-
1.发明公开
公开(公告)号：EP0283857A1
公开(公告)日：1988-09-28
申请号：EP88103746.9
申请日：1988-03-09
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/88 , C07D233/64 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D249/08
摘要： Imidazolderivate der allgemeinen Formel
worin R¹ und R² je niederes Alkyl, X einen Rest der Formel
R³ Wasserstoff und R⁴ Wasserstoff oder niederes Alkyl oder R³ und R⁴ zusammen eine zusätzliche Kohlenstoff-Stickstoff-Bindung; R⁵ Wasserstoff oder niederes Alkyl; R⁶ Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkylthio oder einen Rest der Formel -NR⁷R⁸; und R⁷ und R⁸ je niederes Alkyl oder zusammen mit dem Stickstoffatom einen 5- oder 6-gliedrigen gesättigten Heterocyclus bedeuten;
und pharmazeutisch annehmbare Säureadditionssalze davon be sitzen wertvolle pharmakodynamische Eigenschaften, insbesondere entzündungshemmende und oedemhemmende Eigenschaften, sodass sie zur Bekämpfung oder Verhütung von Krankheiten verwendet werden können, insbesondere zur Bekämpfung oder Verhütung von Entzündungen und Oedemen.摘要翻译： 通式
其中R 1和R 2各为低级烷基的咪唑衍生物中，X为下式基团的 R是氢和R <4>是氢或低级烷基或R 3和R <4>一起是一个额外的碳 - 氮键; [R <5>是氢或低级烷基; [R <6>是氢，低级烷基，低级烷硫基或一个式的基团-NR <7> - [R <8>; 且R <7>和R <8>各自是低级烷基或一起与氮原子形成5-或6-元饱和杂环; 和药学上可接受的酸加成盐可以坐在有价值的药效学性质，特别是抗炎和抗水肿性质，使得它们可以用于疾病的控制或预防，特别是用于控制或预防炎症和水肿。 -
2.发明公开
公开(公告)号：EP0318767A3
公开(公告)日：1991-03-20
申请号：EP88119145.6
申请日：1988-11-17
IPC分类号： C07D501/04 , C07D499/32 , C07D499/00 , A61K31/545
CPC分类号： C07D513/04 , C07D463/22 , C07D477/08 , C07D499/00 , C07D505/00
摘要： Es werden neue, unter physiologischen Bedingungen spaltbare Ester von pharmakologisch wirksamen Carbonsäuren, insbesondere von antibiotisch wirksamen Carbonsäuren aus dem Gebiet der β-Lactam-Antibiotika beschrieben, welche dadurch gekennzeichnet sind, dass die Alkohol-Komponente des Esters eine Gruppe der allgemeinen Formel
ist,
worin R¹ Wasserstoff oder niederes Alkyl, R² Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Halogenalkyl, niederes Alkenyl, niederes Alkoxycarbonyl, Aryl oder Heteroaryl oder zusammen mit R¹ niederes Alkylen, R³ Wasserstoff, niederes Alkyl oder niederes Alkoxycarbonyl, R⁴ die Gruppe -COOR⁵, -COR⁶, -SO₂-R⁶, -CONR⁷R⁸ oder -PO(OR⁹)₂, R⁵ einen gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 12 Kohlenstoffatomen, in welchem bis zu zwei Methylengruppen durch Sauerstoffatome ersetzt sein können, Aryl oder Aryl-niederes Alkyl, R⁶ niederes Alkyl oder Aryl, R⁷ und R⁸ je Wasserstoff oder niederes Alkyl oder zusammen niederes Alkylen, in welchem eine Methylengruppe durch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder durch eine Imino- oder niedere Alkyliminogruppe ersetzt sein kann, und R⁹ niederes Alkyl bedeuten.
Diese Ester können, sofern ein basischer Substituent vorhanden ist, auch in Form von pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzen vorliegen.-
3.发明公开Unter physiologischen Bedingungen spaltbare Ester von pharmakologisch wirksamen Carbonsäuren 失效在生理条件下，酯裂解的药理学活性的羧酸。
公开(公告)号：EP0318767A2
公开(公告)日：1989-06-07
申请号：EP88119145.6
申请日：1988-11-17
IPC分类号： C07D501/04 , C07D499/32 , C07D499/00 , A61K31/545
CPC分类号： C07D513/04 , C07D463/22 , C07D477/08 , C07D499/00 , C07D505/00
摘要： Es werden neue, unter physiologischen Bedingungen spaltbare Ester von pharmakologisch wirksamen Carbonsäuren, insbesondere von antibiotisch wirksamen Carbonsäuren aus dem Gebiet der β-Lactam-Antibiotika beschrieben, welche dadurch gekennzeichnet sind, dass die Alkohol-Komponente des Esters eine Gruppe der allgemeinen Formel
ist,
worin R¹ Wasserstoff oder niederes Alkyl, R² Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Halogenalkyl, niederes Alkenyl, niederes Alkoxycarbonyl, Aryl oder Heteroaryl oder zusammen mit R¹ niederes Alkylen, R³ Wasserstoff, niederes Alkyl oder niederes Alkoxycarbonyl, R⁴ die Gruppe -COOR⁵, -COR⁶, -SO₂-R⁶, -CONR⁷R⁸ oder -PO(OR⁹)₂, R⁵ einen gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 12 Kohlenstoffatomen, in welchem bis zu zwei Methylengruppen durch Sauerstoffatome ersetzt sein können, Aryl oder Aryl-niederes Alkyl, R⁶ niederes Alkyl oder Aryl, R⁷ und R⁸ je Wasserstoff oder niederes Alkyl oder zusammen niederes Alkylen, in welchem eine Methylengruppe durch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder durch eine Imino- oder niedere Alkyliminogruppe ersetzt sein kann, und R⁹ niederes Alkyl bedeuten.
