公开(公告)号：EP0318767A3

公开(公告)日：1991-03-20

申请号：EP88119145.6

申请日：1988-11-17

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Furlenmeier, André, Dr. ,  Hubschwerlen, Christian, Dr. ,  Montavon, Marc, Dr.

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D499/32 ,  C07D499/00 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D463/22 ,  C07D477/08 ,  C07D499/00 ,  C07D505/00

摘要： Es werden neue, unter physiologischen Bedingungen spalt­bare Ester von pharmakologisch wirksamen Carbonsäuren, insbesondere von antibiotisch wirksamen Carbonsäuren aus dem Gebiet der β-Lactam-Antibiotika beschrieben, welche dadurch gekennzeichnet sind, dass die Alkohol-Komponente des Esters eine Gruppe der allgemeinen Formel
ist,
worin R¹ Wasserstoff oder niederes Alkyl, R² Wasser­stoff, niederes Alkyl, niederes Halogenalkyl, niederes Alkenyl, niederes Alkoxycarbonyl, Aryl oder Heteroaryl oder zusammen mit R¹ niederes Alkylen, R³ Wasser­stoff, niederes Alkyl oder niederes Alkoxycarbonyl, R⁴ die Gruppe -COOR⁵, -COR⁶, -SO₂-R⁶, -CONR⁷R⁸ oder -PO(OR⁹)₂, R⁵ einen gesättigten oder unge­sättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 12 Kohlen­stoffatomen, in welchem bis zu zwei Methylengruppen durch Sauerstoffatome ersetzt sein können, Aryl oder Aryl-niederes Alkyl, R⁶ niederes Alkyl oder Aryl, R⁷ und R⁸ je Wasserstoff oder niederes Alkyl oder zusammen niederes Alkylen, in welchem eine Methylen­gruppe durch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder durch eine Imino- oder niedere Alkyliminogruppe ersetzt sein kann, und R⁹ niederes Alkyl bedeuten.
Diese Ester können, sofern ein basischer Substituent vor­handen ist, auch in Form von pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzen vorliegen.

公开(公告)号：EP0318767A2

公开(公告)日：1989-06-07

申请号：EP88119145.6

申请日：1988-11-17

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Furlenmeier, André, Dr. ,  Hubschwerlen, Christian, Dr. ,  Montavon, Marc, Dr.

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D499/32 ,  C07D499/00 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D463/22 ,  C07D477/08 ,  C07D499/00 ,  C07D505/00

摘要： Es werden neue, unter physiologischen Bedingungen spalt­bare Ester von pharmakologisch wirksamen Carbonsäuren, insbesondere von antibiotisch wirksamen Carbonsäuren aus dem Gebiet der β-Lactam-Antibiotika beschrieben, welche dadurch gekennzeichnet sind, dass die Alkohol-Komponente des Esters eine Gruppe der allgemeinen Formel
ist,
worin R¹ Wasserstoff oder niederes Alkyl, R² Wasser­stoff, niederes Alkyl, niederes Halogenalkyl, niederes Alkenyl, niederes Alkoxycarbonyl, Aryl oder Heteroaryl oder zusammen mit R¹ niederes Alkylen, R³ Wasser­stoff, niederes Alkyl oder niederes Alkoxycarbonyl, R⁴ die Gruppe -COOR⁵, -COR⁶, -SO₂-R⁶, -CONR⁷R⁸ oder -PO(OR⁹)₂, R⁵ einen gesättigten oder unge­sättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 12 Kohlen­stoffatomen, in welchem bis zu zwei Methylengruppen durch Sauerstoffatome ersetzt sein können, Aryl oder Aryl-niederes Alkyl, R⁶ niederes Alkyl oder Aryl, R⁷ und R⁸ je Wasserstoff oder niederes Alkyl oder zusammen niederes Alkylen, in welchem eine Methylen­gruppe durch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder durch eine Imino- oder niedere Alkyliminogruppe ersetzt sein kann, und R⁹ niederes Alkyl bedeuten.
Diese Ester können, sofern ein basischer Substituent vor­handen ist, auch in Form von pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzen vorliegen.

