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    Oxazolidin-2-on-Derivate
    1.
    发明公开
    Oxazolidin-2-on-Derivate 失效
    恶唑烷-2-酮衍。

    公开(公告)号：EP0657440A1

    公开(公告)日：1995-06-14

    申请号：EP94119100.9

    申请日：1994-12-03

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Borgulya, Janos ,  Bruderer, Hans ,  Jakob-Roetne, Roland ,  Röver, Stephan

    IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/42 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

    CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D263/24 ,  C07D413/14

    摘要： Die Erfindung betrifft Oxazolidin-2-on-Derivate der allgemeinen Formel

    worin

    R Wasserstoff oder niederes Alkyl;
    X Cycloalkenyl; Bicyclo[2.2.1]hept-2-yl, ggf. substituiert durch Phenyl-2-oxo-5-methoxymethyl-oxazolidinyl; Bicyclo[2.2.1]-hept-5-en-2-yl; Adamantyl; oder Cycloalkyl oder Piperidin, gegebenenfalls einfach oder mehrfach substituiert durch Halogen, Amino, niederes Alkyl, Nitril, eine Oxo-Gruppe, Hydroxyimino, Ethylendioxy
    oder durch -OR¹, worin

    R¹ -CH(C₆H₅)₂, -(CH₂) n C₆H₅, niederes Alkyl, Wasserstoff, -(CH₂) n NHCOCH₃, -(CH₂) n NH₂, -(CH₂) n SOCH₃, -(CH₂) n CN, -(CH₂) n SCH₃, -(CH₂) n SO₂CH₃, -CO-niederes-Alkyl, -COC₆H₅, ggf. substituiert durch eine Oxazolidinyl-Gruppe:
    oder durch =CR²R³, worin

    R² Wasserstoff oder niederes Alkyl;
    R³ Wasserstoff, Nitril, niederes Alkyl, Phenyl oder COO-niederes-Alkyl;
    oder durch -(CH₂) n R⁴, worin

    R⁴ Nitril, Amino, -NHCOCH₃, -COC₆H₅Hal, Phenyl oder Hydroxy;
    oder durch -COR⁵, worin

    R⁵ niederes Alkyl, -CH=CH-C₆H₅, -C₆H₅CF₃, -O-C(CH₃)₃ oder -O-niederes-Alkyl;
    oder durch -NR⁶R⁷, worin

    R⁶ Wasserstoff oder -COCH₃;
    R⁷ -COCH₃, Benzyl oder -(CH₂) n NHCOC₆H₄Hal;
    n 1-3;
    Y¹ -CH= oder -N=;
    Y² -CH=, -C(OH)=, -C(NO₂)=, -C(NH₂)=, -C(Hal)= oder -N= bedeuten,
    sowie pharmazeutisch annehmbare Salze von basischen Verbindungen der Formel I mit Säuren.
    Diese neuen Verbindungen und ihre pharmazeutisch annehmbaren Salze können zur Verhütung oder Bekämpfung von depressiven Zuständen, Panik- und Angstzuständen, kognitiven Erkrankungen und neurodegenerativen Erkrankungen wie der Parkinsonschen Krankheit und der Alzheimerschen Krankheit verwendet werden.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的恶唑烷-2-酮衍生物，其中R是氢或低级烷基; X是环烯基; 双环[2.2.1]庚-2-基， 被苯基-2-氧代-5-甲氧基甲基恶唑烷基取代; 双环[2.2.1]庚-5-烯-2-基; 金刚; 任选被卤素，氨基，低级烷基，腈，氧代基，羟基亚氨基，亚乙二氧基或-OR 1单取代或多取代的环烷基或哌啶，其中R 1为-CH（C 6 H 5）2 - （ （CH2）nNHCH3， - （CH2）nNH2， - （CH2）nSOCH3， - （CH2）nCN， - （CH2）nSCH3， - （CH2）nSO2CH3，-CO-低级烷基 ，-COC6H5，选择。 被恶唑烷基取代：或= CR 2 R 3，其中R 2是氢或低级烷基; R 3是氢，腈，低级烷基，苯基或COO-低级烷基; 或 - （CH 2）n R 4，其中R 4是腈，氨基，-NHCOCH 3，-COC 6 H 5 Hal，苯基或羟基; 或-COR 5，其中R 5是低级烷基，-CH = CH-C 6 H 5，-C 6 H 5 CF 3，-O-C（CH 3）3或-O-低级烷基; 或-NR 6 R 7，其中R 6是氢或-COCH 3; R 7是-COCH 3，苄基或 - （CH 2）n NHC 6 H 4 Hal; n为1-3; Y 1是-CH =或-N =; Y 2是-CH =，-C（OH）=， - C（NO 2）=， - C（NH 2）=， - （Hal）=或-N = 我用酸。 这些新化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或控制抑郁状态，恐慌和焦虑状态，认知障碍和神经变性疾病如帕金森病和阿尔茨海默病。

    2,3,3a,4,5,9b-Hexahydro-1H-benzo[e]indol-Derivate
    2.
    发明公开
    2,3,3a,4,5,9b-Hexahydro-1H-benzo[e]indol-Derivate 失效
    甲基-2,3,3a，4,5,9b-六氢-1H-苯并[e]吲哚 - 衍生物。

    公开(公告)号：EP0548664A1

    公开(公告)日：1993-06-30

    申请号：EP92120925.0

    申请日：1992-12-09

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Bruderer, Hans ,  Godel, Thierry ,  Imhof, René ,  Jakob-Roetne, Roland

    IPC分类号： C07D209/60 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D209/60

    摘要： cis-2,3,3a,4,5,9b-Hexahydro-1H-benzo[e]indol-Derivate der allgemeinen Formel

       worin R¹ einen Rest der Formel -O-CO-NR⁴R⁵, R² niederes Alkyl, niederes Cycloalkyl oder durch niederes Cycloalkyl, Aryl, Aroyl, Aroylamino, Amino oder durch eine cyclische Amino-, Amid- oder Imidgruppe substituiertes niederes Alkyl, R³ Wasserstoff oder niederes Alkyl, R⁴ niederes Alkyl und R⁵ Wasserstoff oder niederes Alkyl bedeuten,
    entsprechende trans-Isomere oder cis-trans-Isomerengemische und pharmazeutisch anwendbare Säureadditionssalze davon sind neu und zeichnen sich durch wertvolle therapeutische Eigenschaften aus. Sie eignen sich insbesondere zur Behandlung oder Prophylaxe kognitiver Störungen und seniler Demenz (speziell Alzheimer-Krankheit) und zur Verbesserung der Gedächtnisleistung.

    摘要翻译： 顺式-2,3,3a，4,5,9b-六氢-1H-苯并[e]吲哚衍生物，其中R 1表示式-O-CO-NR的基团， R 5，R 2表示低级烷基，低级环烷基或被低级环烷基，芳基，芳酰基，芳酰氨基，氨基或环状氨基，酰胺基或酰亚胺基取代的低级烷基，R 3表示氢或 低级烷基，R 4表示低级烷基，R 5表示氢或低级烷基，相应的反式异构体或顺式/反式异构体混合物及其药学上可用的酸加成盐是新颖的，其特征在于有用的治疗性质。 它们特别适用于治疗或预防认知障碍和老年痴呆（特别是阿尔茨海默病）和改善记忆力。