH =表示的基团，R 2表示 羧基或被保护基保护的羧基，R 3如本文所定义，其药学上可接受的盐是有效的抗菌剂。 还描述了其制备方法，这些方法中的中间体和含有它们作为活性成分的抗菌组合物。

公开(公告)号：EP0436911A2

公开(公告)日：1991-07-17

申请号：EP90125193.4

申请日：1990-12-21

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Hirose, Noriyasu ,  Hamamura, Kimio ,  Nakamura, Takaharu ,  Ema, Kiiti ,  Banba, Takashi ,  Nakamura, Tetsuya ,  Kawashima, Hidetoshi ,  Inai, Yuuichi ,  Sano, Noritoshi ,  Miyauchi, Yuko ,  Kijima, Shizumasa

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/455 ,  C07D311/72 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14

摘要： The novel vitamin E derivative provides an excellent antihyperlipemic effect and is defined by the formula (I):

wherein R represents a nicotinoyl group; and m is an integer of from 2 to 5 while n is an integer of from 3 to 6, provided that n is larger than m

摘要翻译： 新型维生素E衍生物提供优异的抗高脂血症作用，并由式（I）定义：其中R表示烟酰基; 并且m是2至5的整数，而n是3至6的整数，条件是n大于m <

公开(公告)号：EP0333154A2

公开(公告)日：1989-09-20

申请号：EP89104575.9

申请日：1989-03-15

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Kamiya, Takashi ,  Naito, Toshihiko ,  Komatu, Yuuki ,  Kai, Yasunobu ,  Nakamura, Takaharu ,  Sasho, Manabu ,  Negi, Shigeto ,  Sugiyama, Isao ,  Katsu, Kanemasa ,  Yamauchi, Hiroshi

IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/18 ,  C07C103/127 ,  C07C103/167 ,  C07D498/08 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07C237/06 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： A cephem derivative represented by the following formula:
wherein R₁ means a fluorine-substituted lower alkyl and A₁ denotes a cyclic or acyclic ammonio group, or a non-toxic salt thereof, is prepared by reacting a compound represented by the following formula:
wherein A₁ has the same meaning as defined above, with another compound represented by the following formula:
wherein R₁ has the same meaning as defined above, and if necessary, removing the protecting groups. The cephem com­pounds can be used for the manufacture of pharmaceutical com­positions having antibacterial activity.

摘要翻译： 由下式表示的头孢烯衍生物：其中R 1表示氟取代的低级烷基，并且A 1表示环状或无环氨基或其无毒盐，是通过使由下式 ：其中A 1具有与上述定义相同的含义，另一种由下式表示的化合物：其中R 1具有与上述相同的含义，如果需要，除去保护基。 头孢烯化合物可用于制造具有抗菌活性的药物组合物。

公开(公告)号：EP0333154B1

公开(公告)日：1997-07-16

申请号：EP89104575.9

申请日：1989-03-15

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Kamiya, Takashi ,  Naito, Toshihiko ,  Komatu, Yuuki ,  Kai, Yasunobu ,  Nakamura, Takaharu ,  Sasho, Masanobu ,  Negi, Shigeto ,  Sugiyama, Isao ,  Katsu, Kanemasa ,  Yamauchi, Hiroshi

IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/18 ,  C07C235/04 ,  C07C237/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07C237/06 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：EP0612751A3

公开(公告)日：1994-09-21

申请号：EP94106136.8

申请日：1989-03-15

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Kamiya, Takashi ,  Naito, Toshihiko ,  Komatu, Yuuki ,  Kai, Yasunobu ,  Nakamura, Takaharu ,  Sasho, Manabu ,  Negi, Shigeto ,  Sugiyama, Isao ,  Katsu, Kanemasa ,  Yamauchi, Hiroshi

IPC分类号： C07D501/24 ,  C07D498/08 ,  C07C103/183 ,  C07C237/06

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07C237/06 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides specific compounds being useful for the preparation of cephem derivatives of the following formula:

wherein R₁ means a fluorine-substituted lower alkyl and A₁ denotes a cyclic or acyclic ammonio group, or a non-toxic salt thereof. These specific compounds are given by the formulae

wherein R₇ means a lower alkyl group, or a salt thereof.