摘要翻译： 的药理学活性的羧酸，其可以在生理条件下裂解，在从β-内酰胺抗生素领域antibiotically活性羧酸特别新颖的酯，中描述，其被DASS酯的醇成分是一组的 通式其中R <1>表示氢或低级烷基，R <2>表示氢，低级烷基，低级卤代烷基，低级烯基，低级烷氧基羰基，芳基或杂芳基或一起为R <1>表示低级亚烷基 ，R <3>表示氢，低级烷基或低级烷氧基羰，R <4>表示基团-COOR <5>，-COR <6>，-SO-R <6>，-CONR <7> - [R <8> 或-PO（OR <9>）2，R <5>表示饱和或具有至多12个碳原子，其中至多两个亚甲基可以被氧原子替换，或表示芳基或芳基低级不饱和烃基 烷基，R <6>表示低级烷基或芳基，R <7>和R <8>各表示氢或低级烷基或一起表示在whic低级亚烷基 h的亚甲基可以被氧或硫原子的亚氨基被替换或通过或降低烷基亚氨基，且R <9>表示低级烷基。 如果基本的取代基存在，论文酯可以因此存在于药学上可接受的酸加成盐的形式存在。

公开(公告)号：EP0108547B1

公开(公告)日：1989-06-07

申请号：EP83306482.7

申请日：1983-10-25

申请人： ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG

发明人： Vaya, Jacob ,  Kaspi, Joseph ,  Ladkani, David ,  Salemnick, Gad ,  Schoenberger, Clara ,  Yellin, Haim ,  Cherkez, Stephen

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07D499/08 ,  C07D499/32 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00

公开(公告)号：EP0112087B1

公开(公告)日：1987-05-06

申请号：EP83307258.0

申请日：1983-11-29

申请人： PFIZER INC.

发明人： Jasys, Vytautas John

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/32

CPC分类号： C07D499/00

公开(公告)号：EP0083484B1

公开(公告)日：1986-02-19

申请号：EP82306683.2

申请日：1982-12-14

申请人： PFIZER INC.

发明人： Jasys, Vytautas John ,  Kellogg, Michael Stephen

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D519/00 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00

公开(公告)号：EP0121383A1

公开(公告)日：1984-10-10

申请号：EP84301973.8

申请日：1984-03-23

申请人： PFIZER INC.

发明人： Jasys, Vytautas John

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/32 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Antibacterial agents of the formula:-

and Z is 1,4-cyclohexylene or alkylene having from 1 to 6 carbon atoms; their pharmaceutically acceptable salts, and certain amino-protected intermediates therefore.

公开(公告)号：EP0112087A1

公开(公告)日：1984-06-27

申请号：EP83307258.0

申请日：1983-11-29

申请人： PFIZER INC.

发明人： Jasys, Vytautas John

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/32

CPC分类号： C07D499/00

摘要： 6-Halo- and 6,6-dihalo-1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[D-2-(2-alkoxycarbonyl-1-methylvinylamino- and 1-methyl-3-oxo-1-butenylamino)-2-phenylacetamido]-penicillanates and analogs; process fortheir conversion to sultamicillin and analogs; and process for their preparation.

摘要翻译： 6- [D-2-（2-烷氧基羰基-1-甲基乙烯基氨基 - 和1-甲基-3-氧代-1-丁烯基氨基）-2-苯基乙酰胺基的6-卤代和6,6-二卤代-1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基] 青蒿琥酯和类似物; 转化为磺胺西林和类似物的过程; 并进行准备。

公开(公告)号：EP0074777A1

公开(公告)日：1983-03-23

申请号：EP82304673.5

申请日：1982-09-07

申请人： PFIZER INC.

