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    STAUROSPORIN DERIVATIVES
    1.
    发明公开
    STAUROSPORIN DERIVATIVES 失效
    星孢菌素衍。

    公开(公告)号：EP0383919A1

    公开(公告)日：1990-08-29

    申请号：EP89901739.6

    申请日：1989-01-30

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： MURAKATA, Chikara ,  SATO, Akira ,  KASAI, Masaji ,  MORIMOTO, Makoto ,  AKINAGA, Shiro

    IPC分类号： C07D498/22

    CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K38/005 ,  C07D211/46 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0227 ,  C07K5/06139

    摘要： Novel staurosporin derivatives represented by formula (I) (wherein R 1 represents hydrogen, lower alkyl, formyl or amino, R 2 represents hydrogen, formyl, lower alkanoyl or a group formed by removing a hydroxy moiety from the carboxyl group of an a-amino acid whose amino group may optionally be protected, one of X 1 and X 2 represents hydrogen and the other represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkylthio, or X' and X 2 are taken together to form oxygen, provided that, when R 1 and R 2 are both hydrogen atoms and one of X 1 and X 2 is hydrogen, the other represents a group other than hydrogen or hydroxy) and their pharmacologically acceptable salts are disclosed. These compounds inhibit protein kinase C and have a cell growth inhibiting activity.

    摘要翻译： 由式（I）表示的新型星形孢菌素衍生物（其中R 1表示氢，低级烷基，甲酰基或氨基，R 2表示氢，甲酰基，低级烷酰基或通过从羧基的羧基除去羟基而形成的基团 其氨基可以任选被保护的α-氨基酸，X 1和X 2之一表示氢，另一个表示氢，羟基，低级烷氧基或低级烷硫基，或X 1和X 2 一起形成氧，条件是当R 1和R 2都是氢原子并且X 1和X 2中的一个是氢时，另一个表示氢或羟基以外的基团） 并公开了其药理学上可接受的盐。 这些化合物抑制蛋白激酶C并具有细胞生长抑制活性。

    PROPENONE DERIVATIVE
    2.
    发明公开
    PROPENONE DERIVATIVE 失效
    PROPENON衍。

    公开(公告)号：EP0680950A1

    公开(公告)日：1995-11-08

    申请号：EP95900905.1

    申请日：1994-11-16

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： IKEDA, Shun-ichi ,  KIMURA, Uichiro ,  ASHIZAWA, Tadashi ,  GOMI, Katsushige ,  SAITO, Hiromitsu ,  KASAI, Masaji

    IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D405/06

    摘要： A propenone derivative represented by general formula (I) and a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R¹ represents hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl, lower alkylsulfonyl, aralkyl, (un)substituted aroyl, (un)substituted arylsulfonyl, (un)substituted heteroarylcarbonyl, (un)substituted heteroarylsulfonyl, diglycolyl or a group of formula (a), R² represents hydrogen, lower alkyl, halogen, (un)substituted aryl or (un)substituted heteroaryl; R³ represents hydrogen, lower alkyl or (un)substituted aryl; and R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ represent each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, aralkyloxy, hydroxy, nitro, halogen, trifluoromethyl or -NR⁸R⁹, wherein R⁸ and R⁹ represent each independently hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl or (un)substituted aroyl.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的丙烯酮衍生物及其药理学可接受的盐，其中R 1表示氢，低级烷基，低级烷酰基，低级烷氧基羰基，低级烷基磺酰基，芳烷基，（未）取代的芳酰基，（取代的）取代的芳基磺酰基 ，（un）取代的杂芳基羰基，（un）取代的杂芳基磺酰基，二油基或式（a）的基团，R 2表示氢，低级烷基，卤素，（取代的）取代的芳基或（未）取代的杂芳基; R 3表示氢，低级烷基或（取代）取代的芳基; 和R 4，R 5，R 6和R 7分别独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基，芳烷氧基，羟基，硝基，卤素，三氟甲基或-NR 8 R 9。 其中R 8和R 9各自独立地表示氢，低级烷基，低级烷酰基，低级烷氧基羰基或（取代的）取代的芳酰基。