Diese Ester können, sofern ein basischer Substituent vorhanden ist, auch in Form von pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzen vorliegen.摘要翻译： 的药理学活性的羧酸，其可以在生理条件下裂解，在从β-内酰胺抗生素领域antibiotically活性羧酸特别新颖的酯，中描述，其被DASS酯的醇成分是一组的 通式
其中R <1>表示氢或低级烷基，R <2>表示氢，低级烷基，低级卤代烷基，低级烯基，低级烷氧基羰基，芳基或杂芳基或一起为R <1>表示低级亚烷基 ，R <3>表示氢，低级烷基或低级烷氧基羰，R <4>表示基团-COOR <5>，-COR <6>，-SO-R <6>，-CONR <7> - [R <8> 或-PO（OR <9>）2，R <5>表示饱和或具有至多12个碳原子，其中至多两个亚甲基可以被氧原子替换，或表示芳基或芳基低级不饱和烃基 烷基，R <6>表示低级烷基或芳基，R <7>和R <8>各表示氢或低级烷基或一起表示在whic低级亚烷基 h的亚甲基可以被氧或硫原子的亚氨基被替换或通过或降低烷基亚氨基，且R <9>表示低级烷基。 如果基本的取代基存在，论文酯可以因此存在于药学上可接受的酸加成盐的形式存在。 -
公开(公告)号：EP0283857B1
公开(公告)日：1992-03-18
申请号：EP88103746.9
申请日：1988-03-09
IPC分类号： C07D233/61 , C07D233/88 , C07D233/64 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D249/08
-
公开(公告)号：EP0200947B1
公开(公告)日：1990-09-12
申请号：EP86104950.0
申请日：1986-04-10
发明人： Karpitschka, Eva Maria, Dr. , Klötzer, Wilhelm, Prof. Dr. , Link, Helmut, Dr. , Montavon, Marc, Dr. , Müssner, Renate
IPC分类号： C07D233/56 , C07D233/64 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/415
CPC分类号： C07D233/54 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
-
公开(公告)号：EP0200947A1
公开(公告)日：1986-12-17
申请号：EP86104950.0
申请日：1986-04-10
发明人： Karpitschka, Eva Maria, Dr. , Klötzer, Wilhelm, Prof. Dr. , Link, Helmut, Dr. , Montavon, Marc, Dr. , Müssner, Renate
IPC分类号： C07D233/56 , C07D233/64 , C07D403/12 , C07D409/12 , A61K31/415
摘要： Die Verbindungen der allgemeinen Formel
worin das Symbol Q Arylen oder Heteroarylen, die Gruppe -NR'R 2 eine basische Aminogruppe, R 3 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Hydroxyalkyl, niederes Alkoxyalkyl oder niederes Halogenalkyl, R 4 eine basische Aminogruppe oder die Gruppe - N=CRc-Ra, -(NH) n -CH(Rc)-Ra', -NH-CO-Rb oder - CH 2 -CO-Rb, R 5 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Hydroxyalkyl, niederes Alkoxyalkyl, niederes Halogenalkyl, Aryl oder einen ankondensierten Benzotring, R 6 Wasserstoff oder niederes Alkyl, Ra Aryl, Heteroaryl oder eine basische Aminogruppe, Ra' Aryl oder Heteroaryl, Rb Wasserstoff, -Q', -OQ' oder eine gegebenenfalls über eine niedere Alkylgruppe gebundene Aryl-, Heteroaryl-oder basische Aminogruppe, Rc Wasserstoff oder niederes Alkyl, n die Zahl 0 oder 1, die gestrichelte Linie eine zusätzliche Doppelbindung, das Symbol Q' eine gesättigte oder partiell ungesättigte niedere Kohlenwasserstoffgruppe, welche gegebenenfalls ein oder zwei Sauerstoffatome in ätherischer und/oder alkoholischer Form enthält, und das Symbol Y- ein pharmazeutisch annehmbares Anion bedeuten, und die pharmazeutisch annehmbaren Säureadditonssalze davon besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften. Sie besitzen insbesondere antibakterielle, antimykotische, protozoozide und/oder anthelmintische Eigenschaften.摘要翻译： 通式其中所述符号Q为亚芳基或亚杂芳基，所述基团-NR'R2碱性氨基的化合物中，R 3是氢，低级烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基或低级卤代烷基，R 4是碱性氨基或基团 - N = CRC RA， - （NH）N-CH（RC）-Ra，-NH-CO-RB或 - CH2-CO-RB，R 5是氢，低级烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基，低级卤代烷基，芳基或稠合Benzotring ，R 6是氢或低级烷基，R a是芳基，杂芳基，或碱性氨基，Ra“为芳基或杂芳基，R b是氢，-Q”，-OQ“，或者是任选地通过一个低级烷基芳基，杂芳基或碱性氨基酸组中，R c结合 氢或低级烷基，虚线n中的数字0或1，附加双键，符号Q“是饱和的或部分不饱和的低级烃基，任选地含有在ätheri一个或两个氧原子 符号Y-代表药学上可接受的阴离子，并且其药学上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质。 它们具有特别的抗菌，抗真菌，原生动物和/或驱虫特性。
-
-
-
-
-
搜索结果
6 条记录 (耗时 0.014 秒)