发明人： Kellogg, Michael Stephen

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/32 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00 ,  Y02P20/55

摘要： 6-(2-Amino-2-[4-acyloxyphenyl]acetamido)penicillanoyloxymethyl esters of beta-lactamase inhibitors containing a beta-lactam ring and a carboxy group, in which the 4-acyloxy group is a group of the formula R 2 -C(=O)-O- where R 2 is an alkyl, alkoxy, carboxyalkyl, 3-carboxycyclopentyl, 4-carboxycyclohexyl, optionally-substituted phenyl or N-substituted amino group, are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 含有β-内酰胺环和羧基的β-内酰胺酶抑制剂的6-（2-氨基-2- [4-酰氧基苯基]乙酰氨基）青霉烷酰氧基甲基酯，其中4-酰氧基是式R 2 -C（= O）-O-，其中R 2是烷基，烷氧基，羧基烷基，3-羧基环戊基，4-羧基环己基，任选取代的苯基或N-取代的氨基，可用作抗菌剂。

公开(公告)号：EP0061313A2

公开(公告)日：1982-09-29

申请号：EP82301413.9

申请日：1982-03-19

申请人： PFIZER INC.

发明人： Kellogg, Michael Stephen

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/00 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Novel bis-Esters of 1,1-alkanediols with 6- beta(hydroxymethyl)penicillanic acid 1,1-dioxide and 6- betaacylaminopenicillanic acids are useful as antibacterial agents. Novel intermediates useful for the preparation of these compounds include: haloalkyl, alkylsulfonyloxyalkyl and arylsulfonyloxyalkyl esters of 6-beta-(hydroxymethyl)penicillanic acid and its 1-oxide and 1,1-dioxide; 6-beta-aminopenicillanoyloxyalkyl and 6-beta-(N-protected-D-2-amino-2-phenylacetamido and 2-[4-hydroxyphenyl]acetamido) penicillanoyloxyalkyl esters of 6-beta-(hydroxymethyl)penicillanic acid 1,1-dioxide; and haloalkyl, alkylsulfonyloxyalkyl and arylsulfonyloxyalkyl esters of the 6-bromo-6-(hydroxymethyl)penicillanic acids.

摘要翻译： 具有6-β（羟甲基）青霉烷酸1,1-二氧化物和6-β-酰氨基青霉烷酸的1,1-链烷二醇的新型双酯可用作抗菌剂。 用于制备这些化合物的新型中间体包括：6-β-（羟甲基）青霉烷酸的卤代烷基，烷基磺酰氧基烷基和芳基磺酰氧基烷基酯及其1-氧化物和1,1-二氧化物; 6-β-氨基青霉烷酰氧基烷基和6-β-（羟甲基）青霉烷酸的1-β-氨基青霉烷酰氧基烷基和6-β-（N-保护的-D-2-氨基-2-苯乙酰氨基和2- [4-羟基苯基]乙酰氨基） 二氧化碳; 和6-溴-6-（羟甲基）青霉烷酸的卤代烷基，烷基磺酰氧基烷基和芳基磺酰氧基烷基酯。

公开(公告)号：EP0061281A1

公开(公告)日：1982-09-29

申请号：EP82301317.2

申请日：1982-03-16

申请人： PFIZER INC.

发明人： Crawford, Thomas Charles ,  Sklavounos, Constantine

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D499/32

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Bis-esters of methanediol wherein one hydroxy group of the methanediol is esterified with the carboxy group of hetacillin (or of the p-hydroxy analog of hetacillin) and the other hydroxy group of the methanediol is esterified with penicillanic acid 1,1-dioxide. These orally effective compounds have a particularly broad spectrum of antibacterial activity in mammals, and have an unusually long serum half-life.

摘要翻译： 甲氧基二醇的双酯，其中甲氧基二醇的一个羟基与希沙西林的羧基（或希他西林的对羟基类似物）酯化，甲氧基二醇的另一个羟基被青霉烷酸1,1-二氧化物酯化。 这些口服有效的化合物在哺乳动物中具有特别广谱的抗菌活性，并且具有非常长的血清半衰期。