摘要翻译： 由下式表示的头孢烯衍生物：其中R 1表示氟取代的低级烷基，并且A 1表示环状或无环氨基或其无毒盐，是通过使由下式 ：其中A 1具有与上述定义相同的含义，另一种由下式表示的化合物：其中R 1具有与上述相同的含义，如果需要，除去保护基。 头孢烯化合物可用于制造具有抗菌活性的药物组合物。

公开(公告)号：EP0318029A3

公开(公告)日：1990-09-26

申请号：EP88119675.2

申请日：1988-11-25

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Nakamura, Takaharu ,  Karibe, Norio ,  Saito, Isao ,  Higurashi, Kunizo ,  Yonaga, Masahiro ,  Kaneko, Takeru ,  Nakazawa, Takahiro ,  Ueno, Masataka ,  Yamatsu, Kiyomi ,  Ueno, Kohshi ,  Ikeda, Masuhiro

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04

摘要： A cyclic amine is defined by the formula:
in which A is naphthyl, phenyl, quinolyl or alkyl, X is a group containing carbonyl, n is 2 or 3 and B is alkyl, halogen, phenyl or -YZ, Y being -0-, -CO- or -NH-, Z being phenyl, naphthyl, pyridyl, alkyl or cycloalkyl. It is useful for the making of a medicament to treat a mental symptome associated with a cerebrovascular disease and respective pharmaceutical compositions are disclosed.

公开(公告)号：EP0318029A2

公开(公告)日：1989-05-31

申请号：EP88119675.2

申请日：1988-11-25

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Sugimoto, Hachiro ,  Nakamura, Takaharu ,  Karibe, Norio ,  Saito, Isao ,  Higurashi, Kunizo ,  Yonaga, Masahiro ,  Kaneko, Takeru ,  Nakazawa, Takahiro ,  Ueno, Masataka ,  Yamatsu, Kiyomi ,  Ueno, Kohshi ,  Ikeda, Masuhiro

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D401/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04

摘要： A cyclic amine is defined by the formula:
in which A is naphthyl, phenyl, quinolyl or alkyl, X is a group containing carbonyl, n is 2 or 3 and B is alkyl, halogen, phenyl or -YZ, Y being -0-, -CO- or -NH-, Z being phenyl, naphthyl, pyridyl, alkyl or cycloalkyl. It is useful for the making of a medicament to treat a mental symptome associated with a cerebrovascular disease and respective pharmaceutical compositions are disclosed.

摘要翻译： 环胺由下式定义：其中A为萘基，苯基，喹啉基或烷基，X为含羰基的基团，n为2或3，B为烷基，卤素，苯基或-YZ，Y为 -O-，-CO-或-NH-，Z为苯基，萘基，吡啶基，烷基或环烷基。 制备用于治疗与脑血管疾病相关的精神症状的药物是有用的，并且公开了各自的药物组合物。

公开(公告)号：EP0264091A2

公开(公告)日：1988-04-20

申请号：EP87114843.3

申请日：1987-10-12

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： Kamiya, Takashi ,  Naito, Toshihiko ,  Negi, Shigeto ,  Komatu, Yuuki ,  Kai, Yasunobu ,  Nakamura, Takaharu ,  Sugiyama, Isao ,  Machida, Yoshimasa ,  Nomoto, Seiichiro ,  Kitoh, Kyosuke ,  Katsu, Kanemasa ,  Yamauchi, Hiroshi

IPC分类号： C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D501/24

摘要： A 3-propenylcephem derivative of the following formula:
wherein R 1 represents a fluoro-substituted lower alkyl group or a cyano-substituted lower alkyl group, and A represents a cyclic or an acylic ammonio group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. exhibiting excellent anti-bacterial activities against both Gram-positive bacteria and Gram-negative bactena; Process for the preparation thereof; Anti-bacterial composition; Intermediate for the 3-propenylcehem derivative; and Process for the preparation of the intermediate.

摘要翻译： 下式的3-丙烯基头孢烯衍生物： worin R1 darstellt一个氟substituiertem低级烷基或氰基substituiertem低级烷基，和A darstellt环状或无环的铵基团，或者其药学上可接受的盐， 显示出对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌优异的抗菌活性; 过程用于其制备; 抗细菌组合物; 中间体3- propenylcehem衍生物; 和处理用于在中间体的制备。