Delta-1-Pyrrolin-thiolactimäther und Verfahren zu ihrer Herstellung
    2.
    发明公开
    Delta-1-Pyrrolin-thiolactimäther und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
    Δ-1吡咯啉thiolactimäther及其制备方法。

    公开(公告)号:EP0065200A2

    公开(公告)日:1982-11-24

    申请号:EP82103847.8

    申请日:1982-05-05

    IPC分类号: C07D207/24

    CPC分类号: C07D207/24

    摘要: Delta-1-Pyrrolin-Thiolactimäther der Formel
    in welcher bedeuten:

    R' Wasserstoff, einen Alkylrest, einen ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, einen cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest, einen araliphatischer Kohlenwasserstoffrest oder ein physiologisch verträgliches Metall-, NH 4 - oder ein Ammoniumion,
    R 2 einen Arylrest, der im Kern 1-3fach substituiert sein kann mit Halogen, Trifluormethyl und/oder Alkyl oder Alkoxy, einen cycloaliphatischen Rest, einen Alkylrest, einen ungesättigten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, wobei die aliphatischen Reste ihrerseits substituiert sein können mit

    a. einem Alkoxyrest oder einem Alkenyloxy- oder Alkinyloxyrest 6 oder einem Arylmethyloxyrest,
    b. Halogen, Cycloalkyl, Phenyl oder einem alpha- oder beta-Thienyl- oder alpha- oder beta-Furylrest, die ihrerseits im Kern 1-3fach substituiert sein können mit Halogen, Trifluormethyl und/oder Alkyl oder Alkoxy,
    c. einem Phenoxy-, einem alpha- oder beta-Thienyloxyrest oder einem Cycloalkoxyrest, wobei die genannten Reste ihrerseits im Kern 1-3fach substituiert sein können mit Halogen, Triflurmethyl und/oder Alkyloxy, und
    n. die Zahl 0, 1, 2, 3 oder 4, und Verfahren zu ihrer Herstellung.


    Die Verbindungen haben eine spezifischere Wirkung und/oder längere Wirkungsdauer als PGI 2 , thrombocytenaggregationshemmende Wirkung, Blutgefäss relaxierende sowie blutdrucksenkende Wirkung und können deshalb als Arzneimittel verwendet werden.

    摘要翻译: 德尔塔-1-吡咯啉Thiolactimäther式其中:R 1是氢,烷基,不饱和脂族烃基,脂环烃基,一个芳脂族烃基,或生理上可耐受的金属,NH 4或铵离子,R为芳基 中,芯可以是卤素,三氟甲基和/或烷基或烷氧基,环脂族基,烷基,不饱和脂族烃基,其中脂族基可以依次与被取代基取代1-3次。烷氧基或链烯 炔氧基或6或Arylmethyloxyrest,b。 卤素,环烷基,苯基或α-或β-噻吩基或α-或β-呋喃基团,其可以是反过来取代的1-3倍于细胞核被卤素,三氟甲基和/或烷基或烷氧基,C。 一苯氧基,一个α-或β-Thienyloxyrest或环烷氧基,其中在芯中提到的基团可依次与卤素N,Triflurmethyl和/或烷氧基,且,数字0,1,2,3或被取代1-3次 4,以及它们的制备方法。 该化合物具有一个更具体的效果和/或比PGI2,抗血小板作用,血管舒张和血压降低作用更长的作用持续时间,因此可以用作药物。 `

    Neue Prostaglandinderivate in der Delta-2-11-Desoxy-PGF2- bzw. PGE2-Reihe, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung und Verfahren zur Herstellung von Arzneimitteln
    4.
    发明公开
    Neue Prostaglandinderivate in der Delta-2-11-Desoxy-PGF2- bzw. PGE2-Reihe, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung und Verfahren zur Herstellung von Arzneimitteln 失效
    前列腺素在增量2-11脱氧PGF2-或PGE2系列,它们的用途和它们的制备方法,以及用于制造药物的方法。

    公开(公告)号:EP0008076A1

    公开(公告)日:1980-02-20

    申请号:EP79102759.2

    申请日:1979-08-01

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formell, I,
    dle strukturell mit den natürllchen Proetaglandlnen verwandt aind. und In weicher bedeuten

    X 1 und Y 1 sowle X 2 und Y 2 zusammen Sauerstoff oder jewells Wasserstoff oder eine Hydroxlygruppe, wobel X 1 und Y 1 sowle X 2 und Y 2 verschieden sind,
    R 1 a) Wasserstoff oder einen geradkettigen, verzweigten gesättigten oder ungesättigten aliphatischen oder cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit bis zu zehn Kohlenstoffatomen oder
    b) ein physiologisch verträgliches Metall-. oder NH 4 ±lon oder ein Ammoniuniton. das sich von einem primären. sekundären oder tertiären Amin ableitet.
    R 2 einen geraden, verzweigten. gesättigten oder ungesättigten aliphatischen Kohlenwasseretoffrest mit zwei bis sieben Kohlenstoffatomen. in dem eine nicht endständige CH 2 -Gruppe durch ein Sauerstoffatom ersetzt sein kann, oder ein Cycloalkylrest mit drei bis sieben Kohlenstoffatomen, z.B. die Verbindung 8,15-Dihydroxy-9-oxo-(E)-2, (E)-13-prostadiensäure, sowie ein Verfahren zu deren Herstellung. Die erfindungsgemaßen Verbindungen zeigen wertvolle pharmakologische, insbesondere blutplättchenaggregationshemmende und blutdrucksenkende Wirkungen und können daher als Arzneimittel verwendet werden.

    摘要翻译: 式I <图像>哪些在结构上与天然前列腺素和其中X <1>和Y <1>和X <2>和Y的化合物<2>一起是氧或分别是氢或一个 羟基,其中X <1>和Y <1>和X <2>和Y <2>是不同的,R <1>是a)氢或直链,支链,饱和或不饱和脂肪族或脂环族 烃基与至多10个碳原子,或b)生理学上耐受的金属或NH 4 <+>离子的所有离子或铵的是从一个伯,仲或叔胺衍生的,R <2>的直链,支化,饱和 不饱和的或脂族烃基具有二至七个碳原子,其中一个非末端CH 2基团可以通过在氧原子代替,或环烷基具有3至7个碳原子,例如 化合物-6,15-二羟基-9-氧代(E)-2(E)-13-prostadienoic酸,具有有价值的药理作用,特别是爱抑制血小板聚集和降低血压,并且可以THEREFORE用作药物。