公开(公告)号：EP2683722A1

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：EP12710794.4

申请日：2012-03-08

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： CHEN, Bai ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  JIANG, Songchun ,  LU, Wenshuo ,  MARSILJE III, Thomas H. ,  MCCARTHY, Clive ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I); a method for manufacturing the compounds of the invention, and its use as a IGF-1R inhibitor. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：EP2475668A1

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：EP10763143.4

申请日：2010-09-10

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： CHEN, Bei ,  FAIRHURST, Robin, Alec ,  FLOERSHEIMER, Andreas ,  FURET, Pascal ,  GUAGNANO, Vito ,  JIANG, Songchun ,  LU, Wenshuo ,  MARSILJE, Thomas, H. ,  MCCARTHY, Clive ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  STAUFFER, Frédéric ,  STUTZ, Stefan ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; such compounds as a medicament; such compounds for the treatment of a proliferative disease.

公开(公告)号：EP2271630A1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：EP09730392.9

申请日：2009-04-03

申请人： IRM LLC ,  Novartis AG

发明人： CHEN, Bei ,  JIANG, Tao ,  MARSILJE, Thomas, H. ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  NGUYEN, Truc, Ngoc ,  PEI, Wei ,  WU, Baogen ,  GAO, Zhaobo ,  GE, Yonghui ,  HUANG, Chen ,  LI, Yuncheng ,  ZHU, Xuefeng

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-1R), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.

摘要翻译： 本发明提供了新的嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性，c-ros致癌基因（ROS），胰岛素样生长因子（IGF-1R） ）和/或胰岛素受体（InsR）或其组合。

公开(公告)号：EP2773635A1

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP13729219.9

申请日：2013-06-05

申请人： IRM LLC

发明人： LELAIS, Gerald ,  EPPLE, Robert ,  MARSILJE, III, Thomas H. ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  MCNEILL, Matthew H. ,  LONG, Yun ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  BURSULAYA, Badry ,  JIANG, Songchun

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：EP2459558A2

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：EP10747541.0

申请日：2010-07-30

申请人： IRM LLC

发明人： CHE, Jianwei ,  DING, Qiang ,  HE, Xiaohui ,  LIU, Hong ,  LIU, Yahua ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  OKRAM, Barun ,  WU, Xu ,  YANG, Kunyong ,  ZHU, Xuefeng

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Provided herein area novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated Syk kinase activity.

公开(公告)号：EP2091918A2

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：EP07864693.2

申请日：2007-11-20

申请人： IRM LLC

发明人： MICHELLYS, Pierre-Yves ,  PEI, Wei ,  MARSILJE, Thomas H. ,  LU, Wenshuo ,  CHEN, Bei ,  UNO, Tetsuo ,  JIN, Yunho ,  JIANG, Tao

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides novel pyrimidine and pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine and pyridine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, focal adhesion kinase (FAK), zeta-chain-associated protein kinase 70 ZAP-70), insulin-like growth factor (IGF- 1R), or a combination thereof.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的新的嘧啶和吡啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶和吡啶衍生物可用于治疗，改善或预防对抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性，粘着斑激酶（FAK），ζ链相关蛋白激酶70 ZAP-70），胰岛素样生长因子（IGF-1R）或其组合。

公开(公告)号：EP2262496A1

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：EP09711737.8

申请日：2009-02-20

申请人： IRM LLC

发明人： ALPER, Phillip ,  COW, Christopher ,  EPPLE, Robert ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  MUTNICK, Daniel

IPC分类号： A61K31/402 ,  C07D207/12 ,  A61P3/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

摘要翻译： 本发明提供了化合物，包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP1778242A2

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：EP05776623.0

申请日：2005-07-28

申请人： IRM LLC

发明人： MICHELLYS, Pierre-Yves ,  PETRASSI, H. Michael ,  RICHMOND, Wendy ,  PEI, Wei

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activation of steroid hormone nuclear receptors.

公开(公告)号：EP2091918B1

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：EP07864693.2

申请日：2007-11-20

申请人： IRM LLC

发明人： MICHELLYS, Pierre-Yves ,  PEI, Wei ,  MARSILJE, Thomas H. ,  CHEN, Bei ,  UNO, Tetsuo

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D239/48 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

公开(公告)号：EP2271645A1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：EP09731237.5

申请日：2009-04-03

申请人： IRM LLC

发明人： JIANG, Tao ,  MICHELLYS, Pierre-Yves ,  NGUYEN, Truc, Ngoc ,  PEI, Wei ,  WU, Baogen ,  ZHU, Xuefeng

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to triazine and pyrimidine derivatives having Formula (1) or (2), and methods for using such compounds. For example, the compounds of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of anaplastic lymphoma kinase (ALK) activity, c-ros oncogene (ROS), insulin-like growth factor (IGF-IR), and/or insulin receptor (InsR) or a combination thereof.