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    Kombinatorische Wirkstoffsynthese und deren Zwischenprodukte
    3.
    发明公开
    Kombinatorische Wirkstoffsynthese und deren Zwischenprodukte 失效

    公开(公告)号：EP0837056A2

    公开(公告)日：1998-04-22

    申请号：EP97117008.9

    申请日：1997-10-01

    申请人： Hoechst Schering AgrEvo GmbH

    发明人： Haaf, Klaus, Dr. ,  Willms, Lothar, Dr.

    IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07C303/40 ,  C40B40/00 ,  C07C311/51

    摘要： Die Erfindung betrifft ein harzgebundenes Syntheseverfahren zur Herstellung von chemischen Verbindungen der Formel (I),

            R 1 -SO 2 -NH-CO-R 2      (I)

    worin R 1 und R 2 jeweils einen organischen Rest bedeuten, dadurch gekennzeichnet, daß man

    a) eine Harz-Linker-Verbindung der Formel [Harzpolymer]-[L-Nuc] n (II) worin nucleofuge Gruppen Nuc über den Linker L an ein Harz [=Harzpolymer] gebunden sind, mit einem Acylsulfonamid der Formel E 1 -SO 2 -NH-CO-E 2 (III) worin E 1 und E 2 unabhängig voneinander jeweils einen für die Herstellung der Reste R 1 bzw. R 2 in Verbindung (I) geeigneten organischen Rest bedeuten, in Gegenwart eines Kondensationsmittels zu einem harzgebundenen Addukt der Formel (IV),
    worin [Harzpolymer], L, n, E 1 und E 2 wie in Formel (II) bzw. Formel (III) definiert sind, umsetzt,
    b) das erhaltene Addukt (IV) in einem oder mehreren weiteren Reaktionsschritten an den organischen Resten E 1 bzw. E 2 zu den Resten R 1 bzw. R 2 derivatisiert wird, und
    c) aus dem erhaltenen Harz-Linker-Addukt der Formel (IV ) die Verbindung der Formel (I) abspaltet.

    摘要翻译： 制备式R 1 -SO 2 -NH-COR 2（I）的酰基磺酰胺衍生物包括（a）式ÄRÜ（L-Nuc）n（II）的树脂接头化合物与式E1-SO2-NH-COE2化合物的反应 （III），得到式ÄRÜÄL-N（SO2E1）COE2nn（IV）的加合物; （b）在一个或多个另外的反应步骤中衍生（IV）得到式ÄRÜÄL-N（SO2R1）COR2nn（IV'）的加合物; 和（c）裂解得到（I）。 ÄRÜ=聚合物树脂; R1，R2 =有机残基; L =有机连接基团; Nuc =核苷酸离去基团; n = 1以上; E1，E2 =可衍生组。 化合物（IV）和（I; R1 = R'; R2 = R“）是新的R'=被一或二 - （1-4C烷基）氨基，1-4C烷氧基羰基氨基， 或单 - 或二 - （1-4C烷基）氨基;且R“= 1-4C烷氧基或苯基（任选地单或多取代，被卤素，NO 2，CN，1-4C烷基，1-4C烷氧基或 1-4C烷硫基）。

    Verfahren zur Herstellung von Pyrimidinen
    7.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Pyrimidinen 失效
    嘧啶的制备方法

    公开(公告)号：EP0271834A3

    公开(公告)日：1990-02-28

    申请号：EP87118370.3

    申请日：1987-12-11

    申请人： Hoechst Schering AgrEvo GmbH

    发明人： Lachhein, Stephen, Dr. ,  Willms, Lothar, Dr.

    IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/58

    CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/52 ,  C07D239/58

    摘要： Pyrimidine der Formel I
    worin X und Y unabhängig voneinander Sauerstoff oder Schwefel, R¹ und R² unabhängig voneinander (C₁-C₄)-Alkyl, (C₁-C₄-Alkoxy)-C₁-C₂-Alkyl oder Halo-C₁-C₄-Alkyl und R³ C₁-C₄-Alkyl, Phenyl oder Phenoxy, die beide durch ein, zwei oder drei Reste aus den Resten Halogen, C₁-C₄-Alkoxy und C₁-C₄-Alkyl substituiert sein können, Halo-C₁-C₄-alkyl oder C₁-C₄-Alkoxy bedeuten, werden erhalten, indem man Propandiimidate der Formel II
    oder deren Salze mit N-Cyanoamiden der Formel NC-NR⁴-CO-R³, worin R₄ Wasserstoff oder ein Kation bedeutet, in einem inerten Lösungsmittel umsetzt. Die Verbindungen der Formel I sind als Zwischenprodukte zur Herstellung herbizider Sulfonylharnstoffe geeignet.

    摘要翻译： 式I，其中X和Y独立地是氧或硫，R 1和R 2分别独立地表示嘧啶（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4 - 烷氧基）-C 1 -C 2烷基或卤代C 1 -C 4 - 烷基和R 3 C 1 -C 4 - 烷基，苯基或苯氧基，其中任一个可以由从基团卤素，C 1 -C 4 - 烷氧基和C 1 -C 4烷基，卤代C 1 -C 4 - 烷基或C 1 -C 4一，二或三个基团取代 烷氧基是通过使式Ⅱ的丙二酰亚胺或其盐与式NC-NR 4 -CO-R 3的N-氰基酰胺（其中R 4是氢或阳离子）在惰性溶剂中反应而得到的。 式I化合物适合作为制备除草磺酰脲类的中间体。