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    COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
    1.
    发明公开
    COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 审中-公开
    作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

    公开(公告)号：EP1919924A2

    公开(公告)日：2008-05-14

    申请号：EP06801625.2

    申请日：2006-08-15

    申请人： IRM, LLC ,  THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

    发明人： OKRAM, Barun ,  REN, Pingda ,  GRAY, Nathanael, S.

    IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/437

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D495/14

    摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula I, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the AbI, Bcr- AbI, Aurora-A, SGK, Tie-2, Trk-B, FGFR3, c-kit, b-RAF, c-RAF, DYRK2, Fms, Fyn and PDGFRalpha and PDGFRβ kinases.

    摘要翻译： 本发明提供了一类新的式I化合物，包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及AbI异常活化的疾病或病症的方法， Bcr-Abl，Aurora-A，SGK，Tie-2，Trk-B，FGFR3，c-kit，b-RAF，c-RAF，DYRK2，Fms，Fyn和PDGFRα和PDGFRβ激酶。

    METHODS FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED PURINES
    4.
    发明公开
    METHODS FOR THE SYNTHESIS OF SUBSTITUTED PURINES 审中-公开
    合成取代嘌呤的方法

    公开(公告)号：EP1529048A2

    公开(公告)日：2005-05-11

    申请号：EP02801053.6

    申请日：2002-10-12

    申请人： IRM LLC ,  The Scripps Research Institute

    发明人： DING, Sheng ,  DING, Qiang ,  GRAY, Nathanael, S. ,  SCHULTZ, Peter, G.

    IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/40 ,  C07D473/18

    CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/40

    摘要： The invention provides general methods for preparing 2,9-, 2,6,9-, O6-aryl- and O6-alkyl-substituted purines in a combinatorial and traceless fashion. The methods involve, in some embodiments, Mitsunobu alkylation of 2-fluoro-6-phenylsulfenylpurine at N9 with alcohols in solution, followed by C2-capture of the purine core with a resin-bound amine and subsequent oxidation and displacement of the C6 sulfonyl group with amines and anilines.

    摘要翻译： 本发明提供了以组合和无痕方式制备2,9-，2,6,9-，O6-芳基 - 和O6-烷基取代的嘌呤的一般方法。 在一些实施方案中，所述方法包括在N9处用溶液中的醇对2-氟-6-苯基亚磺酰嘌呤进行Mitsunobu烷基化，然后用树脂结合的胺C2-俘获嘌呤核心并随后氧化和置换C6磺酰基 与胺和苯胺。