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公开(公告)号：EP2272865A3
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：EP10011836.3
申请日：2003-09-11
IPC分类号： C07K14/505 , C07K17/10 , C08B31/00 , C07K17/06 , C12N15/12 , A61K38/18 , C07K14/55 , C07K14/54 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K14/53
CPC分类号： C08B31/12 , A61K9/0021 , A61K38/00 , A61K47/61 , C07K14/505 , C07K14/53 , C07K14/5412 , C07K14/55 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K17/10 , C08B31/00 , C08B31/006 , C08B31/08 , C08B31/185 , C08H1/00
摘要： The present invention relates to a method of producing a hydroxyalkyl starch derivative, said hydroxyalkyl starch having a structure according to formula (I)
comprising reacting
- hydroxyalkyl starch of formula (I) at its optionally oxidized reducing end or
- a hydroxyalkyl starch derivative, obtainable by reacting hydroxyalkyl starch of formula (I) at its optionally oxidized reducing end with a compound (D), said compound (D) comprising
-- at least one functional group Z 1 capable of being reacted with the optionally oxidized reducing end of the hydroxyalkyl starch, and
-- at least one functional group W,
with a compound (L) comprising
- at least one functional group Z 1 capable of being reacted with said hydroxyalkyl starch, or at least one functional group Z 2 capable of being reacted with functional group W comprised in said hydroxyalkyl starch derivative, and
- at least one functional group X capable of being reacted with a functional group Y of a further compound (M),
wherein said functional group Y is selected from the group consisting of an aldehyd group, a keto group, a hemiacetal group, an acetal group, and a thio group. The present invention further relates to the hydroxyalkyl starch derivatives as such ans a pharmaceutical composition comprising the hydroxyalkyl starch derivatives.-
2.发明公开HASylated polypeptides, especially HASylated erythropoietin 审中-公开Hasylierte多肽，尤其是促红细胞生成素hasyliertes
公开(公告)号：EP2316850A3
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：EP10011835.5
申请日：2003-09-11
发明人： Conradt, Harald S. , Grabenhorst, Eckart , Nimtz, Manfred , Zander, Norbert , Frank, Ronald , Eichner, Wolfram
IPC分类号： C07K14/505 , C07K17/10 , C08B31/00 , C07K17/06 , C12N15/12 , A61K38/18 , C07K14/55 , C07K14/54 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K14/53 , A61K47/48
CPC分类号： C08B31/12 , A61K9/0021 , A61K38/00 , A61K47/61 , C07K14/505 , C07K14/53 , C07K14/5412 , C07K14/55 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K17/10 , C08B31/00 , C08B31/006 , C08B31/08 , C08B31/185 , C08H1/00
摘要： The present invention relates to hydroxyalkylstarch (HAS)-polypeptide-conjugate (HAS-polypeptide) comprising one or more HAS moecules, wherein each HAS is conjugated to the polypeptide via a carbohydrate moiety or a thioether as well as to methods for the production thereof. In a preferred embodiment, the polypeptide is erythropoietin (EPO).
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3.发明公开Kopplung niedermolekularer Substanzen an hydroxyalkylstärke 审中-公开Kopplung niedermolekularer Substanzen anhydroxkylstärke
公开(公告)号：EP2269655A2
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：EP10011196.2
申请日：2003-02-28
发明人： Orlando, Michele , Hemberger, Jürgen , Sommermeyer, Klaus , Eichner, Wolfram , Frie, Sven , Lutterbeck, Katharina , Jungheinrich, Cornelius , Scharpf, Roland
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/61
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die Kopplung von niedermolekularen Substanzen an ein von Stärke abgeleitetes modifiziertes Polysaccharid, wobei die bindende Wechselwirkung zwischen dem modifizierten Polysaccharid und der niedermolekularen Substanz auf einer kovalenten Bindung beruht, welche das Ergebnis einer Kopplungsreaktion zwischen der endständigen Aldehydgruppe oder einer aus dieser Aldehydgruppe durch chemische Umsetzung hervorgegangenen funktionellen Gruppe des modifizierten Polysaccharidmoleküls und einer mit dieser Aldehydgruppe oder daraus hervorgegangenen funktionellen Gruppe des Polysaccharidmoleküls reaktionsfähigen funktionellen Gruppe der niedermolekularen Substanz ist, wobei die bei der Kopplungsreaktion unmittelbar resultierende Bindung gegebenenfalls durch eine weitere Reaktion zur obengenannten kovalenten Bindung modifiziert sein kann.
