公开(公告)号：EP2845592A1

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：EP14190276.7

申请日：2010-09-27

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Blaquiere, Nicole ,  Do, Steven ,  Dudley, Danette ,  Folkes, Adrian J. ,  Heald, Robert ,  Heffron, Timothy ,  Jones, Mark ,  Kolesnikov, Aleksandr ,  Ndubaku, Chudi ,  Olivero, Alan G. ,  Price, Stephen ,  Staben, Steven ,  Wang, Lan

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/553 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to benzoxazepin compounds of Formula I

including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Z 1 is CR 1 or N; Z 2 is CR 2 or N; Z 3 is CR 3 or N; Z 4 is CR 4 or N; and B is a pyrazolyl, imidazolyl, or triazolyl ring which compounds have anti-cancer activity, and more specifically, inhibit PI3 kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯并氧氮杂化合物，其包括立体异构体，几何异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：Z 1为CR 1或N; Z 2为CR 2或N; Z 3为CR 3或N; Z 4为CR 4或N; 并且B是吡唑基，咪唑基或三唑基环，该化合物具有抗癌活性，更具体地，抑制PI3激酶活性。

公开(公告)号：EP2711368B1

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：EP13193562.9

申请日：2010-09-27

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Blaquiere, Nicole ,  Do, Steven ,  Dudley, Danette ,  Folkes, Adrian J. ,  Heald, Robert ,  Heffron, Timothy ,  Jones, Mark ,  Kolesnikov, Aleksandr ,  Ndubaku, Chudi ,  Olivero, Alan G. ,  Price, Stephen ,  Staben, Steven ,  Wang, Lan

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2784078A1

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：EP14159449.9

申请日：2010-09-27

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Blaquiere, Nicole ,  Do, Steven ,  Dudley, Danette ,  Folkes, Adrian J. ,  Goldsmith, Richard A. ,  Heald, Robert ,  Heffron, Tim ,  Kolesnikov, Aleksandr ,  Ndubaku, Chudi ,  Olivero, Alan G. ,  Price, Stephen ,  Staben, Steven ,  Wei, BinQing

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D249/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Benzoxepin compounds of Formula I, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Z 1 is CR 1 or N; Z 2 is CR 2 or N; Z 3 is CR 3 or N; Z 4 is CR 4 or N; and where (i) X 1 is N and X 2 is S, (ii) X 1 is S and X 2 is N, (iii) X 1 is CR 7 and X 2 is S, (iv) X 1 is S and X 2 is CR 7 ; (v) X 1 is NR 8 and X 2 is N, (vi) X 1 is N and X 2 is NR 8 , (vii) X 1 is CR 7 and X 2 is O, (viii) X 1 is O and X 2 is CR 7 , (ix) X 1 is CR 7 and X 2 is C(R 7 ) 2 , (x) X 1 is C(R 7 ) 2 and X 2 is CR 7 ; (xi) X 1 is N and X 2 is O, or (xii) X 1 is O and X 2 is N, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I的苯并氧杂环己烯化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂合物，代谢物及其药学上可接受的盐，其中：Z 1为CR 1或N; Z 2为CR 2或N; Z 3为CR 3或N; Z 4为CR 4或N; 并且其中（i）X 1为N且X 2为S，（ii）X 1为S且X 2为N，（iii）X 1为CR 7且X 2为S，（iv）X 1为S， X 2为CR 7; （v）X 1为NR 8且X 2为N，（vi）X 1为N且X 2为NR 8，（vii）X 1为CR 7且X 2为O，（viii）X 1为O， X 2为CR 7，（ix）X 1为CR 7，X 2为C（R 7）2，（x）X 1为C（R 7）2，X 2为CR 7; （xi）X 1为N，X 2为O，或（xii）X 1为O且X 2为N可用于抑制脂质激酶，包括p110α和PI3K的其他同种型，并用于治疗疾病如癌症介导 通过脂质激酶。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件中的这种疾病的方法。

公开(公告)号：EP2711368A1

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：EP13193562.9

申请日：2010-09-27

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Blaquiere, Nicole ,  Do, Steven ,  Dudley, Danette ,  Folkes, Adrian J. ,  Heald, Robert ,  Heffron, Timothy ,  Jones, Mark ,  Kolesnikov, Aleksandr ,  Ndubaku, Chudi ,  Olivero, Alan G. ,  Price, Stephen ,  Staben, Steven ,  Wang, Lan

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to benzoxazepin compounds of Formula I

including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Z 1 is CR 1 or N; Z 2 is CR 2 or N; Z 3 is CR 3 or N; Z 4 is CR 4 or N; and B is a pyrazolyl, imidazolyl, or triazolyl ring which compounds have anti-cancer activity, and more specifically, inhibit PI3 kinase activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯并氧氮杂化合物，其包括立体异构体，几何异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：Z 1为CR 1或N; Z 2为CR 2或N; Z 3为CR 3或N; Z 4为CR 4或N; 并且B是吡唑基，咪唑基或三唑基环，该化合物具有抗癌活性，更具体地，抑制PI3激酶活性。