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    Verwendung von Pyrimidinderivaten zur Prävention von Krebs
    1.
    发明公开
    Verwendung von Pyrimidinderivaten zur Prävention von Krebs 失效
    Verwendung von Pyrimidinderivaten zurPräventionvon Krebs

    公开(公告)号：EP0864327A1

    公开(公告)日：1998-09-16

    申请号：EP98103410.1

    申请日：1998-02-27

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Geisen, Karl, Dr.

    IPC分类号： A61K31/505

    CPC分类号： A61K31/506

    摘要： Die vorliegende Erfindung beschäftigt sich mit der Verwendung von Pyrimidinderivaten als Mittel zur Vorbeugung von Krebserkrankungen.
    Bei den verwendeten Pyrimidinderivaten handelt es sich um Wirkstoffe der Formel I
       worin R 1 bis R 7 die angegebene Bedeutung haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze.

    摘要翻译： 使用4-氨基嘧啶衍生物（I）或其盐之一来预防肿瘤形成是新的。 R1 = H，卤素，CN，NO2，CF3，NH2，1-6C烷基，1-6C羟烷基，1-6C烷氧基，6-12C芳基，1-6C烷氧基羰基（1-6C）烷基， 1-6C烷基，1-6C烷基亚磺酰基（1-6C）烷基，1-6C烷基磺酰基（1-6C）烷基，二羟基（1-6C）烷基，Het1，Ar1，1-6C烷氧基（被Ar1或Het1取代 ），1-6C烷氧基羰基芳基，芳基（1-6C）烷氧基1-6C烷氧基羰基-Ar1，C（O）R6，CH（R7）OY或式（a）的基团; Ar1 =芳基（任选被X1中的一个或多个取代）; X1 = Cl，Br，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷硫基，1-6C烷基亚磺酰基，1-6C烷基磺酰基，1-6C羟基烷基或CF3; Het1 =吡啶基，呋喃基，四氢呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡唑基，三唑基，噻唑基，恶唑基或苯并噻唑基（均可以被一个或多个X1取代）。 R6 = H，1-6C烷基，Ar2或Het2; Ar2 =芳基（任选被X2单取代，二取代或三取代）; X2 = Cl，Br，NO2，CF3，1-6C烷氧基，1-6C烷硫基，1-6C烷基亚磺酰基或1-6C烷基磺酰基; Het2 =吡啶基，呋喃基，四氢呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡唑基，三唑基，噻唑基，恶唑基或苯并噻唑基（全部由X2单取代，二取代或三取代）。 W，Q，Z = H，1-6C烷基或CF 3或苯基，呋喃基，三唑基，噻唑基或噻吩基（全部任选被1-6C烷基，1-6C烷氧基，CF 3或OH单取代，二取代或三取代）。 R7 = Ar3或Het3; Ar 3 =芳基（任选被X2或1-6C烷基单取代，二取代或三取代）; Het3 =吡啶基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡唑基，三唑基，噻唑基，恶唑基，苯并噻唑基，苯并呋喃基，苯并噻吩基或喹啉基（均可以被X2或1-6C烷基单取代，二取代或三取代）。 Y = H或乙酰基或苄基，苯甲酰基，苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，噻唑基或恶唑基（均可任意被X2或1-6C烷基单取代或二取代）; R2，R3 = H，1-6C烷基，Ar4或Ar4-（1-4C）烷基; Ar4 = 6-12C芳基（任选被Cl，Br，CF 3，1-6C烷基或1-6C烷氧基单取代，二取代或三取代）; 或NR2R3 =氮杂环丁烷基，吡咯烷子基，哌啶子基，哌嗪子基或吗啉代（全部任选被Cl，Br，CF 3，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷硫基，1-6C烷基亚磺酰基，1-6C烷基磺酰基单或二取代 ，SO 2 NH 2，SO 2 NH（1-4C烷基），SO 2 N（1-4C烷基）2，1-6C烷氧基羰基，CONH（1-4C烷基），CON（1-4C烷基）2，CONHAr 5，COAr 6，SO 2 Ar 6，杂芳基羰基或 杂芳基磺酰基; Ar5 = 6-12C芳基（任选被X3取代）; X3 = 1-4C烷基，1-4C烷氧基，卤素，NO2，NH2，CN或CF3; Ar6 = 6-12C芳基（由X3取代， C4烷基）;和R4，R5 = H，卤素，CN，NO2，CF3，NH2，1-6C烷基，1-6C羟基烷基，1-6C烷氧基或6-12C芳基，萘基或呋喃基（均可任选地单或 被Cl，Br，CF 3，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷硫基，1-6C烷基亚磺酰基，1-6C烷基磺酰基或OH二取代）。

    Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung
    2.
    发明公开
    Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung 失效
    新的胰岛素衍生物，它们的制备方法，它们的用途和药物制剂。

    公开(公告)号：EP0427162A1

    公开(公告)日：1991-05-15

    申请号：EP90121101.1

    申请日：1990-11-03

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Vértesy, László, Dr. ,  Geisen, Karl, Dr. ,  Bicker, Richard, Dr.

    IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/28 ,  C12P21/02

    CPC分类号： C07K14/62

    摘要： Neue Insulinderivate der Formel III in welcher

    a) R³⁰ + R³¹ zusammen = OH oder
    b) R³⁰ = Rest einer neutralen, genetisch kodierbaren L-Aminosäure und
    R³¹ = OH oder
    eine physiologisch unbedenkliche organische Gruppe basischen Charakters mit bis zu 50 C-Atomen, an deren Aufbau 0 bis 3 α-Aminosäuren beteiligt sind und deren gegebenenfalls vorhandene endständige Carboxylfunktion frei, als Esterfunktion, als Amidfunktion, als Lacton oder zu CH₂OH reduziert vorliegen kann, und
    c) R A-1 = Rest einer genetisch kodierbaren L-Aminosäure oder eine physiologisch unbedenkliche organische Gruppe mit bis zu 50 C-Atomen,
    mit Ausnahme der Fälle, in welchen gleichzeitig R³⁰ = Ala, R³¹ = OH, R A-1 = Lys oder Arg sowie die A- und B-Kette die Sequenzen des Rinderinsulins sind,
    sowie deren physiologisch verträglichen Salze.
    Die Verbindungen sind zur Behandlung von Diabetes mellitus geeignet, besitzen ein verzgertes Wirkungsprofil und sind sehr gut verträglich.

    摘要翻译： 式III的胰岛素衍生物... ...其中......一个）R <30> + R <31>一起= OH或... b）中R A中性，基因可编码的L-氨基酸的<30> =残余物和 [R <31> = OH或...生理上可接受的有机基团的所有这是基本的性质，具有至多50的C原子，在其结构为0〜3的α-氨基酸都参与和谁的任选存在的末端羧基可以是免费的，在 酰胺或内酯的酯的形式，或者降低到CH 2 OH，和...用C）R =基因可编码的L-氨基酸或生理学上可接受的有机基团具有高达50℃的残余物 原子，具有的情况外在其同时ř<30> =丙氨酸，R <31> = OH，R = Lys或Arg，和A链和B链是牛胰岛素的序列， ...及其生理学耐受的盐。 ... 的化合物适合用于治疗糖尿病的治疗中，具有延迟作用轮廓和非常良好的耐受性。

    Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung
    3.
    发明公开
    Neue Insulinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung und eine sie enthaltende pharmazeutische Zubereitung 失效
    胰岛素衍生物，其制备方法，其使用和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0376156A3

    公开(公告)日：1991-05-02

    申请号：EP89123616.8

    申请日：1989-12-21

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Vértesy, László, Dr. ,  Geisen, Karl, Dr. ,  Riess, Günther Johannes, Dr. ,  Sauber, Klaus, Dr.

    IPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/28 ,  C12P21/02

    CPC分类号： C07K14/62 ,  A61K38/00

    摘要： Neue - durch die basische Aminosäure Arginin in AO-Position -basisch modifizierte Insulinderivate der Formel 11 in weicher
    a) R 30 + R 31 zusammen = OH oder b) R 30 = Rest einer neutralen, genetisch kodierbaren L-Aminosäure und R 31 = OH oder
    eine physiologisch unbedenkliche organische Gruppe basischen Charakters mit bis zu 50 C-Atomen, an deren Aufbau 0 bis 3 α-Aminosäuren beteiligt sind und deren gegebenenfalls vorhandene endständige Carboxylfunktion frei, als Esterfunktion, als Amidfunktion, als Lacton oder zu CH 2 0H reduziert vorliegen kann, mit Ausnahme des Falles, in welchem gleichzeitig R 30 = Ala, R 31 = OH sowie die A- und B-Kette die Sequenzen des Rinderinsulins sind,
    sowie deren physiologisch verträglichen Salze werden nach verschiedenen Verfahren erhalten. Die Verbindungen sind zur Behandlung von Diabetes mellitus geeignet, besitzen ein verzögertes Wirkungsprofil und sind sehr gut verträglich.

    Insulinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
    6.
    发明公开
    Insulinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung 失效
    Insulinderivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung。

    公开(公告)号：EP0027161A1

    公开(公告)日：1981-04-22

    申请号：EP80104267.2

    申请日：1980-07-19

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Obermeier, Rainer, Dr. ,  Uhmann, Rainer, Dr. ,  Summ, Hans-Dieter, Dr. ,  Regitz, Günther, Dr. ,  Geisen, Karl, Dr.

    IPC分类号： C07C103/52 ,  A61K37/26

    CPC分类号： C07K14/62 ,  Y02P20/55

    摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Insulinderivat, dessen a-Aminogruppe der B-Kette über ein Zwischenglied mit Monoalkylpolyethylenglykol verknüpft ist; ein Verfahren zu seiner Herstellung; seine Verwendung zur Behandlung des Diabetes mellitus und ein dieses Insulinderivat enthaltendes Mittel.

    摘要翻译： 1.对缔约国的索赔：BE，CH，LI，DE，FR，GB，IT，NL，SE胰岛素衍生物，其中B1-苯丙氨酸的氨基通过低分子量与单烷基聚乙二醇的游离OH基团连接 基本连接构件。 1.缔约国的索赔：AT制备胰岛素衍生物的方法，其中所述胰岛素B链的α-氨基通过连接构件与单烷基聚乙二醇连接，该方法包括使含有保护基团的胰岛素在 N **αA1和N **εB29位置与烷基 - 聚乙二醇衍生物并随后分离保护基。

    Sulfonylharnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate auf Basis dieser Verbindungen und ihre Verwendung
    10.
    发明公开
    Sulfonylharnstoffe, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate auf Basis dieser Verbindungen und ihre Verwendung 失效
    磺酰脲类，它们的制备方法，药物制剂基于这些化合物和它们的用途。

    公开(公告)号：EP0073507A1

    公开(公告)日：1983-03-09

    申请号：EP82107938.1

    申请日：1982-08-28

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Hitzel, Volker, Dr. ,  Weyer, Rudi, Dr. ,  Geisen, Karl, Dr. ,  Ritzel, Harald, Dr.

    IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/64

    CPC分类号： C07D215/54

    摘要： Sulfonylharnstoffe der Formel
    in welcher bedeuten

    Y Alkylen mit 2-3 C-Atomen
    R Alkyl mit 1-4 C-Atomen
    R 1 Wasserstoff, Chlor, Methyl
    R 2 Alkyl mit 3-6 C-Atomen, Cycloalkyl, Alkylcycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Cycloalkenyl, Alkylcycloalkenyl oder Cycloalkenylalkyl mit jeweils 5-8 C-Atomen
    und deren physiologisch verträgliche Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und daraus hergestellte Arzneimittel.

    摘要翻译： 式其中Y是亚烷基具有2-3个碳原子的磺酰脲类，R是具有1-4个C原子的烷基R'是氢，氯，甲基R 2是具有3-6个C原子的烷基，环烷基，烷基环烷基，环烷基烷基，环烯基 ，alkylcycloalkenyl或环烯基烷基，其各自具有5-8个碳原子和它们的生理学上可接受的盐，和由其制备的它们的制备方法和药物组合物的方法。