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    Oxyalkine, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel
    6.
    发明公开
    Oxyalkine, diese enthaltende Arzneimittel sowie ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
    ，含有它们的Oxyalkine用于制备这些化合物和药物组合物的方法的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0563715A2

    公开(公告)日：1993-10-06

    申请号：EP93104595.9

    申请日：1993-03-20

    申请人： Grünenthal GmbH

    发明人： Seipp, Ulrich, Dr. ,  Vollenberg, Werner, Dr. ,  Englberger, Werner, Dr. ,  Geist, Cornelia, Dr. ,  Haurand, Michael, Dr.

    IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07D333/20 ,  C07D213/42 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C259/06 ,  C07C275/64 ,  C07D333/20

    摘要： Es werden neue Oxyalkine der allgemeinen Formel I

    in der der meta- oder para-ständige Substituent Y

    R¹ CH₃ oder NH₂, R² H oder CH₃ und R³ H, C₁₋₃-Alkyl oder COCH₃ bedeuten und Ar einen aromatischen Rest aus der Gruppe

    darstellt, mit der Maßgabe, daß die Substituenten R⁴, R⁵ und R⁶ gleich oder verschieden sind und jeweils H, F, Cl, Br, C₁₋₆-Alkyl, CF₃ oder C₁₋₆-Alkoxy bedeuten und R⁷ H, F, Cl, Br, C₁₋₃-Alkyl oder CF₃ ist,
    als Racemate oder Diastereomerengemische oder in optisch aktiver Form sowie ein Verfahren zu deren Herstellung beschrieben. Die Oxyalkine hemmen 5-Lipoxygenase oder 5- und 12-Lipoxygenase und werden als Arzneimittel eingesetzt.

    摘要翻译： 通式I ... ...其中间位或对位取代基，Y表示... ... [R <1>表示CH 3或NH 2，R <2>的新颖oxyalkynes表示H或CH 3和R <3>表示H ，C 1-3烷基或COCH 3，并且芳族的Ar darstellt选自... 的自由基...附带条件没有取代基R <4> - [R <5>和R <6>是相同的或不同的，并且 在每种情况下表示H，F，氯，溴，C 1-6烷基，CF 3或C 1-6烷氧基，R <7>为H，F，氯，溴，C 1-3烷基或CF 3，...种族匹配 或非对映体混合物或光学活性形式和它们的制备方法进行说明。 所述oxyalkynes抑制5-脂氧合酶或5-脂氧合酶和12以及被用作药物。

    Neue Acetohydroxamsäureverbindung, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung und Arzneimittel
    7.
    发明公开
    Neue Acetohydroxamsäureverbindung, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung und Arzneimittel 失效
    新乙酰氧肟酸，含有它们的药物组合物和用于制备该化合物及药物的方法。

    公开(公告)号：EP0523499A1

    公开(公告)日：1993-01-20

    申请号：EP92111427.8

    申请日：1992-07-06

    申请人： Grünenthal GmbH

    发明人： Seipp, Ulrich, Dr. ,  Englberger, Werner, Dr. ,  Haurand, Michael, Dr. ,  Schneider, Johannes, Dr.

    IPC分类号： C07D333/20 ,  C08B37/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/715

    CPC分类号： C08B37/0015 ,  C07D333/20

    摘要： Die erfindungsgemäße Acetohydroxamsäureverbindung der Formel I

    als solche oder in Form ihrer Einschlußverbindungen mit β-Cyclodextrin oder Hydroxypropyl-β-cyclodextrin ist ein spezifisch wirkender 5-Lipoxygenase-Inhibitor und insbesondere in Arzneimittelzubereitungen zur Therapie pathologischer Zustände, an denen Leukotriene als Mediatoren beteiligt sind, einsetzbar. Die Herstellung dieser Verbindung erfolgt in der Weise, daß man 3-Thiophencarboxaldehyd mit Hydroxylamin oder einem von dessen Salzen zum Oxim umsetzt, dieses mit einem borhaltigen Reduktionsmittel zu N-(Thien-3-yl)methyl-hydroxylamin reduziert und anschließend den Acetylrest einführt.

    摘要翻译： 式I 本身或与β环糊精或羟丙基β环糊精其包合物的形式的本发明的乙酰氧肟酸化合物是特定动作5-脂氧合酶抑制剂，特别是在制备用于病理病症的治疗的药物制剂，其中的白三烯参与作为调停 被使用。 该化合物的制备以这样的方式完成了3-噻吩甲醛与羟胺或它的盐反应，得到肟，这与含硼还原剂还原成N-（噻吩-3-基）甲基羟胺，然后引入乙酰基。