公开(公告)号：EP2773635A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP13729219.9

申请日：2013-06-05

申请人： IRM LLC

发明人： LELAIS, Gerald ,  EPPLE, Robert ,  MARSILJE, III, Thomas H. ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  MCNEILL, Matthew H. ,  LONG, Yun ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  BURSULAYA, Badry ,  JIANG, Songchun

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：EP2504339A1

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：EP10779562.7

申请日：2010-11-23

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC, A Delaware Limited Liability Company

发明人： CHEN, Bei ,  FAIRHURST, Robin, Alec ,  FLOERSHEIMER, Andreas ,  FURET, Pascal ,  JIANG, Songchun ,  LU, Wenshuo ,  MARSILJE, Thomas, H. ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/08 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/537 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to new derivatives of formula I, wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a proliferative disease.

公开(公告)号：EP1638551A2

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：EP04752678.5

申请日：2004-05-19

申请人： IRM LLC

发明人： MARSILJE, Thomas, H. ,  GRAY, Nathanael, S. ,  JIANG, Tao ,  LU, Wenshuo ,  PAN, Shifeng

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  C07C323/63 ,  C07D207/12 ,  C07D211/32 ,  C07D241/04 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。

公开(公告)号：EP1638551B1

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：EP04752678.5

申请日：2004-05-19

申请人： IRM LLC

发明人： MARSILJE, Thomas, H. ,  GRAY, Nathanael, S. ,  JIANG, Tao ,  LU, Wenshuo ,  PAN, Shifeng

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  C07C323/63 ,  C07D207/12 ,  C07D211/32 ,  C07D241/04 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04

摘要： The present invention relates to immunosuppressant, process for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.

公开(公告)号：EP2331526A2

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：EP09770964.6

申请日：2009-06-24

申请人： IRM LLC

发明人： MARSILJE, Thomas, H., III ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  HE, Xiaohui ,  JIANG, Songchun ,  YANG, Kunyong

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-1R) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

摘要翻译： 本发明提供了新的嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对抑制胰岛素样生长因子（IGF-1R）或非典型增生性淋巴瘤激酶（ALK）有反应的病症。

公开(公告)号：EP2091918A2

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：EP07864693.2

申请日：2007-11-20

申请人： IRM LLC

发明人： MICHELLYS, Pierre-Yves ,  PEI, Wei ,  MARSILJE, Thomas H. ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  UNO, Tetsuo ,  JIN, Yunho ,  JIANG, Tao

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides novel pyrimidine and pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine and pyridine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, focal adhesion kinase (FAK), zeta-chain-associated protein kinase 70 ZAP-70), insulin-like growth factor (IGF- 1R), or a combination thereof.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的新的嘧啶和吡啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶和吡啶衍生物可用于治疗，改善或预防对抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性，粘着斑激酶（FAK），ζ链相关蛋白激酶70 ZAP-70），胰岛素样生长因子（IGF-1R）或其组合。

公开(公告)号：EP2683722A1

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：EP12710794.4

申请日：2012-03-08

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： CHEN, Bai ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  JIANG, Songchun ,  LU, Wenshuo ,  MARSILJE III, Thomas H. ,  MCCARTHY, Clive ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I); a method for manufacturing the compounds of the invention, and its use as a IGF-1R inhibitor. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：EP2318392A2

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP09736712.2

申请日：2009-06-24

申请人： IRM LLC

发明人： MARSILJE III, Thomas H. ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  HE, Xiaohui ,  LEE, Christian Cho-Hua ,  JIANG, Songchun ,  YANG, Kunyong

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-1R) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

公开(公告)号：EP1910338B1

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：EP06787581.5

申请日：2006-07-14

申请人： IRM, LLC

发明人： ALPER, Phillip ,  MARSILJE, Thomas ,  CHATTERJEE, Arnab ,  LU, Wenshuo ,  MUTNICK, Daniel ,  ROBERTS, Michael, J. ,  HE, Yun

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/04 ,  C07D209/94 ,  C07D209/80 ,  A61K31/435 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40

CPC分类号： C08J7/04 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C08J7/045 ,  C08J2369/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated TPO activity, particularly diseases or disorders that involve thrombocytopenia.

摘要翻译： 本发明提供了一类新化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的TPO活性相关的疾病或病症，特别是涉及血小板减少症的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP2190826A2

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：EP08798753.3

申请日：2008-08-27

申请人： IRM LLC

发明人： MARSILJE, Thomas H. ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  HE, Xiaohui ,  BURSULAYA, Badry ,  LEE, Christian Cho-Hua ,  GRAY, Nathanael S.

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF- 1 R) or anaplastic lymphoma kinase (ALK).