公开(公告)号：EP2373163A1

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：EP09837920.9

申请日：2009-12-17

申请人： Genentech, Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research ,  Abbott Laboratories

发明人： BAELL, Jonathan, Bayldon ,  BUI, Chinh, Thien ,  COLMAN, Peter ,  CZABOTAR, Peter ,  DUDLEY, Danette, A. ,  FAIRBROTHER, Wayne, J. ,  FLYGARE, John, A. ,  LESSENE, Guillaume, Laurent ,  NDUBAKU, Chudi ,  NIKOLAKOPOULOS, George ,  SLEEBS, Brad, Edmund ,  SMITH, Brian, John ,  WATSON, Keith, Geoffrey ,  ELMORE, Steven, W. ,  HASVOLD, Lisa, A. ,  PETROS, Andrew, M. ,  SOUERS, Andrew, J. ,  TAO, Zhi-Fu ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  DESHAYES, Kurt

IPC分类号： A01N43/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

摘要： In one aspect, the present invention provides for a compound of Formula I; in which the variable X
1a , X
1b , X
1c , X
1d , Q, A, R
1 , B, L, E, and the subscripts m and n have the meanings as described herein. In another aspect, the present invention provides for pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods for using compounds of Formula I for the treatment of diseases and conditions (e.g., cancer, thrombocythemia, etc) characterized by the expression or over-expression of Bcl-2 anti-apoptotic proteins, e.g., of anti-apoptotic Bcl-x
L proteins.

公开(公告)号：EP2373163B1

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：EP09837920.9

申请日：2009-12-17

申请人： Genentech, Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research ,  AbbVie Inc.

发明人： BAELL, Jonathan, Bayldon ,  BUI, Chinh, Thien ,  COLMAN, Peter ,  CZABOTAR, Peter ,  DUDLEY, Danette, A. ,  FAIRBROTHER, Wayne, J. ,  FLYGARE, John, A. ,  LESSENE, Guillaume, Laurent ,  NDUBAKU, Chudi ,  NIKOLAKOPOULOS, George ,  SLEEBS, Brad, Edmund ,  SMITH, Brian, John ,  WATSON, Keith, Geoffrey ,  ELMORE, Steven, W. ,  HASVOLD, Lisa, A. ,  PETROS, Andrew, M. ,  SOUERS, Andrew, J. ,  TAO, Zhi-Fu ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  DESHAYES, Kurt

IPC分类号： A01N43/00 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/06 ,  C07D495/04 ,  C07D473/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06

公开(公告)号：EP2376197B1

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：EP09768289.2

申请日：2009-12-04

申请人： AbbVie Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

发明人： BRUNCKO, Milan ,  DAI, Yujia ,  DING, Hong ,  DOHERTY, George, A. ,  ELMORE, Steven, W. ,  HASVOLD, Lisa ,  HEXAMER, Laura ,  KUNZER, Aaron, R. ,  MANTEI, Robert, A. ,  MCCLELLAN, William, J. ,  PARK, Chang, H. ,  PARK, Cheol-Min ,  PETROS, Andrew, M. ,  SONG, Xiaohong ,  SOUERS, Andrew, J. ,  SULLIVAN, Gerard, M. ,  TAO, Zhi-Fu ,  WANG, Gary, T. ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  WENDT, Michael, D. ,  CZABOTAR, Peter Edward ,  LESSENE, Guillaume Laurent ,  COLMAN, Peter Malcom

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP3112361A1

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：EP16175661.4

申请日：2009-12-04

申请人： AbbVie Inc. ,  The Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research

发明人： BRUNCKO, Milan ,  DAI, Yujia ,  DING, Hong ,  DOHERTY, George, A. ,  ELMORE, Steven, W. ,  HASVOLD, Lisa ,  HEXAMER, Laura ,  KUNZER, Aaron, R. ,  MANTEI, Robert, A. ,  MCCLELLAN, William, J. ,  PARK, Chang, H. ,  PARK, Cheol-Min ,  PETROS, Andrew, M. ,  SONG, Xiaohong ,  SOUERS, Andrew, J. ,  SULLIVAN, Gerard, M. ,  TAO, Zhi-Fu ,  WANG, Gary, T. ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  WENDT, Michael, D. ,  CZABOTAR, Peter Edward ,  LESSENE, Guillaume Laurent ,  COLMAN, Peter Malcom

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D213/74 ,  C07D309/04 ,  C07D213/84 ,  C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D277/24 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D295/30 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：EP1682555A1

