公开(公告)号：EP1364952A1

公开(公告)日：2003-11-26

申请号：EP02711424.8

申请日：2002-02-08

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： HIBI, Shigeki ,  TAKAHASHI, Yoshinori ,  HOSHINO, Yorihisa ,  KIKUCHI, Koichi ,  SOEJIMA, Motohiro ,  YOSHIUCHI, Tatsuya ,  SHIN, Kogyoku ,  ONO, Mutsuko ,  SHIBATA, Hisashi ,  INO, Mitsuhiro ,  HIRAKAWA, Tetsuya

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/20

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent corticotrophin-releasing-factor receptor antagonistic activity. That is, it provides a compound represented by the following formula or a salt thereof.
Wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group and the like; R 2 denotes a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a C 1-10 alkyl group, a C 2-10 alkenyl group, C 2-10 alkynyl group and the like; R 3 denotes a C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group or a 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group, each of which may have a substituent; and X, Y and X are independent of each other and each denotes N or CR 4 (wherein R 4 denotes a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group and the like) and, in this case, at least two of X, Y and Z denote CR 4 .

摘要翻译： 本发明提供具有优异的促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗作用的新化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物或其盐。 其中R 1表示氢原子，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基等; R 2表示卤素原子，氰基，硝基，C 1-10烷基，C 2-10烯基，C 2-10炔基等; R 3表示可以具有取代基的C 6〜14芳香族烃环基或5〜14元芳香族杂环基。 并且X，Y和X彼此独立，并且各自表示N或CR 4（其中R 4表示氢原子，卤素原子，氰基，硝基，任选卤代的C 1-6烷基 组等），在这种情况下，X，Y和Z中的至少两个表示CR 4。

公开(公告)号：EP1484327A1

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：EP03708607.1

申请日：2003-03-14

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： OZAKI, Fumihiro ,  ONO, Mutsuko ,  KAWANO, Koki ,  NORIMINE, Yoshihiko ,  ONOGI, Tatsuhiro ,  YOSHINAGA, Takashi ,  KOBAYASHI, Kiyoaki ,  SUZUKI, Hiroyuki ,  MINAMI, Hiroe ,  SAWADA, Kohei

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/14 ,  C07D498/10 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5365 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： Compounds represented by the following general formula:
[wherein X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a single bond, C 1-6 alkylene, etc.; A 2 represents optionally substituted phenyl, etc.; A 1 represents an optionally substituted 5- to 7-membered heterocyclic group containing -C(=Q 1 )- (wherein Q 1 represents oxygen, sulfur or =N-R 11 (wherein R 11 represents hydrogen or C 1-6 alkyl)) and nitrogen, etc.; and Z 1 represents piperidin-diyl, etc.],
salts thereof and hydrates of the foregoing.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中X 1，X 2，X 3和X 4各自独立地表示单键，C 1-6亚烷基等; A 2表示任选取代的苯基等; A 1表示含有-C（= Q 1） - （其中Q 1表示氧，硫或= NR 11）（其中R 11表示 氢或C 1-6烷基））和氮等; Z 1表示哌啶二基等，其盐及其前体的水合物。

公开(公告)号：EP1389618A1

公开(公告)日：2004-02-18

申请号：EP02720608.5

申请日：2002-04-25

申请人： Eisai Co., Ltd.

发明人： HIBI, Shigeki ,  KIKUCHI, Koichi ,  HOSHINO, Yorihisa ,  SOEJIMA, Motohiro ,  YOSHIUCHI, Tatsuya ,  SHIN, Kogyoku ,  ONO, Mutsuko ,  TAKAHASHI, Yoshinori ,  SHIBATA, Hisashi ,  INO, Mitsuhiro ,  HIRAKAWA, Tetsuya

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F5/025 ,  C07F7/2212

摘要： Compounds represented by the general formula:
[wherein R 1 represents methoxy, ethyl, methylthio, etc., R 2 , R 3 and R 4 each represent hydrogen, a halogen, etc., R 5 and R 6 each represent -X 5 -X 6 -X 7 (wherein X 5 represents a single bond or -CO-, X 6 represents a single bond, -NR 3a , etc. and X 7 and R 3a each represent hydrogen, C 1-10 alkyl, etc.), and Ar represents phenyl, pyridyl, etc.], salts thereof and hydrates of the foregoing.

摘要翻译： 由通式表示的化合物：其中R 1代表甲氧基，乙基，甲硫基等，R 2，R 3和R 4各自表示氢，卤素等，R <5>和R 6各自表示-X 5 -X 6 -X 7（其中X 5表示单键或-CO-，X 6表示单键， - NR 3a等，X 7和R 3a各自代表氢，C 1-10烷基等），Ar代表苯基，吡啶基等，其盐和上述的水合物。