公开(公告)号：EP1712552A1

公开(公告)日：2006-10-18

申请号：EP05007888.0

申请日：2005-04-11

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Gabetta, Bruno ,  Gambini, Andrea ,  Bombardelli, Ezio ,  Fontana, Gabriele

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 10-deacetyl-N-debenzoyl-paclitaxel (I)

a synthon useful for the preparation of taxanes with antitumour activity, and intermediates for the preparation thereof.
The invention also discloses a process for the preparation of Docetaxel starting from said compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及制备10-去乙酰基-N-脱苯甲酰基 - 紫杉醇（I）合成子的方法，该合成子可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷类化合物，以及用于其制备的中间体。 本发明还公开了从所述式（I）化合物开始制备多西紫杉醇的方法。

公开(公告)号：EP2743264A1

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：EP12197049.5

申请日：2012-12-13

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Cabri, Walter ,  Ciceri, Daniele ,  Domenighini, Luca ,  Gambini, Andrea ,  Peterlongo, Federico

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The present invention relates to a new crystalline form of Cabazitaxel, herein designated as form G, obtained by crystallization of Cabazitaxel from acetonitrile or from mixtures of acetonitrile and water. The new crystalline form G of the invention is endowed with several advantageous properties as compared to the previously disclosed forms of Cabazitaxel.

摘要翻译： 在被指定为形式G，用乙腈或乙腈和水的混合物的卡巴他赛结晶得到的本发明涉及卡巴他赛的新的结晶形式。 本发明的新的结晶形式G被赋有一些有利的性质相比，卡巴他赛的以前游离缺失圆盘形式。

公开(公告)号：EP2865674A1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：EP13189944.5

申请日：2013-10-23

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Cabri, Walter ,  Ciceri, Daniele ,  Domenighini, Luca ,  Gambini, Andrea ,  Peterlongo, Federico

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to new crystalline forms of Cabazitaxel of formula (I).

Specifically, the present invention provides four new crystalline solvate forms of Cabazitaxel, designated as form S2 (solvate with 2-methyltetrahydrofuran), form S4 (solvate with tert -butyl acetate), form S5 (solvate with dimethylcarbonate) and form S6 (solvate with N-methyl-2-pyrrolidinone).
A further object of the present invention are processes for the preparation of the above mentioned crystalline forms.
The crystalline solvate forms of the invention are especially useful for the preparation of Cabazitaxel, Cabazitaxel salts, and polymorphic forms thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的卡巴他赛的新结晶形式。 具体地说，本发明提供了四种新的结晶溶剂化物形式，称为形式S2（与2-甲基四氢呋喃的溶剂合物），形式为S4（与叔丁基乙酸酯的溶剂化物），形式S5（与碳酸二甲酯的溶剂合物）和形成S6（溶剂合物与 N-甲基-2-吡咯烷酮）。 本发明的另一个目的是制备上述结晶形式的方法。 本发明的结晶溶剂合物形式特别适用于制备卡巴他赛，卡巴他赛特盐及其多晶型。

公开(公告)号：EP2924022A1

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：EP14161945.2

申请日：2014-03-27

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Cabri, Walter ,  Peterlongo, Federico ,  Ciceri, Daniele ,  Gambini, Andrea

IPC分类号： C07C319/28

CPC分类号： C07C323/44 ,  C07B2200/13 ,  C07C319/28 ,  C07C2603/34

摘要： The present invention refers to an amorphous form of a thiocolchicine derivative, IDN 5404, to a process for producing it and to pharmaceutical compositions thereof. The amorphous form is characterised by the XRPD pattern, DSC profile and/or TG/DTA profile.

摘要翻译： 本发明涉及一种无规形式的硫代秋水仙碱衍生物，IDN 5404，其生产方法及其药物组合物。 非晶形式的特征在于XRPD图，DSC曲线和/或TG / DTA曲线。

公开(公告)号：EP2161260B1

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：EP09175976.1

申请日：2005-10-07

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Bombardelli, Ezio ,  Gabetta, Bruno ,  Gambini, Andrea ,  Fontana, Gabriele

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D305/14

公开(公告)号：EP1647552A1

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：EP04425752.5

申请日：2004-10-08

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Gabetta, Bruno ,  Gambini, Andrea ,  Bombardelli, Ezio ,  Fontana, Gabriele

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D305/14

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 10-deacetyl-N-debenzoyl-paclitaxel ( I )

a synthon useful for the preparation of taxanes with antitumour activity, and intermediates for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备10-脱乙酰-N-脱苯甲酰紫杉醇（I）可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷类的合成物的方法及其制备的中间体。

公开(公告)号：EP2865675A1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：EP13189949.4

申请日：2013-10-23

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Cabri, Walter ,  Ciceri, Daniele ,  Domenighini, Luca ,  Gambini, Andrea ,  Peterlongo, Federico

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to a new anhydrous crystalline form of Cabazitaxel of formula (I), designated as form H.

A further object of the present invention is a processes for the preparation of the above mentioned form H by recrystallization of Cabazitaxel from a mixture of decanoyl- and octanoyl triglycerides or from glycerol trioctanoate.
Form H of Cabazitaxel is useful for the preparation of Cabazitaxel, Cabazitaxel salts, and polymorphic forms thereof. It is also particularly useful as a medicament, especially for the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的卡巴他赛的新的无水结晶形式，指定为形式H.本发明的另一目的是一种用于从混合物制备上述形式H的由卡巴他赛的重结晶过程一 辛癸酸甘油三酯或由甘油三辛酸酯。 卡巴他赛的形式H为卡巴他赛卡巴他赛的盐，以及它们的多晶型形式的制备中是有用的。 因此，它是作为药物，尤其是爱情对于癌症的治疗特别有用。

公开(公告)号：EP2447268A1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：EP10189373.3

申请日：2010-10-29

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Ciceri, Daniele ,  Gambini, Andrea ,  Ricotti, Maurizio ,  Sardone, Nicola

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D305/06 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to 13-[(N-tert-butoxycarbonyl)-2'-O-hexanoyl-3-phenylisoserinyl]-10-deacetylbaccatin III in a crystalline form.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的13 - [（N-叔丁氧基羰基）-2'-O-己酰基-3-苯基异丝氨酰基] -10-脱乙酰基浆果赤霉素III。

公开(公告)号：EP2161260A1

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：EP09175976.1

申请日：2005-10-07

申请人： INDENA S.p.A.

发明人： Bombardelli, Ezio ,  Gabetta, Bruno ,  Gambini, Andrea ,  Fontana, Gabriele

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D305/14

摘要： The invention relates to a process for the preparation of 10-deacetyl-N-debenzoyl-paclitaxel ( I )

a synthon useful for the preparation of taxanes with antitumour activity, and intermediates for the preparation thereof.
The invention also discloses a process for the preparation of Docetaxel starting from said compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及制备10-脱乙酰-N-脱苯甲酰紫杉醇（I）可用于制备具有抗肿瘤活性的紫杉烷类的合成物的方法及其制备的中间体。 本发明还公开了从所述式（I）化合物开始制备多西紫杉醇的方法。