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：EP04800653.0

申请日：2004-11-03

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： TAO, Zhi-Fu ,  LIN, Nan-Horng ,  WANG, Le ,  SOWIN, Thomas, J. ,  SULLIVAN, Gerard, M. ,  TONG, Yunsong ,  PRZYTULINSKA, Magdalenna ,  LI, Gaoquan

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D498/18

摘要： Compounds having the formula (I) are useful for inhibiting protein kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds

公开(公告)号：EP1339695B1

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：EP01273519.7

申请日：2001-11-30

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： CLAIBORNE, Akiyo, K. ,  GWALTNEY, Stephen, L, II ,  HASVOLD, Lisa, A. ,  LI, Qun ,  LI, Tomgmei ,  LIN, Nan-Horng ,  MANTEI, Robert, A. ,  ROCKWAY, Todd, W. ,  SHAM, Hing, L. ,  SULLIVAN, Gerard, M. ,  TONG, Yunsong ,  WANG, Gary, T. ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  WANG, Weibo

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted imidazoles and thiazoles having the formula are useful for inhibiting farnesyltransferase. Also disclosed are farnesyltransferase-inhibiting compositions and methods of inhibiting farnesyltransferase in a patient.

摘要翻译： 具有式（I）的取代的咪唑和噻唑可用于抑制法尼基转移酶。 还公开了法尼基转移酶抑制组合物和抑制患者中法尼基转移酶的方法。

公开(公告)号：EP1606268A1

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：EP04715097.4

申请日：2004-02-26

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： HASVOLD, Lisa, A. ,  HEXAMER, Laura ,  LI, Gaoquan ,  LIN, Nan-Horng ,  SHAM, Hing ,  SOWIN, Tom ,  SULLIVAN, Gerard, M. ,  WANG, Le ,  XIA, Ping Xia

IPC分类号： C07D243/38 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： Compounds having the formula (I) are useful for inhibiting protein kinases. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

公开(公告)号：EP2507229A1

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：EP10727241.1

申请日：2010-06-01

申请人： Abbott Laboratories

发明人： PARK, Chang, H. ,  BRUNCKO, Milan ,  DING, Hong ,  DOHERTY, George A. ,  ELMORE, Steven, W. ,  HASVOLD, Lisa ,  HEXAMER, Laura ,  KUNZER, Aaron ,  MANTEI, Robert, A. ,  McCLELLAN, William, J. ,  PARK, Cheol-Min ,  PETROS, Andrew, M. ,  SONG, Xiaohong ,  SOUERS, Andrew, J. ,  SULLIVAN, Gerard, M. ,  TAO, Zhi-Fu ,  WANG, Gary, T. ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  WENDT, Michael, D. ,  HANSEN, Todd, M.

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D295/125 ,  C07D231/56 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Bc1-2 or Bc1 xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti apoptotic Bc1-2 protein.

公开(公告)号：EP1200412B1

公开(公告)日：2003-11-12

申请号：EP00950584.3

申请日：2000-07-21

申请人： Abbott Laboratories

发明人： WANG, Le ,  LI, Qun ,  SHAM, Hing L. ,  WOODS, Keith, W.

IPC分类号： C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein R1 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, propyl, and isolpropyl; and one of R2 or R3 is 3,4,5-trimethoyxphenyl, and the other is phenyl substituted with one, two, or three substitutents independently selected from the group consisting of alkoxy, halo, and -NR4R5, wherein R?4 and R5¿ are independently selected from the group consisting of hydrogen and alkyl, inhibit celluar proliferation. Processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds are disclosed.

公开(公告)号：EP2507211A1

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：EP10722500.5

申请日：2010-06-01

申请人： Abbott Laboratories

发明人： BRUNCKO, Milan ,  DAI, Yujia ,  DING, Hong ,  DOHERTY, George A. ,  ELMORE, Steven W. ,  HASVOLD, Lisa ,  HEXAMER, Laura ,  KUNZER, Aaron ,  MANTEI, Robert A. ,  McCLELLAN, William J. ,  PARK, Chang H. ,  PARK, Cheol-Min ,  PETROS, Andrew M. ,  SONG, Xiaohong ,  SOUERS, Andrew J. ,  SULLIVAN, Gerard M. ,  TAO, Zhi-Fu ,  WANG, Gary T. ,  WANG, Le ,  WANG, Xilu ,  WENDT, Michael D. ,  HANSEN, Todd M.

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/635 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。