Die Erfindung betrifft ferner pharmazeutische Zusammensetzungen, welche die bei der Kopplung gebildeten Konjugate umfassen, und die Verwendung dieser Konjugate und Zusammensetzungen zur prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung des menschlichen oder tierischen Körpers.摘要翻译： 羟烷基淀粉（HAS）和小分子的新结合物包括HAS的末端醛基之间的共价键或由末端醛基的化学转化形成的官能团以及与醛基反应的小分子的官能团 或衍生的官能团。 羟烷基淀粉（HAS）和小分子的新结合物包括HAS的末端醛基之间的共价键或由末端醛基的化学转化形成的官能团以及与醛基反应的小分子的官能团 或衍生的官能团。 作为偶联反应的直接结果形成的键可以通过进一步的反应进行修饰以产生共价键。 还包括以下独立权利要求：（1）通过在水性介质中进行偶联反应并任选地改性所得到的键，并且（2）通过使羟烷基淀粉与2-20摩尔当量的反应来选择性氧化末端醛基， 的碱性介质中的碘或在碱性水溶液中摩尔过量的稳定的铜（Cu 2+>）或银（Ag +>）离子。
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公开(公告)号：EP1671654A3
公开(公告)日：2008-03-26
申请号：EP06002435.3
申请日：2002-03-15
发明人： Sommermeyer, Klaus , Eichner, Wolfram , Frie, Sven , Jungheinrich, Cornelius , Scharpf, Roland , Lutterbeck, Katharina , Hemberger, Jürgen , Orlando, Michele
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/643 , A61K47/61
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen, die ein Konjugat aus Hydroxalkystärke (HAS) und einem Wirkstoff umfassen, wobei die Hydroxalkystärke entweder unmittelbar oder über einen Linker kovalent an den Wirkstoff gebunden ist. Die Erfindung betrifft ferner Verfahren zur Herstellung eines kovalenten HAS-Wirkstoff-Konjugates, bei denen man HAS und einen Wirkstoff in einem Reaktionsmedium miteinander umsetzt, dadurch gekennzeichnet, dass das Reaktionsmedium Wasser oder ein Gemisch von Wasser mit organischen Lösungsmittel, welches mindestens 10 Gew.-% Wasser umfasst, ist.
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公开(公告)号：EP2270037A3
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：EP10011839.7
申请日：2005-03-11
发明人： Eichner, Wolfram , Schimmel, Martin , Hacket, Frank , Kraus, Elmar , Zander, Norbert , Frank, Ronald , Conradt, Harald S. , Langer, Klaus , Orlando, Michele , Sommermeyer, Klaus
IPC分类号： C07K14/505 , C07K17/10 , C08B31/00 , C07K17/06 , C12N15/12 , A61K38/18 , C07K14/55 , C07K14/54 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K14/53 , A61K47/48 , A61P7/04
摘要： The present invention relates to conjugates of hydroxyalkyl starch and a protein wherein these conjugates are formed by a covalent linkage between the hydroxyalkyl starch or a derivative of the hydroxyalkyl starch and the protein. The present invention also relates to the method of producing these conjugates and the use of these conjugates.
摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉和蛋白质的结合物，其中这些结合物通过羟烷基淀粉或羟烷基淀粉的衍生物与蛋白质之间的共价键形成。 本发明还涉及生产这些缀合物的方法以及这些缀合物的用途。
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6.发明公开Conjugates of hydroxyalkyl starch and a protein, prepared by reductive amination 审中-公开羟基烷基蛋白质 - 蛋白质 - 共轭酮，降解氨基酸。
公开(公告)号：EP2336192A1
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：EP10011719.1
申请日：2005-03-11
发明人： Zander, Norbert , Eichner, Wolfram , Conradt, Harald , Hacket, Frank , Langer, Klaus , Orlando, Michele , Frank, Ronald
CPC分类号： A61K38/1816 , A61K38/193 , A61K38/2013 , A61K38/202 , A61K38/212 , A61K38/215 , A61K38/37 , A61K38/42 , A61K38/446 , A61K38/4846 , A61K38/4866 , A61K38/55 , A61K47/61 , A61K51/065 , C08B31/00 , C08B31/006 , C08B31/12 , C08B31/185
摘要： The present invention relates to conjugates of hydroxyalkyl starch, preferably hydroxyethyl starch, and a protein, wherein these conjugates are formed by a reductive amination reaction between at least one aldehyde group or keto group or hemiacetal group of the hydroxyalkyl starch or of a derivative of the hydroxyalkyl starch, and at least one amino group of the protein, so that the hydroxyalkyl starch or the derivative thereof is covalently linked to the protein via an azomethine linkage or a amino linkage. The present invention also relates to the method of producing these conjugates and specific uses of the conjugates.
摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉，优选羟乙基淀粉和蛋白质的缀合物，其中这些缀合物通过至少一个醛基或羟基烷基淀粉的酮基或半缩醛基团或其衍生物的还原胺化反应形成 羟烷基淀粉和蛋白质的至少一个氨基，使得羟烷基淀粉或其衍生物通过偶氮甲碱键或氨基键与蛋白质共价连接。 本发明还涉及生产这些缀合物的方法和缀合物的具体用途。
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公开(公告)号：EP2270037A2
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：EP10011839.7
申请日：2005-03-11
发明人： Eichner, Wolfram , Schimmel, Martin , Hacket, Frank , Kraus, Elmar , Zander, Norbert , Frank, Ronald , Conradt, Harald , Langer, Klaus , Orlando, Michele , Sommermeyer, Klaus
IPC分类号： C07K14/505 , C07K17/10 , C08B31/00 , C07K17/06 , C12N15/12 , A61K38/18 , C07K14/55 , C07K14/54 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K14/53 , A61K47/48 , A61P7/04
摘要： The present invention relates to conjugates of hydroxyalkyl starch and a protein wherein these conjugates are formed by a covalent linkage between the hydroxyalkyl starch or a derivative of the hydroxyalkyl starch and the protein. The present invention also relates to the method of producing these conjugates and the use of these conjugates.
摘要翻译： 本发明涉及羟烷基淀粉和蛋白质的缀合物，其中这些缀合物通过羟烷基淀粉或羟烷基淀粉和蛋白质的衍生物之间的共价键形成。 本发明还涉及生产这些缀合物的方法和这些共轭物的用途。
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公开(公告)号：EP1671654A2
公开(公告)日：2006-06-21
申请号：EP06002435.3
申请日：2002-03-15
发明人： Sommermeyer, Klaus , Eichner, Wolfram , Frie, Sven , Jungheinrich, Cornelius , Scharpf, Roland , Lutterbeck, Katharina
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： A61K47/643 , A61K47/61
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen, die ein Konjugat aus Hydroxalkystärke (HAS) und einem Wirkstoff umfassen, wobei die Hydroxalkystärke entweder unmittelbar oder über einen Linker kovalent an den Wirkstoff gebunden ist. Die Erfindung betrifft ferner Verfahren zur Herstellung eines kovalenten HAS-Wirkstoff-Konjugates, bei denen man HAS und einen Wirkstoff in einem Reaktionsmedium miteinander umsetzt, dadurch gekennzeichnet, dass das Reaktionsmedium Wasser oder ein Gemisch von Wasser mit organischen Lösungsmittel, welches mindestens 10 Gew.-% Wasser umfasst, ist.
摘要翻译： 制备羟乙基淀粉（HES）和活性剂（A）的共价共轭物（I）包括使HES和（A）在反应介质中反应。 制备羟乙基淀粉（HES）和活性剂（A）的共价共轭物（I）包括使HES和（A）在反应介质中反应，反应介质由水或至少含有至少一种 10重量 ％ 水。 （I）包括独立的索赔。
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9.发明授权
公开(公告)号：EP1398322B1
公开(公告)日：2006-04-19
申请号：EP03020423.4
申请日：2003-09-11
发明人： Conradt, Harald S. , Grabenhorst, Eckart , Nimtz, Manfred , Zander, Norbert , Frank, Ronald , Eichner, Wolfram
IPC分类号： C07K14/505 , C07K17/10 , C08B31/00 , C07K17/06 , C12N15/12 , A61K38/18 , C07K14/55 , C07K14/54 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K14/53
CPC分类号： C08B31/12 , A61K9/0021 , A61K38/00 , A61K47/61 , C07K14/505 , C07K14/53 , C07K14/5412 , C07K14/55 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K17/10 , C08B31/00 , C08B31/006 , C08B31/08 , C08B31/185 , C08H1/00
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公开(公告)号：EP2270036A3
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：EP10011838.9
申请日：2005-03-11
发明人： Eichner, Wolfram , Schimmel, Martin , Hacket, Frank , Kraus, Elmar , Zander, Norbert , Frank, Ronald , Conradt, Harald , Langer, Klaus , Orlando, Michele , Sommermeyer, Klaus
IPC分类号： C07K14/505 , C07K17/10 , C08B31/00 , C07K17/06 , C12N15/12 , A61K38/18 , C07K14/55 , C07K14/54 , C07K14/56 , C07K14/565 , C07K14/53 , A61K47/48 , A61P7/02
摘要： The present invention relates to conjugates of hydroxyalkyl starch and a protein wherein these conjugates are formed by a covalent linkage between the hydroxyalkyl starch or a derivative of the hydroxyalkyl starch and the protein. The present invention also relates to the method of producing these conjugates and the use of these conjugates.
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